药化习题答案
药化习题答案
【篇一：药物化学章节习题及答案(完整完美版)】
>一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
a. 氯沙坦
b. 奥美拉唑
c. 降钙素
d. 普仑司特
e. 氯贝胆碱 1-2、下
列哪一项不属于药物的功能
a. 预防脑血栓
b. 避孕
c. 缓解胃痛
d. 去除脸上皱纹
e. 碱化尿液，
避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序
的次序为
a. 羟基苯基甲氨甲基氢
b. 苯基羟基甲氨甲基氢
c. 甲氨甲基羟基氢
苯基 d. 羟基甲氨甲基苯基氢 e. 苯基甲氨甲基羟基氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药
品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
a. 化学药物
b. 无机药物
c. 合成有机药物
d. 天然药物
e. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为
a. 受体
b. 酶
c. 离子通道
d. 核酸
e. 细胞壁
二、配比选择题 [1-6－1-10]
a. 药品通用名
b. ＩＮＮ名称
c. 化学名
d. 商品名
e. 俗名 1-6、对
乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol 1-9、n-（4-羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚
三、比较选择题 [1-11－1-15]
a. 商品名
b. 通用名
c. 两者都是
d. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称
1-12、可以申请知识产权保护的名称
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用
的名称
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
a. 发现与发明新药
b. 合成化学药物
c. 阐明药物的化学性质
d. 研
究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 e. 剂型对生
物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括
a. 受体
b. 细胞核
c. 酶
d. 离子通道
e. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点
a. 卡托普利
b. 溴新斯的明
c. 降钙素
d. 吗啡
e. 青霉素 1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 a. 药物可以补充体内的必
需物质的不足 b. 药物可以产生新的生理作用
c. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
d. 药物对受体、酶、离
子通道等有抑制作用 e. 药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物
a. 基因工程药物
b. 植物药
c. 抗生素
d. 合成药物
e. 生化药物 1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括
a. 通用名
b. 俗名
c. 化学名（中文和英文）
d. 常用名
e. 商品名 1-
22、下列药物是受体拮抗剂的为
a. 可乐定
b. 心得安
c. 氟哌啶醇
d. 雷洛昔芬
e. 吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是
a. 紫杉醇
b. 苯海拉明
c. 西咪替丁
d. 氮芥
e. 甲氧苄啶 1-24、下列
哪些技术已被用于药物化学的研究
a. 阿替洛尔
b. 可乐定
c. 沙丁胺醇
d. 普萘洛尔
e. 雷尼替丁
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 1-29、简述现代新药开
发与研究的内容。 1-30、简述药物的分类。 1-31、“优降糖”作为药
物的商品名是否合宜？
第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
a. 绿色络合物 c. 白色胶状沉淀 e. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
a. 弱酸性 c. 水解后仍有活性
e. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
b. 溶于乙醚、乙醇 d. 钠盐溶液易水解 b. 紫色络合物 d. 氨气
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
a. 双吗啡 c. 苯吗喃 e. n-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
a. 盐酸吗啡 c. 二氢埃托啡 e. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 r1、r3、r7分别为
o
r1onnr3
7n
b. 可待因 d. 阿扑吗啡
b. 枸橼酸芬太尼 d. 盐酸美沙酮
b. ch3、ch3、ch3 d. h、h、h
a. h、ch3、ch3 c. ch3、ch3、h
e. ch2oh、ch3、ch3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 c. 阿片受体抑制剂 e. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
a. 溶于水、乙醇或氯仿 c. 与硝酸共热后显红色
e. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
b. 单胺氧化酶抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
a. n-氧化 c. 苯环羟基化 e. 侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是
a. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 c. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 e. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
a. 地西泮
b. 氯氮卓
c. 唑吡坦 e. 美沙唑仑二、配比选择题 [2-11~2-15]
a. 苯巴比妥 c. 咖啡因 e. 氟哌啶醇
d. 三唑仑
b. 氯丙嗪 d. 丙咪嗪
2-11、n，n-二甲基-10，11-二氢-5h-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺
2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1h，3h，5h）嘧啶三酮
2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮2-14、2-氯-n，n-二甲基-10h -吩噻嗪-10-丙胺
2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1h-嘌呤-2，6-二酮一水合物
[2-16~2-20]
a. 异戊巴比妥 c. a和b 都是 2-21、镇静催眠药 2-23、可作成钠盐 2-25、可用于抗焦虑
[2-26~2-30 ]
a. 吗啡 c. a和 b都是
2-26、麻醉药 2-27、镇痛药
b. 哌替啶 d. a和b都不是 b. 地西泮 d. a 和b都不是 2-22、具有苯并氮杂卓结构 2-24、易水解 2-17、氯丙嗪 2-19、咖啡因 b. 作用多巴胺体 d. 作用于磷酸二酯酶
[2-31~2-35 ]
a. 氟西汀
b. 氯氮平
c. a 和b都是
d. a和b都不是 2-31、为三环类药物 2-33、临床用外消旋体 2-35、非典型的抗精神病药物
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：
a. pka
c . 5位取代基的氧化性质 e. 酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有：
a. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 c. 具有抗过敏作用
b. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 d. 作用持续时间与代谢速率有关 b. 脂溶性
d. 5取代基碳的数目 2-32、含丙胺结构
2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂
e. pka值大，在生理ph时，未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
a. 羟基的酰化 c. 1位的脱氢 e. 除去d环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体
a. 哌替啶 c. 氯氮平 e. 丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于
a. 解救呼吸、循环衰竭 c. 对抗抑郁症 e. 老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
a. 帕罗西汀 c. 氟西汀 e. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有
a. 对氯苯基
b. 对氟苯甲酰基 b. 氟伏沙明 d. 文拉法辛 b. 儿童遗尿症 d. 抗解救农药中毒 b. 喷他佐辛 d. 芬太尼 b. 氮上的烷基化 d. 羟基的烷基化
【篇二：2016年药物化学章节习题及答案】
1.1 b奥美拉唑1.2 d去除脸上皱纹1.3 d羟基甲氨甲基苯基氢
1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药
品质量标准并经政府有关部门批准
的化合物，称为 e. 药物
1.5 硝苯地平的作用靶点为c. 离子通道
[1-11－1-15] a. 商品名 b. 通用名c. 两者都是 d. 两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称 b 1-12、可以申请知识产权保护的
名称 a
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 b 1-14、医生处方采
用的名称 a
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 d
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是a. 发现与发明新药 b. 合
成化学药物 c. 阐明药物的
化学性质d. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作
用
1-17、已发现的药物的作用靶点包括a. 受体 c. 酶d. 离子通道e. 核
酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点a. 卡托普利
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
a. 药物可以补充体内的必需物质的不足c. 药物对受体、酶、离子通
道等有激动作用 d. 药
物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
1-20、下列哪些是天然药物 b. 植物药 c. 抗生素e. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括a. 通用名c. 化学名（中文和英文）e.商品名 1-22、下列药物是受体拮抗剂的为
b. 心得安
c. 氟哌啶醇
d. 雷洛昔芬
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗
肿瘤药物的是a. 紫杉醇 d. 氮芥
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括
着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、
与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后
的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有
药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、
药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头
学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文
化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小
的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发
展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生
素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。 1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药
物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及
生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？
答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血
糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。
第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成b. 紫色络合物
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质c. 水解后仍有活性
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是d. 阿扑吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 d. 盐酸美沙酮
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 r1、r3、r7分别为 o
r1
onn3r7n b. ch3、ch3、ch3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫
色
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为d. 脱氯原
子
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 b. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是c. 唑吡坦
二、配比选择题
d. 作用于磷酸二酯酶
e. 作用于gaba受体
2-16、美沙酮a 2-17、氯丙嗪b 2-18、卤加比e 2-19、咖啡因d 2-20、唑吡坦c
三、比较选择题
[2-21~2-25 ] a. 异戊巴比妥 b. 地西泮 c. a和b 都是 d. a 和b都不是 2-21、镇静催眠药 c 2-22、具有苯并氮杂卓结构b 2-23、可作成钠盐 a
2-24、易水解c 2-25、可用于抗焦虑b
[2-26~2-30 ]a. 吗啡 b. 哌替啶 c. a和 b都是 d. a和b都不是
[2-31~2-35 ]a. 氟西汀b. 氯氮平c. a 和b都是d. a和b都不是
2-31、为三环类药物 b 2-32、含丙胺结构a2-33、临床用外消旋体a
2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂a 2-35、非典型的抗精神病药物b
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：
a. pka
b. 脂溶性 d. 5取代基碳的数目e. 酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有：
a. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体
b. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
d. 作用持续时间与代谢速率有关
e. pka值大，在生理ph时，未解离百分率高 2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
a. 羟基的酰化
b. 氮上的烷基化 d. 羟基的烷基化
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体a. 哌替啶 b. 喷他佐辛d. 芬太尼
2-40、中枢兴奋剂可用于
a. 解救呼吸、循环衰竭
b. 儿童遗尿症
c. 对抗抑郁症 e. 老年性痴呆的治疗 2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有a帕罗西汀b.氟伏沙明 c. 氟西汀
d. 文拉
法辛e. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 a. 对氯苯基 b对氟苯甲酰基 c.对羟基哌嗪 d丁酰苯 2-43、具三环结构的抗精神失常药有 a. 氯丙嗪 c. 洛沙平 d. 舒必利 e. 地昔帕明 2-44、镇静催眠药的结构类型有 a. 巴
比妥类 c.苯并氮卓类 d. 咪唑并吡啶类 e. 西坦类 2-45、属于黄吟类
的中枢兴奋剂量有： b. 柯柯豆碱 c. 安钠咖d. 二羟丙茶碱五、问答
题
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小
基团？为什么？
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，
因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同
时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化
性质差异较大，也便于分离纯化。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变
异构，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其
钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐
的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生
成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜
吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-conhconhco-的结构，能与
重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥c5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pka值较小，酸性较强，在生理
ph时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理ph时，未解离的药物
分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发
挥作用。
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶
于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构
类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理ph 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)
含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突
出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯
化铁发生显色反应的原因？
答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的
酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而
醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断
裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝o)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加
氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。本例的结构
特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1h,3h,5h）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基
的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-
2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为
苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外
氢（indicated hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加h，这样来区别可能的异构体。此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位
置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构
特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-ht重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。答：一般与特定的受体结合或与酶结合的药物，因需与受体和酶在空间上适应，在典型效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构。但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：如阻碍吸收的路径，或与5-羟色胺复合，影响吸收????这在药物结构上无特异性要求。故该类药无相似性要求。
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 b. 乙酰胆碱的亚乙基桥上?位甲基取代，m样
作用大大增强，成为选择性m受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是e. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-2、
3-3、下列叙述哪个不正确 d. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子c1、c3和c5，具有旋光性 3-4、下列合成m胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是c. propantheline bromide 3-5、下列与epinephrine不符的叙述是d. ?-碳以r构型为活性体，具右旋光性3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是
c.
3-7、diphenhydramine属于组胺h1受体拮抗剂的哪种结构类型e. 氨基醚类 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用a. chlorphenamine 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的x为
o
arxcnn c. －s－
3-10、lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是e. 酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-26－3-30]
a. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
b. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
c. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不
经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺前者具特臭后者可使红石蕊试纸
变蓝 d.被高锰酸钾、
e. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、ephedrine d 3-27、neostigmine bromide a
3-28、chlorphenamine maleate e 3-29、procaine hydrochloride c 3-30、atropine b
[3-31－3-35]
a. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
b. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼
科用于散瞳
c. 麻醉辅助药
d. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘
膜和牙龈出血 e. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患
者的支气管痉挛等
3-31、pancuronium bromidec 3-32、neostigmine bromide a
3-33、salbutamole 3-34、epinephrined3-35、atropine sulphateb
三、比较选择题
[3-36－3-40] a. pilocarpine b. donepezilc. 两者均是 d. 两者均不
是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂b 3-37、m胆碱受体拮抗剂 d
【篇三：药物化学大题答案】
1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为
什么？
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，
因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同
时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化
性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名
答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝o)
的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加
氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。本例的结构
特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1h,3h,5h）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基
的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-
2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．
答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变
异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其
钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐
的反应，这
类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的
一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的
反应，这类药物分子中含有-conhconhco-的结构，能与重金属形成
不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pka值较小，酸性较强，在生理
ph时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理ph时，未解离的药物
分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发
挥作用。
5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？
答．利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶
于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。
6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型
不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理ph 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)
含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突
出在平面的前方。故合成类镇痛
药能具有类似吗啡的作用。
7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而
可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化
铁发生显色反应的原因？答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚
羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三
氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸
存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三
氯化铁反应显蓝紫色。
8．试说明地西泮的化学命名。
答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为
苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外
氢（indicated hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加h，这样来区别可能的异构体。1h-苯并二氮
杂卓 2h-苯并二氮杂卓 3h-苯并二氮杂卓地西泮
此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还
有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额
外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个
饱和位置1、3位用氢(化)表示。
故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂
卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。
9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比
第三章参考答案
1．合成m胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
答：相同点：①合成m胆碱受体激动剂与大部分合成m胆碱受体
拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分
相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可
有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为
较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；
③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④
大部分合成m胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动
剂没有；⑤一部分合成m胆碱受体拮抗剂的酯键可被-o-代替
或去掉，激动剂不行。总之，合成m胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类n胆碱受体拮抗剂的设计思路
x=吸电子基团
3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？