磷酸西格列汀说明书

磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的用药效果观察及研究

磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的用药效果观察及研究目的观察及研究磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的用药治疗效果。方法选 取2015年2月—2016年10月该院收治的86例2型糖尿病患者设作研究对象，随机将86例患者分成对照组与观察组，其中对照组43例患者仅应用二甲双胍治疗，余下43例为观察组在二甲双胍治疗基础上配合磷酸西格列汀治疗，对比2组血糖、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗指数等情况。结果治疗后，观察组空腹血糖、餐后2 血糖、糖化血红蛋白等指标明显优于对照组，2组对比差异有统计学意义（P＜0.05）；2组胰岛素抵抗指数均有降低，2组对比差异无统计学意义（P>0.05）。结论磷酸西格列汀治疗2型糖尿病效果较为理想，可以有效改善患者血糖和糖化血红蛋白等指标，值得推广应用。 标签：磷酸西格列汀；2型糖尿病；用药效果；观察 Observation and Research on Medication Effect of Sitagliptin Phosphate in Treatment of Type 2 Diabetes XIONG Xin-rui1，ZHENG Ai-jun2 1.Department of Internal Medicine，Macheng Muzidian Health Center，Macheng，Hubei Province，438321 China； 2.Department of Drug and Equipment，Macheng Muzidian Health Center，Macheng，Hubei Province，438321 China [Abstract] Objective To observe and research the effect of sitagliptin phosphate in treatment of type 2 diabetes. Methods 86 cases of patients with type 2 diabetes in our hospital from February 2015 to October 2016 were selected and randomly divided into two groups with 43 cases in each，the control group were treated with melbine，while the observation group were treated with melbine combined with sitagliptin phosphate，and the blood glucose，glycosylated hemoglobin and insulin resistance index were compared between the two groups. Results After treatment，the fasting blood glucose，postprandial 2 h blood glucose and glycosylated hemoglobin in the observation group were obviously better than those in the control group （P＜0.05），and the difference between groups was statistically significant，and the insulin resistance index of the two groups decreased，and the difference was not obvious （P>0.05）. Conclusion The effect of sitagliptin phosphate in treatment of type 2 diabetes is ideal，which can effectively improve the blood glucose and glycosylated hemoglobin，and it is worth promotion and application. [Key words] Sitagliptin phosphate；Type 2 diabetes；Medication effect；Observation 隨着人们生活水平的提高，糖尿病发病率逐年上升，传统治疗方式会增加低血糖风险，甚至引起胃肠不良、水肿等不良反应，不能控制餐后高血糖情况[1]。

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。） 【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告

捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)

捷诺维（JANUVIA）(磷酸西格列汀片) 【药品名称】 商品名称：捷诺维（JANUVIA） 通用名称：磷酸西格列汀片 英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets 【成份】 本品主要成分为磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O 分子量：523.32 【适应症】 单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍... 【用法用量】 本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。 肾功能不全的患者 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl] ? 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性? 1.7 mg/dL和女性? 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。 中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ? 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至? 3.0 mg/dL和女性> 1.5至? 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。 严重肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男

性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。 由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。 【不良反应】 临床试验的经验 由于临床试验在一系列不同情况下进行，因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。 在本品单药治疗以及本品与二甲双胍或吡格列酮联合治疗的对照临床研究中，不良反应、低血糖和因临床不良反应导致停药的总体发生率在治疗组和安慰剂治疗组之间相似。本品与格列美脲联合治疗，加用或不加用二甲双胍时，本品治疗组临床不良反应的总体发生率高于安慰剂组，部分原因是本品治疗组的低血糖发生率较高（参见表1）；在本品治疗组中，因临床不良反应导致停药的发生率与安慰剂治疗组相似。 在2项分别为期18周和24周的安慰剂对照的单药治疗研究中，患者接受了本品100 mg，每日一次、本品200 mg，每日一次和安慰剂治疗。此外，研究者还进行了3项为期24周的安慰剂对照、联合治疗研究，分别为联合二甲双胍、吡格列酮和格列美脲，加用或不加用二甲双胍的治疗研究。除了稳定剂量的二甲双胍、吡格列酮、格列美脲或格列美脲加二甲双胍外，糖尿病控制不良的患者还接受了本品100 mg，每日一次或安慰剂治疗。不考虑研究者对因果关系的评估结果，在本品100 mg，每日一次单药治疗组、本品加吡格列酮联合治疗组或本品加格列美脲，加用或不加用二甲双胍联合治疗组中，发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组的不良反应参见表1。

磷酸西格列汀片说明书

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磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下: 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）

【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson 综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）【捷诺维儿童用药】 目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 【捷诺维老年患者用药】 临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用

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精心整理磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下: 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。

与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。） 【捷诺维儿童用药】 目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 【捷诺维老年患者用药】 临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用 【捷诺维药物相互作用】 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。 在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例

磷酸西格列汀治疗2型糖尿病临床体会

磷酸西格列汀治疗2型糖尿病临床体会 目的：探究磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的临床体会。方法：搜集我院2014年1月至2015年1月收治的44例2型糖尿病患者，根据用药的不同分为两组，观察组给予磷酸西格列汀联合地特胰岛素药物，参照组单独给予地特胰岛素药物，对比临床疗效。结果：①治疗后，两组FPG、2hPG、HbAlc指标较治疗前均明显下降，且观察组FPG、2hPG、HbAlc指标显著低于参照组，P＜0.05；②实验组患者的治疗有效率为91.7%，显著高于对照组的80.0%，P＜0.05。结论：磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的临床疗效显著，可以有效控制患者的血糖，临床价值高。 标签：磷酸西格列汀；地特胰岛素药物；2型糖尿病 2型糖尿病是一种常见的内分泌代谢疾病，具有遗传易感性，其发病率在全球范围内呈逐年上升趋势，现已成为继心血管病和肿瘤之后，第三位威胁人民健康和生命的非传染性疾病[1]。本研究是搜集我院2014年1月至2015年1月收治的44例2型糖尿病患者作为研究对象，对比磷酸西格列汀联合地特胰岛素和单用地特胰岛素药物的临床疗效，报告如下。 1 资料和方法 1.1 一般资料 搜集我院2014年1月至2015年1月收治的44例2型糖尿病患者，根据用药的不同分为观察组和参照组，观察组24例，平均年龄：（59.56±4.27）岁，年龄范围：45～72岁；女性11例，男性13例；病程：3个月至10年，平均病程：（3.19±1.12）年。参照组20例，平均年龄：（60.08±4.22）岁，年龄范围：48～76岁；女性9例，男性11例；病程：4个月至12年，平均病程：（3.68±1.42）年。对比两组患者的基本临床信息，差异较小，P>0.05，具有可比性。 1.2 方法 参照组单独给予地特胰岛素药物，地特胰岛素药物首次使用剂量控制在0.2U/kg，根据患者血糖值，酌情增加药量，调整范围在2～4U之间，1次/d，餐前服用，2周为一个疗程，共治疗6个疗程。观察组给予磷酸西格列汀联合地特胰岛素药物，地特胰岛素的服用方式同参照组，同时口服磷酸西格列汀100mg，1次/d，每日清晨服用，2周为一个疗程，共治疗6个疗程。详细记录两组患者空腹、餐后2h的血糖值，对比疗效。 1.3 统计学分析 采用SPSS 20.0数据分析软件对本文所有试验数据进行统计学检验，采用t 检验和χ?检验所得计量、计数资料，以P＜0.05为有统计学意义。

(仅供参考)列汀类药物(DPP4抑制剂)在中国糖尿病药物市场的现状和机遇

DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇 国际糖尿病联合会的最新统计显示中国的糖尿病患病人数正在快速增长，中国目前糖尿病患者人数已高达1.14亿，居全球首位，全世界每三到四个糖尿病患者就有一位来自中国。同时，糖尿病前期的患病率大约为50.1%，即4.934亿人处于糖尿病前期阶段，因此在未来数年内，我国糖尿病总人数还会不断攀升。但是，中国接受治疗的成人糖尿病患者血糖控制率不到40%。 治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类(格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲)、双胍类(二甲双胍)、拜糖平类、格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和最新一代降糖药SGLT2抑制剂等，其中前两类降糖药是最传统的药物， 二甲双胍是国内外公认的一线口服降糖药，降糖疗效确切。 不同种类的降糖药有各自不同的特点。如二甲双胍更适合肥胖或超重的患者，格列酮类可用于治疗合并肥胖、血脂异常和高血压的患者，而拜糖平更适合降低餐后高血糖。降糖药的选择取决于患者的具体情况，如高血糖的程度及空腹高还是餐后高或者两者都高、年龄和体质状态、并发症和合并症情况等。 可减轻体重的降糖药物 ?二甲双胍：二甲双胍的使用剂量，需要根据患者BMI水平加以调整。通常，对于BMI<28 kg/m2的患者，可用2.0 g/d剂量；BMI在28-32kg/m2时，采用2.5 g/d；而BMI>32 kg/m2时，剂量可升至3.0 g/d.二甲双胍可与多种降糖药联合，抵消这些药物带来的体重副作用，从而也成为了多种联合治疗的基础用药。 ?GLP-1受体激动剂：提高葡萄糖诱导的第一时相和第二时相分泌，降低餐后胰高血糖素分泌。在二甲双胍和/或磺脲治疗的2型糖尿病患者中使用GLP-1受体激动剂持续30周后，HbA1c降低达0.8%-1.0%.在一项长期随访的研究中，可降低体重达5.8 kg. ?钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点, SGLT-2抑制剂是继DPP-IV抑制剂之后的又一新星。 通过阻断肾脏葡萄糖的重吸收而增加尿液中血糖的排泄，进而降低糖尿病患者的血糖, 同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。阿斯利康和百时美施贵宝的达格列净（Dapagliflozin, Farxiga, Forxiga)是SGLT2类药物中全球首个获批的药物。强生旗下杨森制药公司生产的降糖药物卡格列净（通用名：Canagliflozin, 商品名:Invokana）

磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片说明书 *导读：磷酸西格列汀片说明详解！磷酸西格列汀片又叫捷诺维，主要用于治疗2型糖尿病患者。一些对磺胺类药物失效的患者可以用其调节血糖。下面一起来看看关于磷酸西格列汀片的说明吧。 *【商品名】 捷诺维 *【通用名】 磷酸西格列汀片 *【主要成分】

磷酸西格列汀 化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。 化学分子式C16H15F6N5OH3PO4H2O。 *【规格】 1、25mg ; 2、50mg ; 3、100mg。 *【性状】

1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 *【药理作用】 磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。DPP-4抑制剂能够提高一种被称为肠促胰岛激素的生理机制。当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血 糖水平。 *【药代动力学】

对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2 型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。 健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52Mhr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。 *【适应症】 1、单药治疗 本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血

磷酸西格列汀治疗2型糖尿病40例临床观察_付鸿玉

由案例分析可知，部分患者并未按照医生开具的医嘱用药， 擅自更改了服药时间和服药次数剂量，影响了疾病的治疗。由于缺乏用药常识，患者可能会对医嘱和用药产生怀疑。通过药师对患者进行时辰药理学的解释，打消了患者的疑虑，避免了院方与患者之间因用药方面缺乏沟通，从而导致患者不合理用药而无法正常恢复健康所产生的医疗纠纷。另外充分考虑不同时间段用药剂量的不同，可降低患者产生用药后不良反应的几率，降低了因此而产生的医疗纠纷的发生率。 药师通过对时辰药理学知识的学习掌握与临床应用，能够更深刻的理解药物疗效和药物不良反应，一方面对患者用药提出合理的建议，提高患者用药依从性；另一方面合理运用时辰药理学知识，可以向临床医生提出更有效的用药建议，供医生制定合理的医疗方案时参考。这样既提高了药师专业水平，又使患者按照医嘱和药师的意见按时用药，配合治疗，达到最佳疗效，对帮助患者尽快康复起到了积极作用。 总之，时辰药理学是对临床给药起着指导作用的一门科学，时辰药理学用于临床药学服务，可增加患者用药的依从性，减少药物不良反应，提高药物疗效，使患者得到最佳治疗，医疗单位、 医生及患者均受益无穷。但也对药师临床药学工作提出更高的要 求，要求药师不但要熟悉相关的临床药学理论、时辰药理学理论和临床医学知识，还要有很强的临床思维能力，并要不断磨练，坚持学习，提升技能，才能满足社会对药师参与临床用药，提供药学参考文献 [1] 陈秀荣,张喜锐.浅谈子午流注与择时服药的护理[J].河北中医,2008,30(10):1099. [2] 李元建.药理学[M].北京:高等教育出版社,2008:42. [3]　黄颖.糖皮质激素类药物在临床中的合理应用[J].中外健康文摘,2009,6(14):45. [4]　沈英范.依据时辰药理学选择口服药物给药时间[J].当代医学，2009，15(16):38-39. [5]　兰顺.时辰药理学在药物治疗中的应用[J].医学综述,2010,16(2)：280. [6]　李忠东,刘敏,张福成.临床药师开展合理用药门诊的体会及意义[J].药学服务与研究,2009,9(5):330. [7]　丁永泉.祖国医学中的时间治疗学[J].中国医药报,1998,20(12)：24. doi:10.3969/j.issn.1009-4393.2011.16.095 磷酸西格列汀治疗2型糖尿病40例临床观察 付鸿玉　唐海燕　金雪花 [摘要] 目的 探讨磷酸西格列汀治疗2型糖尿病的疗效。方法 将选择的40例病例随机分为2组， 对照组给予口服西药降糖药，治疗组在对照组基础上加用西格列汀，观察期3个月，观察期间监测FPG、PPG、HbA1c、低血糖发生率、体重变化情况。结果 治疗组在血糖控制上优于对照组(P <0.05)；治疗组在降低HbA1c方面优于对照组(P <0.05)；治疗组在减少低血糖和体重增加的风险方面优于对照组(P <0.05)。结论 磷酸西格列汀可有效控制2型糖尿病患者的血糖，降低HbA1c，使治疗达标，减少低血糖和体重增加的风险。 [关键词] 磷酸西格列汀； 2型糖尿病[Abstract] Objective It is to observe the effect of Sitagliptin Phosphate Tablets on type 2 diabetie. Methods All selected the fourty diabetie patients were devided into two groups randomly: contrast group were given western medicine ,in addition the treatment group received Sitagliptin Phosphate Tablets for three months,during observation detect the change of FPG 、PPG 、HbA1c 、hypoglycemia happen rate 、weight change. Results the treatment group control glucose superior than that of contrast group (P <0.05);the treatment group decrease HbA1c superior than that of contrast group (P <0.05) the treatment group decrease the risk of hypoglycemia and weight gain superior than that of contrast group (P <0.05) . Conclusion Sitagliptin Phosphate Tablets can effectively control type 2 diabetie patient ,s glucose,decrease HbA1c,decrease. the risk of hypoglycemia and weight gain. [Key words] Sitagliptin;Phosphate Tablets;Type 2 Diabetie 作者单位：163000 大庆油田总医院 (付鸿玉 唐海燕 金雪花) 糖尿病目前已成为一种全球性疾病，并有进一步上升的趋势，其中2型糖尿病占90%～95%。大部分2型糖尿病患者日常主要的治疗方式是控制血糖，然而，即使通过现有多种口服药物治疗和控制，目前中国仍有超过70%的患者无法达到理想的血糖控制。传统治疗方案的不足之处包括增加体重、低血糖风险、胃肠不良反应及水肿、无法充分控制餐后高血糖等，临床应用中具有一定的局限 性，而西格列汀通过抑制二肽基肽酶IV大幅提高活性肠促胰岛激素水平，促进胰腺β细胞合成，释放胰岛素，并减少胰腺α细胞分泌的胰高血糖素。西格列汀(DPP-IV抑制剂)有改善血糖控制、不增加患者体重，也不会使患者发生低血糖和水肿等优点。1　资料与方法 1.1　资料　随机选择门诊和住院的2型糖尿病患者40例，糖尿病符合1999年WHO诊断标准。随机分为2组，治疗组20例，其

西格列汀

磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate]，一种DPP-4抑制剂，商品名捷诺维，2006年10月，获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。西格列汀的化学结构为7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)水化合物。 （二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏） 药动学特点 1．1 吸收与分布 健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速，绝对生物利用度约为87%，达峰时间( t max ) 为4．0 h，峰浓度( C max ) 为747 nmol L－1，药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L－1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响，因此可与或不与食物同服。健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg，平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。 2 代谢与排泄 西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄，代谢是次要途径，参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后，从代谢产物中检测到约16%的放射活性。健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内，由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h－1，表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11．8 ～14．4 h。（西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。胡洁，安富荣） 3.DPP-4抑制剂的作用机制： DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶，以二聚体形式存在，而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。二者能被DPP-4快速降解，发生失活。DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位，使酶的催化活性被抑制，从而使GLP-1和GIP不被酶降解。DPP-4抑制剂是通过抑制DPP-4的活性，从而延长GLP-1 和GIP 的生理活性的持续时间，故达到稳定血糖的目的。（DPP_4抑制剂西格列汀对2型糖尿病患者治疗作用的初步研究_靳淇） 4二肽基肽酶- ( DPP- 4) 抑制剂的调节血糖稳态作用机制 早在1964 年Elrick发现，口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射，这种额外效应被称为肠促胰岛激素效应这是由位于肠道上皮的内分泌细胞分泌的两种激素。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽( GIP) 和胰升糖素样肽- 1( GLP- 1) 引起的，这两种激素被统称为肠促胰素( in-cretin) ( 1) 肠促胰岛激素效应: GLP- 1 的双重调节机制: GLP- 1 主要由回肠和空肠的L 细胞释放，具有多种生物学的作用它可以作用于?细胞增强?细胞的增殖和分化，减少其凋亡，促进?细胞再生和修复，增加?细胞数量，从而增强其反应性，进而增强葡萄糖浓度依赖性胰岛素释放同时GLP- 1 还可作用于α细胞，以葡萄糖浓度依赖

DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇

DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇(zz) 国际糖尿病联合会的最新统计显示中国的糖尿病患病人数正在快速增长，中国目前糖尿病患者人数已高达1.14亿，居全球首位，全世界每三到四个糖尿病患者就有一位来自中国。同时，糖尿病前期的患病率大约为50.1%，即4.934亿人处于糖尿病前期阶段，因此在未来数年内，我国糖尿病总人数还会不断攀升。但是，中国接受治疗的成人糖尿病患者血糖控制率不到40%。 治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类(格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲)、双胍类(二甲双胍)、拜糖平类、格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和最新一代降糖药SGLT2抑制剂等，其中前两类降糖药是最传统的药物，二甲双胍是国内外公认的一线口服降糖药，降糖疗效确切。不同种类的降糖药有各自不同的特点。如二甲双胍更适合肥胖或超重的患者，格列酮类可用于治疗合并肥胖、血脂异常和高血压的患者，而拜糖平更适合降低餐后高血糖。降糖药的选择取决于患者的具体情况，如高血糖的程度及空腹高还是餐后高或者两者都高、年龄和体质状态、并发症和合并症情况等。 可减轻体重的降糖药物?二甲双胍：二甲双胍的使用剂量，需要根据患者BMI水平加以调整。通常，对于BMI<28 kg/m2的患者，可用2.0 g/d 剂量；BMI在28-32kg/m2时，采用2.5 g/d；而BMI>32 kg/m2时，剂量可升至3.0 g/d.二甲双胍可与多种降糖药联合，抵消这些药物带来的体重副作用，从而也成为了多种联合治疗的基础用药。 ?GLP-1受体激动剂：提高葡萄糖诱导的第一时相和第二时相分泌，降低餐后胰高血糖素分泌。在二甲双胍和/或磺脲治疗的2型糖尿病患者中使用GLP-1受体激动剂持续30周后，HbA1c降低达0.8%-1.0%.在一项长期随访的研究中，可降低体重达5.8 kg. ?钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点, SGLT-2抑制剂是继DPP-IV抑制剂之后的又一新星。通过阻断肾脏葡萄糖的重吸收而增加尿液中血糖的排泄，进而降低糖尿病患者的血糖, 同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。阿斯利康和百时美施贵宝的达格列净（Dapagliflozin, Farxiga, Forxiga)是SGLT2类药物中全球首个获批的药物。强生旗下杨森制药公司生产的降糖药物卡格列净（通用名：Canagliflozin, 商品名:Invokana）于2013年3月29日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于用于2型糖尿病成人患者的治疗，也是在美国获批的首个SGLT2类型糖尿病药物。2014年1月22日欧洲药品监管机构批准阿斯利康旗下药物Xigduo用于2型糖尿病，这是欧洲首次批准一款由一种SGLT2抑制剂和二甲双胍组成的固定剂量的复方药物。 对体重影响中性的降糖药?DPP-4抑制剂：作为肠促胰岛素类降糖药物，DPP-4抑制剂虽然不象GLP-1受体激动剂一样可以减轻体重，但却可以在不增加体重的前提下改善血糖控制。可以与其他药物联用。 ?ɑ-糖苷酶抑制剂：通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而达到降低餐后血糖，进而影响空腹血糖的效果。其在降糖同时，不影响体重，是肥胖2型糖尿病患者单用和联合治疗的选择之一。阿卡波糖300mg/日有减轻体重

磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下: 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。

肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）【捷诺维儿童用药】 目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 【捷诺维老年患者用药】 临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用 【捷诺维药物相互作用】 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西

科伦药业：研发跨越式发展前景可期 强烈推荐评级

DONGXING SECURITIES 公司研究 东兴证券股份有限公司证券研究报告 业绩拐点确立股权激励提供保障，研发跨越式发展前景可期 ——科伦药业（002422）2016年年报点评 事件： 科伦药业发布2016年年度报告，2016年全年公司实现营业收入85.66亿元，同比增长10.34%；归属于上 市公司股东的净利5.85亿元，同比下降9.40%。归属于上市公司股东扣除非经常性损益的净利润5.38亿元，同比下降14.30%。实现EPS 为0.41元。 公司2016年Q4实现营业收入23.13亿元，同比增长18.93%；实现归属于上市公司股东的净利润4715.75万元，同比下降50.19%；归属于上市公司股东扣除非经常性损益的净利润5848.78万元，同比下降46.62%。 公司董事会审议通过利润分配预案，向全体股东每10股派发现金红利1.39元（含税）。 观点： 1、 收入端逐季向好，川宁扭亏拐点确立 公司全年营收85.66亿元，同比增长10.34%，归母净利润5.85亿，下降9.40%，业绩略低于预期。Q4收入端21.13亿元，增速18.93%，略超预期，但净利润仅4715.75万元，单季业绩增速-50.19%，主要受四季度川宁项目转固及广西科伦亏损的资产减值拖累。从净利润的角度，公司净利润6.24亿元，同比增速15.2%，非全资子公司经营业绩提升，少数股东收益大幅增长（3968.60万元VS-1.03亿），导致净利润增加但归属于上市公司股东的净利润比上年同期下降9.40%。另一方面，公司研发费用增加1.13亿，也对净利润有较大影响，若研发费用与去年持平，则公司业绩增速将超过8%。 值得注意的是，伊犁川宁一期硫红已实现满产，生产成本大幅度降低，实现扭亏为盈（伊犁川宁子公司15年亏损8616.20万元，16年净利润1391.69万元） 分季度来看， Q1-Q4收入分别为20.04亿、20.92亿、21.56亿、23.13亿，呈现逐季向好趋势。2016年公司经营活动产生的现金流量净额17.25亿元，比上年增长39.21%，侧面印证了经营持续向好。

DPP-4抑制剂全球市场分析

DPP-4抑制剂全球市场分析 2012-08-21 来源：米内网 核心提示：在欧盟5国中，默沙东的DPP-4抑制剂市场份额最多，而在发展中国家，则诺华高于其它公司。在中国2011年后，沙格列汀片、维格列汀片、西格列汀二甲双胍片陆续获批。 米内网专稿(研究员黄岚)DPP-4是一种体内的酶,也就是酵素。它主要的作用是在分解体内的蛋白质。其中一种被DPP-4分解的蛋白质叫做GLP-1,它是由肠道细胞分泌的荷尔蒙,GLP-1可以通过可以刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。目前导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂已经成为治疗糖尿病的主攻方向之一。 2006年在美国上市的捷诺维(通用名:磷酸西格列汀)是全球第一个推出DPP-4抑制剂产品,而诺华的佳维乐(维格列汀)由于副作用被推迟上市。从此,更多的同类型产品,如安立泽(沙格列汀)和tradjenta(利拉利汀)亦相继进入市场,为该治疗领域带来更多的市场动力。 在之后的5年,DPP-4抑制剂占有了全球非胰岛素糖尿病用药33%的领地,而且在发达国家区域,DPP-4 抑制剂在糖尿病用药的市场份额增长至58%。 在IMS的相关报告指出,默克推迟其复方制剂产品捷诺达(磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍)的上市,直到其单一化合物产品捷诺维上市一年后才推出市场。这意味着,捷诺达将成为该领域市场上第二个复方产品。事实上,捷诺达在英国的上市已经比诺华的Eucreas(维格列汀和二甲双胍)滞后了整整两年。 至于Eucreas并未和捷诺达一样普遍覆盖欧盟五国,主要是因为捷诺达在该地区拥有较为稳定的患者 市场(如下图所示)。然而,就诺华的家族产品而言,Eucreas在绝大部分欧洲市场的销售表现都比佳维乐(维格列汀)要优秀得多,尤其是在2011年西班牙的DPP-4抑制剂市场中,Eucreas占有34%的市场,而佳维乐仅有3%。