曲美他嗪
【药物名称】曲美他嗪Trimetazidine
【药物类别】抗心绞痛药
【药物别名】冠脉舒、冠脉苏、三甲氧苄嗪、万爽力、微调Ⅰ号、心康宁Trimetazidinum、Trimetazine、Vasorel
【分子式成分】化学名：1-[(2,3,4-三甲氧苯基)甲基]-哌嗪。分子式：C
14H
22
N
2
O
3
。分子量：266.35。性
状：白色结晶或结晶性粉末。味苦，熔点235-238℃。极易溶于水，稍难溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、苯、丙酮。为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。
【制剂规格】片剂：2mg、3mg。注射液：2mL:4mg。
【药理毒理】曲美他嗪是一种抗心绞痛和抗缺血药，在化学结构与药理作用上与β受体阻滞剂、硝酸盐和钙拮抗剂不同。本品具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。曲美他嗪动物实验与人体试验显示本药在缺血情况下具有心脏保护作用。在没有明显改变冠脉血流和全身血流动力学状况下，曲美他嗪特别有益于稳定性心绞痛、冠脉造影和冠状动脉搭桥术的病人。资料显示这一作用与心肌需氧与耗氧之间的平衡无关。
曲美他嗪的抗心绞痛作用与心肌保护作用可能发生在细胞水平。离体试验与动物实验结果均显示曲美他嗪可能具有抗氧化剂活性，能对能量代谢发挥直接的作用，或减少缺血时细胞的酸中毒，或两种作用兼有。曾有报道曲美他嗪能保护组织，对抗由药物引起或在缺血再灌注时产生的氧自由基。在离体灌注的大鼠心脏，曲美他嗪可延缓缺血时三磷酸腺苷(ATP)和磷酸肌酸的减少，减少心肌细胞内的酸中毒。
曲美他嗪也能维持低氧血症时的跨膜离子交换，防止水肿发生。这一效应可能与抗氧化活性有关。
最近更多的资料显示曲美他嗪能抑制冠状动脉内血小板聚积，改变血小板的细胞膜动力学(选择性降低膜外侧部分的流动性)，产生抗栓塞和保护细胞代谢的作用。但是这些作用是在高于常规用量时观察到的。
心电图研究显示，急性心肌梗死后给予曲美他嗪每日60mg治疗15天，能抑制心室晚电位的增加。目前认为心室晚电位可增加急性心肌梗死后心律失常事件和心脏猝死的发生率。安慰剂组在急性心肌梗死后2天内到第8-15天时，心室晚电位从30%增加到46%。(n等于30，p小于0.01)。在曲美他嗪组(n等于30)，同样的时间段内心室晚电位的发生从33%降至30%。
对环孢素肾毒性的影响：在研究用的犬单肾模型中，静脉用药后给予口服曲美他嗪能有效地减少环孢素引起肾毒性。
【药动学】
起效时间治疗心绞痛：口服为2小时。
最大效应时间
(1) 治疗心绞痛：口服为2-6周。能够明显改善稳定性心绞痛病人的运动耐量，减少硝酸甘油的使用和
(或)心绞痛发作次数及严重程度。
(2) 治疗缺血性心肌病：口服为3-6月。严重的缺血性心肌病患者在常规治疗的基础上加用曲美他嗪可明显改善呼吸困难，提高美国纽约心脏病学会(NYHA)心功能分级1级。
血药浓度
(1) 治疗性血药浓度：治疗心绞痛时，不明确。
(2) 达峰时间：口服为2-3小时。
(3) 血药峰浓度：口服40mg后，峰浓度为90-130ng/mL；口服60mg后，峰浓度为69-192ng/mL。大约在给药5-8小时后血浆浓度降为峰浓度的一半，给药24小时及36小时后，血浆浓度相应为10-15ng/mL 及3-10ng/mL。
【适应证】冠脉功能不全、心绞痛及陈旧性心肌梗死等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【不良反应】个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。有时会出现胃灼热和其他胃肠紊乱。
【用法用量】
成人口服给药:每次2-6mg，每日3次，饭后服用，总剂量每日不超过18mg，常用维持量为每次1mg，每日3次。
静脉注射:每次8-20mg，加于25%葡萄糖注射液20mL中。
静脉滴注:8-20mg，加于5%葡萄糖注射液500mL中。
劳力性心绞痛： 20mg口服，每日3次。对尼非地平或β受体阻滞剂反应不佳的稳定性心绞痛病人加用口服曲美他嗪每日60mg可取得明显的改善。
主动脉冠状动脉搭桥术病人术前给药：曲美他嗪口服20mg，每日3次，可用于减少再灌注缺血。术前给药3周，并在术中加至心脏停跳液中(浓度为10-6 )。
缺血性心肌病：常规治疗后仍有症状者，加用口服曲美他嗪20mg，每日3次，可取得良好的改善。
【注意事项】曾对曲美他嗪过敏。新近心肌梗死者禁用。
肾功能和肝功能不全患者(这些患者的药动学尚未研究)、不稳定心绞痛患者、高血压患者慎用。
盐酸左西替利嗪片说明书
盐酸左西替利嗪片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：盐酸左西替利嗪片 英文名称：Levocetirizine Dihydrochloride Tablets 汉语拼音：YansuanZuoxitliqinPian 【成份】 本品主要成分为盐酸左西替利嗪。 化学名称为：R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸 盐。 化学结构式： 分子式:C21H25ClN2O3·2HCl 分子量:461.81 【性状】 本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】 本品用于治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎（包括季节性持续性过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎）及慢性特发性荨麻疹。 【规格】5mg 【用法用量】 1）给药途径：口服。 2）给药剂量和方法 成人、6岁及以上儿童：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整： 肾病晚期-采用透析疗法的患者<10 禁忌症 a. 肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量；如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。 老年患者：对于中度和重度肾功能损害的老年病人，建议调整给药剂量，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。 【不良反应】 儿科患者 原研产品在6-11月龄和1-6岁儿科患者中完成两项安慰剂对照研究，159例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日1.25mg，共给药2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。 露给药时间不等（1周-13周）的5mg左西替利嗪。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。
万爽力(盐酸曲美他嗪片)的说明书
万爽力(盐酸曲美他嗪片)的说明书 我们在电视上经常会看到关于治疗心脑血管疾病药物的广告，主要是因为现在心脑血管疾病在老年人中的发病率越来越高，而且也是威胁老人健康最严重的一种。万爽力(盐酸曲美他嗪片)在治疗心脑血管疾病上有着非一般的效果，那么很多人要问了它到底有怎样的功效呢? 【药品名称】 通用名称：盐酸曲美他嗪片 商品名称：万爽力(盐酸曲美他嗪片) 英文名称：Trimetazidine Dihydrochloride Tables 拼音全码：WanShuangLi(YanSuanQuMeiTaQinPian) 【主要成份】盐酸曲美他嗪。 【成份】
化学名：1-(2, 3, 4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 分子式：C14H22N2O3·2HCl 分子量：339.3 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。 【适应症/功能主治】本品适用于心绞痛发作的预防性治疗，眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【规格型号】20mg*30s 【用法用量】口服，40—60mg/24小时；每天2—3次，每次1片，用餐时以一杯水服用。所有的患者需严格按医生的处方服用本药。 【不良反应】罕见胃肠道不适(恶心，呕吐)。由于辅料中有日落黄FCFS(E110)及胭脂红A(E124)成份，可能会发生过敏反应。 【禁忌】对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用
(参见孕妇及哺乳期妇女用药)。 【注意事项】动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【老年患者用药】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其他治疗告知您的医生或药剂师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠：动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。 2.哺乳：由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【药物相互作用】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其它治疗告知您的医生或药剂师。 【药物过量】应严格按照医生处方中用量的要求服用本品。如果
抗组胺药物H1心得
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二 代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的 换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床 意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳 的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺 药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
曲美他嗪在心血管疾病中的临床应用
曲美他嗪在心血管疾病中的临床应用 【摘要】曲美他嗪(TMZ)，最初是一种有效的和耐受良好的抗心绞痛药物。随着临床中的广泛应用，发现TMZ对缺血心肌几乎都有一定的保护作用。常规药物对患者血流动力学有较为明显的影响，而越来越多的临床研究聚焦在TMZ的代谢调节，对SMZ的研究资料进行回顾，有利于指导临床实际工作。文中综合了TMZ的心肌保护机制、目前院内病人使用TMZ情况、不良反应等信息。 【关键词】曲美他嗪心血管疾病心肌缺血 【Abstract】 Trimetazidine(TMZ), initially, is an effective and well-tolerated antianginal drug. It’s said that TMZ possesses protective properties against almost all ischemia-induced heart injuries, under the development of its clinical application. For hemodynamic changes resulted from conventional anti-angina drugs, growing focus on metabolic modulation in recent years in clinical research urged an up-to-date review of the literature study on TMZ, which contributes to be introduction for clinical utilization. This article reviewed the comprehensive and critical information about the mechanisms of TMZ in myocardioprotection, the current usage of TMZ in in-hospital patients undergoing cardiovascular diseases and its side effects as well.
盐酸曲美他嗪片说明书(万爽力)
修改日期： 盐酸曲美他嗪片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用. [药品名称] 通用名称：盐酸曲美他嗪片 商品名称：万爽力? 英文名称：(?）文档来自于网络搜索 汉语拼音： [成份] 化学名称：(三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 化学结构式： 分子式：· 分子量： [性状] 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色. [适应症] 心绞痛发作地预防性治疗.眩晕和耳鸣地辅助性对症治疗. [规格] [用法用量] 每小时：每日次，每次片，三餐时服用. 三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药. [不良反应] 罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）. 由于辅料中有日落黄（）及胭脂红（）成份，可能会发生过敏反应. [禁忌] 对药品任一组份过敏者禁用.哺乳期通常不推荐使用（参见［孕妇及哺乳期妇女用药］）. [注意事项] 此药不作为心绞痛发作时地对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死地初始治疗.此药不应用于 入院前或入院后最初几天地治疗.心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗地调整（药物治疗 和可能地血运重建）. [孕妇及哺乳期妇女用药] 妊娠 动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸地危险不能排除.因此，从安全地角度考虑，最好避 免在妊娠期间服用该药物.
哺乳 由于缺乏通过乳汁分泌地资料，建议治疗期间不要哺乳. [儿童用药] 儿童用药地安全性和有效性尚未确定. [老年用药] 参见其他项下内容或遵医嘱. [药物相互作用] 为避免不同药物之间可能地相互作用，您必须将您接受地其它治疗告知您地医生或药剂师. [药物过量] 应严格按照医生处方中用量地要求服用本品.如果您认为本品地疗效过强或过弱，请向您地医师咨询. 如果您怀疑自己服用地本品剂量已经超过了医师处方量，请立即与您地医师联系. 如果您出现漏服一次药物地情况，请仍按原方案在下一次服药时使用常规用量.不要服用双倍药量以弥补 漏服地情况. [药理毒理] 属于其他类抗心绞痛心血管药物. 曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下地能量代谢，阻止细胞内水平地下降，从而保证了离子泵地 正常功能和透膜钠－钾流地正常运转，维持细胞内环境地稳定. 动物研究： 曲美他嗪： －帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下地能量代谢. －降低细胞内地酸中毒和由缺血引起地透膜离子流地变化. －减少缺血时和心肌再灌注时出现地多核中性粒细胞地移动和浸润， 还会缩小实验性心肌梗死地面积. －在产生这种作用地同时对血液动力学无明显影响. 人体研究： 对心绞痛患者地对照实验显示，曲美他嗪可以： －增加冠脉血流储备，因此在开始治疗地第天起，能延迟运动诱发地缺血地发生. －限制血压地快速波动而心率没有明显地改变. －显著降低心绞痛发作地频率. －显著降低硝酸甘油地消耗量. [药代动力学] －口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，小时内即达到血浆峰浓度. －单剂口服曲美他嗪毫克后，血浆峰浓度约为. －重复给药后，小时达到稳态浓度，并且在整个治疗中保持非常稳定. －表观分布容积为升千克，提示其具有良好地组织弥散性.蛋白结合率低，体外测定为. －曲美他嗪主要通过尿液以原型清除. －清除半衰期约为小时. [贮藏] o以下贮存 [包装] 铝铝泡罩包装，片，片，片盒 [有效期] 个月 [执行标准]
盐酸左西替利嗪片说明书
盐酸左西替利嗪片 【药品名称】 通用名称：盐酸左西替利嗪片 商品名称：盐酸左西替利嗪片(希替宁) 英文名称：Levocetirizine Hydrochloride Tablets 拼音全码：YanSuanZuoXiTiLiZuoPian(XiTiNing) 【主要成份】盐酸左西替利嗪。 【成份】 化学名：R-(-)- 2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐 分子量：C21H25ClN2O3·2HCl 【性状】本品为类白色片。 【适应症/功能主治】荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。 【规格型号】 5mg*7s 【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1片。2-6岁儿童，每日一次，每次半片。 【不良反应】本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。
【禁忌】 1.禁用于肌酐清除率＜10ml/分钟的肾病晚期患者。2.禁用于伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapp lactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。 【注意事项】 1、有肝功能障碍或障碍史者慎用；2、高空作业，驾驶或操作机器期间慎用；3、避免与镇静剂同服；4、酒后避免使用本品；5、肾功能减损患者使用本品适当减量；6、妊期及哺乳期妇女禁用本品；7、2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定；8、通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊期及哺乳期妇女禁用本品。 【药物相互作用】尚无左西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料，至今未有西替利嗪与其他药物相互作用的报导。 【药物过量】 1、症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。 2、处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。【药理毒理】 1、药理作用：本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。2、毒理研究（1）遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。（2）生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达
左西孟旦联合曲美他嗪治疗老年心力衰竭的疗效观察
左西孟旦联合曲美他嗪治疗老年心力衰竭的疗效观察 目的评价左西孟旦（Levosimendan）联合曲美他嗪（Trimetazidine）治疗老年充血性心力衰竭（CHF）患者，观察疗效及不良反应。方法选取缺血性心肌病和扩张型心肌病老年患者39例（超声心动图检查左室射血分数≤40%），其中实验组20例，常规治疗基础上给予左西孟旦及曲美他嗪治疗；对照组19例，给予常规治疗（如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类药物等）。观察两组用药前后射血分数及BNP（N-端脑利钠肽）的变化。结果用药前两组比较，其基本临床资料无统计学差异。用药后，治疗组在射血分数及N-端脑利钠肽方面有显著差异（P＜0.05）。两组均未发生严重不良事件，常见的不良反应为低血压室性早搏及头晕恶心等。结论左西孟旦联合曲美他嗪对老年CHF患者有明显效果。安全性及患者耐受性良好。 标签：左西孟旦；充血性心力衰竭；老年；曲美他嗪 心力衰竭是老年人常见病，目前治疗心力衰竭的药物包括正性肌力药物、利尿剂、血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等。左西孟旦（1evosimendan）作为一种新型Ca2+增敏剂，在不增加心肌耗氧量的情况下增强心肌收缩力，擴张外周血管和冠脉血管，改善心衰的血流动力学效应。与常规的治疗心力衰竭的药物相比，左西孟旦有钙离子致敏活性，又有钾通道开放作用，因此兼有心肌收缩力增强作用和抗缺血及血管扩张作用。曲美他嗪（Trimetazidine）通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP 水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能，维持细胞内环境的稳定。帮助维持心脏在缺血和缺氧情况下的能量代谢，本文应用左西孟旦联合曲美他嗪与常规治疗比较，明显改善患者心功能。 1 资料与方法 1.1一般资料遵循随机的原则，选取2009年1月～2013年12月在我院心血管内科住院的缺血性心肌病和扩张型心肌病的心力衰竭的老年患者50例（超声心动图证实左室射血分数≤40%），排除原发瓣膜病变患者、及卧位收缩压0.05），见表1。 2.2两组用药前后射血分数比较，试验组治疗前和治疗后LVEF明显上升了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.01）；对照组治疗前和治疗后LVEF明显上升了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后试验组和对照组LVEF上升更明显，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），见表2。 2.3两组对BNP改善的疗效分析试验组治疗前和治疗后BNP明显下降了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.01）；对照组治疗前和治疗后BNP明显下降了，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后试验组和对照组BNP下降更明显，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），见表3。
盐酸西替利嗪滴剂说明书
【药品名称】 通用名称：盐酸西替利嗪滴剂 商品名称：盐酸西替利嗪滴剂(仙特明) 英文名称：Cetirizine Dihydrochloride Oral Drops 拼音全码：YanSuanXiTiLiQinDiJi(XianTeMing) 【主要成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪，其化学名称为（±）—2—[2—[4—（4—氯苯基）苯甲基]—1—哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。 【成份】 分子量：C21H27Cl3N2O3·2HCl 【性状】本品为无色至微黄色的澄清液体，味甜略苦。 【适应症/功能主治】用于季节性或常年性过敏性鼻炎，由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。 【规格型号】 50mg:5ml 【用法用量】口服。成人或6岁以上儿童，每次1ml，一天一次。或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各0.5ml。对于季节性过敏性鼻炎，可用于2至6岁儿童，0.5ml/次，每日一次；或0.25ml/次，每日两次。 【不良反应】偶有报告病人有轻微和短暂的副作用。如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中，二盐酸西替利嗪对镇静的影响和安慰剂相似。偶有报告病人有轻微和短暂的不良反
应。如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中，本品对镇静的影响和安慰剂相似。稀有报道过敏反应。 【禁忌】 1.禁用于对本品的任何成分过敏者2.禁用于严重肾功能不全的患者（肌肝清除率小于ml/分钟） 【注意事项】 1.肾功能损害者应减半量。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。4.药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。5.未发现有与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】遵医嘱。 【老年患者用药】遵医嘱。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物致畸试验显示无任何致畸影响，但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用，同样也不应给授乳妇使用。 【药物相互作用】未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。 【药物过量】一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除将一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命参数。 【药理毒理】动物实验证明二盐酸西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，并完全无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，在药效剂量范围内，二盐
曲美他嗪
【药物名称】曲美他嗪Trimetazidine 【药物类别】抗心绞痛药 【药物别名】冠脉舒、冠脉苏、三甲氧苄嗪、万爽力、微调Ⅰ号、心康宁Trimetazidinum、Trimetazine、Vasorel 【分子式成分】化学名：1-[(2,3,4-三甲氧苯基)甲基]-哌嗪。分子式：C 14H 22 N 2 O 3 。分子量：266.35。性 状：白色结晶或结晶性粉末。味苦，熔点235-238℃。极易溶于水，稍难溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、苯、丙酮。为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。 【制剂规格】片剂：2mg、3mg。注射液：2mL:4mg。 【药理毒理】曲美他嗪是一种抗心绞痛和抗缺血药，在化学结构与药理作用上与β受体阻滞剂、硝酸盐和钙拮抗剂不同。本品具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。曲美他嗪动物实验与人体试验显示本药在缺血情况下具有心脏保护作用。在没有明显改变冠脉血流和全身血流动力学状况下，曲美他嗪特别有益于稳定性心绞痛、冠脉造影和冠状动脉搭桥术的病人。资料显示这一作用与心肌需氧与耗氧之间的平衡无关。 曲美他嗪的抗心绞痛作用与心肌保护作用可能发生在细胞水平。离体试验与动物实验结果均显示曲美他嗪可能具有抗氧化剂活性，能对能量代谢发挥直接的作用，或减少缺血时细胞的酸中毒，或两种作用兼有。曾有报道曲美他嗪能保护组织，对抗由药物引起或在缺血再灌注时产生的氧自由基。在离体灌注的大鼠心脏，曲美他嗪可延缓缺血时三磷酸腺苷(ATP)和磷酸肌酸的减少，减少心肌细胞内的酸中毒。 曲美他嗪也能维持低氧血症时的跨膜离子交换，防止水肿发生。这一效应可能与抗氧化活性有关。 最近更多的资料显示曲美他嗪能抑制冠状动脉内血小板聚积，改变血小板的细胞膜动力学(选择性降低膜外侧部分的流动性)，产生抗栓塞和保护细胞代谢的作用。但是这些作用是在高于常规用量时观察到的。 心电图研究显示，急性心肌梗死后给予曲美他嗪每日60mg治疗15天，能抑制心室晚电位的增加。目前认为心室晚电位可增加急性心肌梗死后心律失常事件和心脏猝死的发生率。安慰剂组在急性心肌梗死后2天内到第8-15天时，心室晚电位从30%增加到46%。(n等于30，p小于0.01)。在曲美他嗪组(n等于30)，同样的时间段内心室晚电位的发生从33%降至30%。 对环孢素肾毒性的影响：在研究用的犬单肾模型中，静脉用药后给予口服曲美他嗪能有效地减少环孢素引起肾毒性。 【药动学】 起效时间治疗心绞痛：口服为2小时。 最大效应时间 (1) 治疗心绞痛：口服为2-6周。能够明显改善稳定性心绞痛病人的运动耐量，减少硝酸甘油的使用和
最新曲美他嗪综述
最新曲美他嗪综述 曲美他嗪的临床应用进展 赵立坤学号20071061 曲美他嗪[Trimetazidine,TMZ,化学名为1-(2,3,4-三甲氧苄基)呱嗪盐酸盐]是一种优化心肌能量代谢的抗心肌缺血药物。近年来,随着介入治疗和冠状动脉搭桥术的开展,冠心病患者的预后得到进一步改善,但是药物治疗仍然是基础。在药物治疗中,除了常规的冠心病二级预防外,优化心肌能量代谢途径成为新的干预手段。TMZ作为一种心血管疾病治疗的辅助药物(其中以万爽力为代表)，国内外都做了相关的临床研究。本文就其药理作用机制和在心血管疾病治疗中的临床应用作如下综述。 1.药物动力学 曲美他嗪口服后吸收迅速，曲美他嗪20mg单次口服后,1.8 h达到血浆浓度峰值,血浆浓度峰值为53.6μg.L-1。曲美他嗪20mg,po, bid×15 d后,血浆浓度峰值可达到84.8μg.L-1。曲美他嗪20mg单次口服后,浓度时间曲线下面积可达508.9μg.h.L-1,而20 mg,bid长期服用后,浓度时间曲线下面积可达 831.4μg.h.L-1。曲美他嗪生物利用度高,可达88.7%。曲美他嗪蛋白结合率约为16%,血浆分布容积为318.6L[1]。曲美他嗪T1/2为6 h,80%药物从肾脏排泄(其中62%为原形)。曲美他嗪总清除率为37.45 L.h-1。曲美他嗪不影响肝酶活性,对地高辛、茶碱类等药物的药物动力学无明显影响[1]。 2.药理作用机制 2.1 影响心肌细胞代谢: 正常心肌的能量来源主要是葡萄糖和脂肪酸氧化代谢。前者分为无氧酵解和有氧氧化。糖酵解虽然只产生5%,10%的三磷酸腺苷(ATP),但对离子平衡起重要作
盐酸曲美他嗪
Ultrasonic microdialysis coupled with capillary electrophoresis electrochemiluminescence study the interaction between trimetazidine dihydrochloride and human serum albumin Shuangjiao Sun,Chanjuan Long,Chunyao Tao,Sa Meng,Biyang Deng * Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China),School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences,Guangxi Normal University,Guilin 541004,China H I G H L I G H T S G R A P H I C A L A B S T R A C T A homemade ultrasonic (US)micro-dialysis (MD)device was described. The equilibrium speed was improved about 6times using USMD. The binding speed was improved 4times using US technique. New method for the determination of binding sites number and binding constant was developed. A R T I C L E I N F O Article history: Received 12June 2014 Received in revised form 1August 2014Accepted 6August 2014 Available online 13August 2014 Keywords: Ultrasonic microdialysis Capillary electrophoresis Electrochemiluminescence Trimetazidine dihydrochloride Human serum albumin A B S T R A C T The paper describes a homemade ultrasonic microdialysis device coupled with capillary electrophoresis electrochemiluminescence (CE-ECL)for studying the interaction between human serum albumin (HSA)and trimetazidine dihydrochloride (TMZ).The time required for equilibrium by ultrasonic microdialysis was 45min,which was far less than that by traditional dialysis (240min).It took 80min to achieve the required combination equilibrium by normal incubation and only 20min by https://www.wendangku.net/doc/5d14367349.html,pared with traditional dialysis,the use of ultrasonic microdialysis simpli ?ed experimental procedures,shortened experimental time and saved consumption of sample.A simple,sensitive and selective determination of TMZ was developed using CE-ECL and the parameters that affected ECL intensity were optimized.Under the optimized conditions,the linear range of TMZ was from 0.075to 80m mol/L (r 2=0.9974).The detection limit was 26nmol/L with RSD of 2.8%.The number of binding sites and binding constant were 1.54and 15.17L/mol,respectively. ?2014Elsevier B.V.All rights reserved. 1.Introduction Trimetazidine dihydrochloride (TMZ,Fig.S1in Supporting Information)is an effective and well-tolerated anti-anginal meta-bolic agent used for optimizing myocardial energy metabolism,protecting the adenosine triphosphate generation process,reducing the intracellular acidosis,preventing the accumulation of sodium and calcium and maintaining stable environment in the cell.Meanwhile,it is an antiadrenergic drug that can reduce vascular resistance,increase blood ?ow of coronary artery and improve heart function.It also has a curative effect in the treatment of angina pectoris,acute myocardial infarction,ischemic heart disease,idiopathic dilated heart,heart failure,arrhythmia and other diseases [1–8].The increasing interests in metabolic modulation in recent years need to develop quick analytical methods for the determina-tion of TMZ. Supplementry material related to this article found,in the online version,at https://www.wendangku.net/doc/5d14367349.html,/10.1016/j.aca.2014.08.012. *Corresponding author.Tel.:+867735845726;fax:+867732120958.E-mail address:dengby16@https://www.wendangku.net/doc/5d14367349.html, (B.Deng). https://www.wendangku.net/doc/5d14367349.html,/10.1016/j.aca.2014.08.012 0003-2670/?2014Elsevier B.V.All rights reserved. Analytica Chimica Acta 851(2014)37–42 Contents lists available at ScienceDirect Analytica Chimica Acta j o u r n a l h o m e p a g e :w w w.e l s e v i e r.c o m /l o c a t e /a c a
曲美他嗪说明书
曲美他嗪说明书 盐酸曲美他嗪片是一款抗心绞痛药。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉及循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。本文是本人精心收集的曲美他嗪相关介绍，仅供参考！ 产品品名盐酸曲美他嗪片(根克通)主要原料盐酸曲美他嗪。主要作用曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。产品规格20mg*30s(根克通)用法用量口服，每日3次，每次1片，三餐时服用。? 三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。? 肾功能损害的患者：? 对于中度肾功能损害(肌酐清除率 ml/min)患者，推荐剂量为每次服用一片20mg片剂，一日两次，即早、晚用餐期间各服用一片。生产企业瑞阳制药有限公司曲美他嗪说明书【药品名称】通用名称：盐酸曲美他嗪片 商品名称：盐酸曲美他嗪片(根克通) 英文名称：Trimetazidine Hydrochloride Tablets 【主要成份】盐酸曲美他嗪。 【成份】 化学名：1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 分子式：C14H22N2O3·2HCl
分子量： 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色。 【适应症/功能主治】曲美他嗪适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。 【规格型号】20mg*30s(根克通) 【用法用量】口服，每日3次，每次1片，三餐时服用。? 三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。? 肾功能损害的患者：? 对于中度肾功能损害(肌酐清除率 ml/min)患者(参见【注意事项】和【药代动力学】)，推荐剂量为每次服用一片20mg片剂，一日两次，即早、晚用餐期间各服用一片。 【不良反应】罕见胃肠道不适(恶心、呕吐)。由于辅料中有日落黄FCF S(E110)及胭脂红A(E124)成份，可能会发生过敏反应。 【禁忌】对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用(参见孕妇及哺乳期妇女用药)。 【注意事项】此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。
塞来昔布不良反应3例分析
塞来昔布不良反应3例分析 发表时间：2013-04-26T15:20:09.733Z 来源：《医药前沿》2013年第7期供稿作者：丁长玲陈步凤成文娜高菲刘丹[导读] 提示临床特别注意监测此类患者用药后的反应。如出现异常症状，应及时停药并对症处理。 丁长玲陈步凤成文娜高菲刘丹 (山东滨州医学院附属医院 256603) 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）07-0145-01 塞来昔布为昔布类非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶一2(COX一2)阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎退热作用。广泛应用于急、慢性骨关节炎和类风湿性关节炎引起的疼痛治疗,对于头痛、牙痛、创伤后疼痛、门诊骨科手术后的中至重度疼痛，也有较好的作用。常见的不良反应有头痛、便秘、恶心、关节痛、外周痛、瘙痒等。随着近几年来在临床中的广泛运用，报道的不良反应逐渐增多，现将我 院住院患者应用塞来昔布引发不良反应三例报道如下： 1 临床资料 患者一,男，86岁，既往有高血压病史，无药物及食物过敏史，于2011年6月11日不慎摔倒导致左股骨颈骨折入院。入院后于2011年6月17日行左侧人工股骨头置换术，20日开始服用塞来昔布胶囊（辉瑞制药有限公司，批号：1000325）0.4g qd治疗。患者服药6小时后出现背部瘙痒症状，可见散在皮疹及瘙抓痕迹。查阅药品说明书后考虑是塞来昔布不良反应，立即停用塞来昔布，给予盐酸异丙嗪注射液25mg肌注，约30分钟后患者瘙痒症状逐渐缓解，皮疹渐消褪，给予炉甘石洗剂外用，1天后皮疹全部消失。 患者二，女，49岁，无药物过敏史，有蛋黄、辣椒食物过敏史，属过敏体质。因左膝扭伤后疼痛，活动受限2月余于2012年11月25日入院。入院后于11月28日拟行手术治疗，术前2小时患者口服塞来昔布胶囊（辉瑞制药有限公司，批号：1200321）0.2g止痛，约30分钟后患者全身多发红色皮疹伴瘙痒，以面部及四肢多发，手术暂停，29日请皮肤科会诊。查体：全身可见水肿性红斑，压之褪色，给予氯雷他定10mg po qd。左西替利嗪分散片5mg qd，必要时加用激素治疗。用抗过敏药物治疗后约6小时患者瘙痒症状逐渐缓解，5天后红疹全部消褪。 患者三，男，44岁，有磺胺类药物过敏史。于2011年8月6日不慎扭伤右足跟部导致跟键断裂入院。入院后于8月10日口服塞来昔布胶囊（辉瑞制药有限公司，批号：1100312）止痛，用药第2天于11日患者服药后出现皮肤瘙痒症状，双侧腋窝、腹股沟出现散在皮疹。结合患者药物过敏史，考虑塞来昔布不良反应，立即停止用药，给予氯雷他定10mg口服、外用炉甘石洗剂对症处理。1天后患者T38.1℃，腋窝、腹股沟处散在皮疹仍未消褪。继续服用抗过敏药物治疗，3天后患者皮疹逐渐消退。 2 讨论 2.1 塞来昔布（西乐葆）不良反应致皮疹临床有报道，一般症状较轻，停药后即可恢复。另有口服塞来昔布致多形性红斑、肝损害[1]和面部水肿[2]的报道，症状较重。上述三例患者均出现皮肤过敏反应，因停药及时，采取有效措施对症治疗，未出现其他严重并发症。 2.2 塞来昔布结构中含有磺胺类药物的基本结构(苯磺酰胺基团)，所以对磺胺类药物过敏者禁用，说明书中也有提示。本品是一种磺胺类药物，可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤副作用，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症（TENS）。所有的、甚至是非磺胺类非甾体抗炎药（NSAIDs）都可能发生这些反应。虽然严重的皮肤反应的发生可能没有征兆，但是患者应警惕皮疹和水疱的症状和体征、发热或过敏反应的其他体征如瘙痒，在发现任何征兆的症状或体征时，应寻求医疗帮助。既往有磺胺过敏史的患者不应服用本品。患者三有磺胺药过敏史，口服复方新诺明出现口唇、生殖器疱疹。由于患者没有告知医师既往药物过敏史或者医师不清楚塞来昔布的结构，为患者开具塞来昔布止痛，导致患者出现药疹。所幸能及时停用致敏药物，未对患者造成严重损害。据报道[1]，患者有明确磺胺过敏史，在没有服其他药物史而口服塞来昔布出现重症多形性红斑及药物性肝损害的病例。另据报道[3]，患者有磺胺药过敏史，曾口服复方新诺明2片，出现大疱型表皮松解型药疹，住院三个月，15年后患者自服含有相同成分的颠茄磺苄啶片（泻立停）导致出现严重固定型药疹。上述病例提示临床应引起高度重视，为患者开具处方时，应详细询问患者既往药物过敏史，认真参阅药品说明书，清楚药物的成分，慎重为患者开具药物。 2.3 过敏体质者在使用某些药物如抗生素、巴比妥类、保泰松、解热镇痛药和卡马西平等后，容易引起变态反应，皮肤、黏膜可出现程度不等的多种形态的红斑、水疱、糜烂等。病例二有蛋黄、辣椒食物过敏史，属过敏体质。提示临床特别注意监测此类患者用药后的反应。如出现异常症状，应及时停药并对症处理。 2.4 对出现药物过敏的患者，医、护、药学人员应做好用药指导，尤其是告知患者以后避免服用的药物品种，包括药物的商品名，以免患者再次服用含致敏成分的药物，导致药物不良反应的重复发生。病例三除不能应用复方新诺明（商品名有：菌特灵、抗菌优、百炎净等）、颠茄磺苄啶片（泻立停）外，其他如：柳氮磺吡啶肠溶片、丙磺舒、氨苯砜、布林佐胺滴眼液、吲达帕胺；磺酰脲类降糖药：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特等药物；消渴丸含格列苯脲，也应禁用。 参考文献 [1] 宋书仪.塞来昔布致重症多形性红斑和肝损害[J]，药物不良反应杂志，2004，6(5)：331—332. [2] 顾新，李俐.塞来昔布引起面部水肿1例[J]，药物流行病学杂志，2005，14(4)：253. [3] 丁长玲，张海霞，李海英，等. 颠茄磺苄啶片致固定型药疹1例[J]. 中国药物警戒，2011,8（5）：318-319.
阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病的应用价值分析
阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病的应用价值分析 发表时间：2019-04-17T15:26:08.667Z 来源：《航空军医》2019年第02期作者：陈刚[导读] 阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病，既可改善心功能，还能改善血脂水平，值得临床推广应用。 常德市莲康医院内科 415000 【摘要】目的：分析阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病的应用价值。方法：抽取2017年10月-2018年12月本院收治的90例冠心病患者开展本次研究，回顾病例资料，根据分组依据（不同治疗方案）将90例患者分为对照组、观察组，每组45例。对照组用曲美他嗪治疗，观察组用阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗，对比心功能、血脂水平。结果：心功能、血脂水平与对照组相比，观察组较优，统计学有意义（P<0.05）。结论：阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病，既可改善心功能，还能改善血脂水平，值得临床推广应用。【关键词】阿托伐他汀；曲美他嗪；冠心病；应用效果以冠状动脉出现粥样硬化引起的心血管腔狭窄或是堵塞所致的冠心病属于临床最常病，其的出现会导致心肌出现缺氧与缺血，从而使心肌出现坏死，对患者生命安全造成威胁[1]。冠心病治疗中，临床多用药物治疗，阿托伐他汀、曲美他嗪属于常用药物。临床实践发现，阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗效果远高于单独药物治疗，且联合治疗还可改善心功能[2]。本次研究针对阿托伐他汀联合曲美他嗪治疗冠心病的应用价值进行分析，取90例冠心病患者展开研究，现做如下汇报。 1.资料与方法 1.1基本资料 研究时段：2017年10月-2018年12月，选择90例我院收治的冠心病患者实施研究，分析病例资料，通过分组依据（不同治疗方案）将研究对象分为对照组、观察组。对照组（45例）男女患者分别26例、19例，年龄在44-80岁之间，年龄均值（62.1±10.04）岁，病程1-12年，平均病程（6.54±3.41）年。观察组（45例）男女患者分别27例、18例，年龄在46-81岁之间，年龄均值（63.05±10.19）岁，病程1-11年，平均病程（6.05±3.22）年。对观察组、对照组基本资料进行分析，统计学无意义（P>0.05）。本院伦理会已同意，且参与研究者均知情，并签署同意书。 1.2方法 患者病情明确后，均给予阿司匹林、硝酸酯类等药物治疗，基于此，对照组用曲美他嗪（施维雅(天津)制药有限公司，国药准H20100077）治疗，口服，每次1片，每天三次。观察组在对照组治疗基础上，增加阿托伐他汀（北京嘉林药业股份有限公司，国药准字H20093819）治疗，口服，初如剂量10mg，每天一次，最大剂量每次不超过80mg。两组患者连续用药8w。 1.3分析指标 对比心功能、血脂水平。 心功能指标包括左室舒张末期内径、左室收缩末期内径、左室射血分数。血脂指标：总胆固醇、甘油三酰、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白。 1.4统计学方法 用SPSS21.0软件处理本文数据，计量资料（心功能、血脂水平）用t、（）检验及表示，P<0.05，统计学有意义。 2.结果 2.1心功能比较 心功能指标观察组优于对照组，P<0.05，见表1。 2.2血脂指标比较 血脂指标观察组优于对照组，P<0.05，见表2。