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β2受体激动剂

β2受体激动剂:是临床解除支气管痉挛的一线平喘药。
吸入剂有:①沙丁胺醇(舒喘宁):每揿100ug,每次1~2揿,每日3~4次;②特布他林(博利康尼,喘康速):每揿250ug,每次1~2揿,每日3~4次;③0.5%沙丁胺醇水溶液:每次0.01~0.03ml/kg(最大量1ml),用2~3ml生理盐水稀释,4~6小时雾化吸入1次。以上为快速短效剂型。长效吸入剂型有:沙美特罗,每次50ug,每日2次;福莫特罗,每次4.5ug,每日2次。后者因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。吸入型B2受体激动剂为治疗哮喘急性发作和预防运动诱发哮喘的首选药物。气雾剂最适用于哮喘初发阶段,0.5%沙丁胺醇水溶液雾化吸入对重度哮喘发作或哮喘持续状态疗效较好,开始可半小时用药1次,以后每隔4~6小时重复1次。长效B2受体激动剂吸入适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续性的治疗。

口服剂有:①短效β2受体激动剂:起效快,疗效维持4~6小时。沙丁胺醇:每片2~4mg,5岁以下的病儿每次0.5~1mg,>5岁每次2mg,每日3~4次;克仑特罗(克喘素):每片40ug,5岁以下1/3~1/2片/次,>5岁1/2~1片/次,8小时1次。②中效B2受体激动剂:起效较快,疗效可维持6~8小时。特布他林(博利康尼):每片2.5 mg,1~2岁1/4—1/3片/次,3~5岁1/3—2/3片/次,6~14岁2/3~1片/次,每日3次。③中长效B2受体激动剂:作用强,疗效维持12小时,且有抗炎作用。普鲁特罗(美喘清):每片25ug,每次1.25ug/kg,每日1~2次。帮备:2~6岁5ml,每晚1次;>6岁10ml,每晚1次。口服β2受体激动剂适用于定量吸人型B2受体激动剂不能取得快速和持续效果者,或沙丁胺醇水溶液雾化吸入症状有所缓解后的病儿。可选用短、中效口服剂型,在症状消失后再用吸入剂型取代。疗程应个体化,如症状控制满意,肺功能恢复较快,应短期应用。对有些严重慢性哮喘病儿可连续应用。长效剂可用来控制夜间发作。

β2受体激动剂的共同副作用为心动过速和骨骼肌震颤。心动过速可通过控制剂量,选择药物而减少发生。骨骼肌震颤在小儿发生较少。短效β2受体激动剂应按需间断使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用。过量使用β2受体激动剂很危险,可引起低血钾、心律紊乱等不良反应,还可发生“肺闭锁综合征”。长期规则应用尚可使B2受体迅速耐受而降低疗效,并使气道反应性增高,加重气道炎症导致反常支气管痉挛,使哮喘病情恶化。

需要强调的是,β2受体激动剂只能暂时缓解支气管痉挛,哮喘的长期控制尚有赖于抗炎吸入剂的规范化应用,单独使用气道扩张剂进行

治疗不够全面,对于中度和重度哮喘甚至是有害的。所以,除轻度偶尔发作的哮喘病儿,治疗任何哮喘都要用抗炎药物,同时再按需使用短效的β2受体激动剂。这是长期控制哮喘的有效方法。

近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。两者联用具有协同的抗炎和平喘作用,并可增加病儿的依从性,减少不良反应,尤其适用于中至重度持续哮喘病儿的长期治疗。儿童剂型有舒利迭(沙美特罗50ug-氟替卡松100ug),>4岁,1吸/次,每日1~2次。

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