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药物化学章节习题及答案(完美版)

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第一章绪论

1.1面哪个药物的作用与受体无关

A. 氯沙坦

B. 奥美拉唑

C. 降钙素

D. 普仑司特

E. 氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓

B. 避孕

C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹

E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

E. 细胞壁

[1-11-1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称 B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A 1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称 B 1-14、医生处方采用的名称 A 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 D

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞

(生物大分子)之间的相互作用

1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通

道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物B. 植物药 C. 抗生素 E. 生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名C. 化学名(中文和英文)E.商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术D.基因芯片 E. 固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?

答:“药物化学”是一门历史悠久的经典科学,他的研究内容既包括着化学,又涉及生命学科,它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是,“药物化学”是药学及其它学科的物质基础,只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质,才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说,药物化学是药学领域中的带头学科。

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?

答:不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的,而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名,小的原子或基团在先,大的在后。

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?

答:抗生素的价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法,确实是一个划时代的成就。

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

答:从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。

1-30、简述药物的分类。

答:药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类,其中,天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜?

答:“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效,会导致医生和患者的联想,不符合相关法规,故是不合宜的。

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成b. 紫色络合物

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C. 水解后仍有活性

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是d. 阿扑吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 d. 盐酸美沙酮

2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中 R

1、R

3

、R

7

分别为

N

N N N

O O

R1

3R7

B. CH

3

、CH

3

、CH

3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为d. 脱氯原子

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C. 唑吡坦

二、配比选择题

[2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

2-16、美沙酮A 2-17、氯丙嗪B 2-18、卤加比E 2-19、咖啡因D 2-20、唑吡坦C

三、比较选择题

[2-21~2-25 ] A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D.

A 和B都不是

2-21、镇静催眠药 C 2-22、具有苯并氮杂卓结构B 2-23、可作成钠盐A

2-24、易水解C 2-25、可用于抗焦虑B

[2-26~2-30 ]A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是2-26、麻醉药 D 2-27、镇痛药C 2-28、主要作用于μ受体 C

2-29、选择性作用于κ受体D 2-30、肝代谢途径之一为去N ?甲基C

[2-31~2-35 ] A. 氟西汀 B. 氯氮平 C. A 和B都是 D. A和B 都不是

2-31、为三环类药物 B 2-32、含丙胺结构A 2-33、临床用外消旋体A

2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A 2-35、非典型的抗精神病药物B

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:

A. pKa

B. 脂溶性 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有:

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

D. 作用持续时间与代谢速率有关

E. pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. 氮上的烷基化 D. 羟基的烷基化

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 喷他佐辛D. 芬太尼

2-40、中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症 E. 老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A帕罗西汀B.氟伏沙明 C. 氟西汀

D. 文拉法辛

E. 舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B对氟苯甲酰基 C.对羟基哌嗪D丁酰苯

2-43、具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 C.苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有: B. 柯柯豆碱 C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。

位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静2-48、为什么巴比妥C

5

催眠作用?

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因?

答:利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?

答:合成类镇痛药按结构可分为:

哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

2-51、根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?

答:从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

答:异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

答:含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外氢(Indicated Hydrogen 指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H,这样来区别可能的异构体。此外地西泮的母环上只有4个双键,除用额外氢表示的一个外,还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则,优先用额外氢表示结构特征的位置,在本例中为2位酮基的位置,其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

答:.镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小,故问世后使用人群迅速增大。

2-55、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。

答:卤加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺,成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

答:一般与特定的受体结合或与酶结合的药物,因需与受体和酶在空间上适应,在典型效应上互补,同类药物大都有一些共同的结构。但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合,有多个作用环节的可能:如阻碍吸收的路径,或与5-羟色胺复合,影响吸收…………这在药物结构上无特异性要求。故该类药无相似性要求。

第 三 章 外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基

取代,M 样作用大大增强,成为选择性M 受体激动剂

3-2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆

碱酯酶抑制剂

3-3、下列叙述哪个不正确 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性

3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromide

3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是 D. -碳以R 构型为活性体,具右旋光性

3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是

(1R2S)

H N

OH 3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. Chlorphenamine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为

X Ar O

Cn N C. -S -

3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解

二、配比选择题

[3-26-3-30]

A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色

B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初

显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置

继续加热则水解,酸化后析出固体

D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺前者具特臭后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失

3-26、Ephedrine D 3-27、Neostigmine bromide A

3-28、Chlorphenamine maleate E 3-29、Procaine hydrochloride C 3-30、Atropine B

[3-31-3-35]

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

3-31、Pancuronium bromide C3-32、Neostigmine bromide A

3-33、Salbutamol E 3-34、Epinephrine D 3-35、Atropine sulphate B

三、比较选择题

[3-36-3-40] A. Pilocarpine B. Donepezil C. 两者均是 D. 两者均不是

3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂B3-37、M胆碱受体拮抗剂D

3-38、拟胆碱药物C 3-39、含内酯结构 A 3-40、含三环结构 B

[3-41-3-45] A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是

3-41、中枢镇静剂A 3-42、茄科生物碱类C 3-43、含三元氧环结构A

3-44、其莨菪烷6位有羟基B 3-45、拟胆碱药物D

[3-46-3-50] A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是

3-46、拟肾上腺素药物C 3-47、选择性受体激动剂A 3-48、选择性2

受体激动剂B

3-49、具有苯乙醇胺结构骨架C 3-50、含叔丁基结构B

[3-51-3-55] A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是

3-51、乙二胺类组胺H

1受体拮抗剂A3-52、氨基醚类组胺H

1

受体拮抗剂

D

3-53、三环类组胺H

1

受体拮抗剂B 3-54、镇静性抗组胺药C3-55、非镇静性抗组胺药D

[3-56-3-60] A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是

3-56、酯类局麻药B 3-57、酰胺类局麻药D 3-58、氨基酮类局麻药A

3-59、氨基甲酸酯类局麻药D 3-60、脒类局麻药D

四、多项选择题

3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离

(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,

有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构 N (CH 2)n X C

R 1R 2

R 3

B. R 3多数为OH D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好

3-64、Pancuronium bromide

A. 具有5-雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

B. 易氧化变质 E. 易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有-苯乙胺的结构骨架 C. -碳上带有一个甲基,外周拟肾上

腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作

用时间延长

D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高,对中枢受体亲和力低

C. 难以进入中枢

3-68、下列关于mizolastine 的叙述,正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作

B. 不经P450代谢,且代谢物无活性

C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine 在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性

E. 分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中,只有很弱的碱性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则

n ( )R 1

Y Z N

R 2R 3 B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2-3为好 E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱

性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化

-偶联反应

五、问答题

3-71、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

答:相同点:①合成M 胆碱受体激动剂与大部分合成M 胆碱受体拮抗剂都具

有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分

;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。

答:生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵结构,两个季铵氮原子相隔10~12个原子,季铵氮原子上有较大取代基团,另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构,在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代,使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann 消除反应,以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应,迅速代谢为无活性的代谢物,避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性,解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下:

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?

HO HO

NHCH3 OH

答:氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和β受体均有激动作用,作用广泛而复杂,当某种作用成为治疗作用时,其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏,使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为非选择性β受体激动剂,对a 受体几无作用,对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。

答:苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求,实现上述三点结合,而其S构型异构体因其

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药物化学简答题

一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子; 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性; 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物; 4.研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系); 5.寻找,发现新药,设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段,即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 (1)靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作,影响靶分子确定的因素很多,主要有用于治疗的疾病类型,临床要求,筛选方法和模型的建立。 (2)靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

(3)先导化合物发现:①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 (4)先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究,对于先导化合物,不仅要求其具有亲和性,一定的活性和选择性,还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 (1)前期开发:药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”(致癌,致畸,致突变)试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。(2)后期开发:长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用(即有效性和安全性),还有药物的纯度(含量和杂质)。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相? 药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。) 药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

最新药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少() a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

药物化学简答题86397教程文件

药物化学简答题 86397

简答题: 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质? 2. 氯丙嗪的结构不稳定,在空气和日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施? 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素? 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么? 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式? 6.写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。 8.什么是局部麻醉药?局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? 10.药物化学的研究内容有哪些? 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系? 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点?作用机理? 答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器,密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。 4. (1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。

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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中 的过氧键是必要的药效团。 (二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C)

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素(C)。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C) 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为(A) A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安;抗心律失常药 C.消心痛;血管扩张药 D.心痛定;钙通道阻滞药 16、阿司匹林是(D) A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是() A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素() A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂() A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 11.阿莫西林的化学结构式为() a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称,药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称,药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称,就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名(中文和英文)√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下 列药物为抗肿瘤药的是

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学题库试题及答案

药物化学题库 一、单选题 1.药物易发生水解变质的结构是(C) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基; 2.药物易发生自动氧化变质的结构是(E) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基 3.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生(C) A邻助作用;B给电子共轭;C空间位阻; D给电子诱导; E分子间催化; 4.某些重金属离子的存在可促使药物的水解,所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是(E) A增加溶液酸性; B增加药物碱性; C增加药物还原性; D增加药物的氧化性; E缓解药物的水解性; 5.下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是(C) A氧的浓度影响; B光线的影响; C水分的影响; D溶液酸碱性的影响;E温度的影响; 6.下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是(B) A水分的影响; B氧的浓度影响; C溶液的酸碱性影响; D温度的影响; E重金属离子的影响; 7.易发生自动氧化的药物,为了提高稳定性可以加入(D) A重金属盐; B氧化剂; C通入氧气; D 配合剂(EDTA); E过氧化氢; 液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8.盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀,其依据为(D) A 因为苯环; B 第三胺的氧化; C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基; E 苯环上有亚硝化反应 9.巴比妥类药物的基本结构为(B) A 乙内酰脲; B 丙二酰脲; C 氨基甲酸酯; D 丁二酰亚胺; E 丁酰苯;

10.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气,这是因为分子中含有(D) A 酯; B 酰卤; C 酰肼; D 酰脲; E 苷 11.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是(D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型; B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类; C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类; D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强; E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12.地西泮属于(C) A巴比妥类; B氨基甲酸酯类; C苯并二氮杂卓类; D吩噻嗪类; E乙内酰脲类; 13.盐酸氯丙嗪又名(B) A 眠尔通; B 冬眠灵; C 安定; D 鲁米那; E 大仑丁钠; 14.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色,这是因为分子中有(C) A 苯环; B 氯原子; C 吩噻嗪环; D 噻嗪环; E 二甲氨基; 15.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色,这是因为盐酸氯丙嗪被(A) A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 配合16.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是(C) A 助溶剂; B 配合剂; C 抗氧剂; D 防止水解; E 调pH; 17.地西泮的结构为(C)

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