环糊精在医药中地应用

糊精定义：

淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。

β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业，

环糊精的成分与作用：

环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．

环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解度从1.8-25.6克不等，水溶液具有旋光性。环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分

解。

医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。

β—环状糊精及其应用

一、性能与特点：

倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1.4糖键连接成环形结构的糊精。分子中间形成一个穴洞，穴洞具有独特的包接功能，能与许多种物质形成包接结合物。工业上的应用正是利用这种性质。倍他环糊精的水溶解度为1.85，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，熔点为200℃，熔融时开始分解。

二、用途及应用范围：

倍他环糊精（β—环状糊精）系新型药用辅料及[wiki]食品[/wiki]添加剂，可广泛应用于药品、食品、化妆品( 如美国P&G－宝洁公司，每年大量使用环状糊精来提高和稳定他们化妆品以及洗发水等许多品牌的产品质量，他们年环状糊精购买量上千万美元 )制造业上，是这些工业生产良好的稳定剂、乳化剂和矫味剂，在制药业上，主要用于增大药物的稳定性，防止药物氧化和分解，提高药物的溶解度和生物利用度，降低药物的毒性和副作用，以及用于掩盖药物的异味和臭气。在食品制造方面，主要用来消除异味和异臭，提高[wiki]香料[/wiki]、[wiki]香精[/wiki]及色素的稳定性，增强乳化能力及防潮能力等。

三、用法与用量：

1、用法：环状糊精应用到工业生产时，首先是将环状糊精与被包接物制成包接复合物，再用包接复合物制造其他产品。包接复合物的制造法有两种，即饱和溶液法和固体混合体。饱和溶液法就是将环状糊精加水加温制成饱和溶液，然后加入被包接物质充分搅拌混合即成复合物。固体混合法就是将环状糊精与被包接物质充分混合或加入少量水在碾磨机中搅拌混合即成复合物。

2、用量：环状糊精的使用量取决于被包接物的分子大小及极性。一般环状糊精用量为0.5~5％。同时可根据生产工艺及被包接物的性能不同而进行增减调节使用

实际上，给药时使用的并不是纯药物。通常，药物会与辅料一起制成液体、半固体或固体等各种剂型，然后才作为我们所熟悉的“药”使用。

虽然药物本身的药理作用决定了制剂最终所能表现出来的药理作用，但是，辅料可以极大

的影响治疗效果的强度和持续时间。赋形剂和基质等能直接影响（决定）药物的安全性和疗效。

环糊精（Cyclodextrins，CD）可以提高药物的稳定性；减少药物在固体剂型中的反应；提高药物的溶解度和溶解速率；掩盖不良味道和改变脂质、液体甚至气态物质的粘性，使其固体化，从而使药物易于混合和成形。

环糊精和环糊精衍生物本身所具有的作用（The justification），其优点和可能存在的不良作用基本上都是由处方和给药途径决定的。

关于环糊精的组成，可有如下描述：

——固体包合物；

——CD和药物的混合物；

——CD和药物的共溶物。

目前研究得最多的是包合物，将包合物溶解在适当的溶剂中之后可以制成口服固体制剂和注射剂等各种剂型。

固体剂型

如果固体制剂中含有药物和环糊精的复合体或者是药物和环糊精的混合物，在制备和成品储存过程中就会出现许多问题。例如，生产过程中加入的水有可能会引发不必要的反应，即副反应。包合物在上述水中很可能会再次分解成为游离药物和环糊精。溶解在水中的环糊精是一种良好的催化剂，即使只是微量，就可以极大地催化反应。因此，要避免水和含水颗粒流体在上述情况中的使用，干法制粒和粉末直接压片在上述制剂的制备中为首选方法（详见章节7．5）。

如果制剂中不含水分，那么含有包合物的固体制剂还是非常稳定的。处方中包合物与其他成分的相互作用可以忽略。

当然，处方中不能含有可以从包合物中置换出药物的赋形剂。

半固体剂型

在半固体剂型中，很难预测环糊精及其包合物的变化，我们必须考虑与常用栓剂机制之间的相互作用。通常，基质含有可可油、油脂（adeps solidus）或聚乙二醇（PEG），这些物质可以嵌潜入环糊精的空穴。组成基质的物质大多性质相近。在熔融、储存过程中以及给药后，“空”环糊精分子和上述物质很容易发生反应。

液体剂型

环糊精及其衍生物在水中具有良好的溶解性，可以提高难溶性药物的溶解度。在某些情况下，溶解的环糊精具有酶样催化作用，可以催化药物或者处方中其他成分的反应。环糊精和其他物料的相互作用还可能引起物质间异常的不相容。例如，上述相互作用可降低防腐剂的防腐能力。总的来说，环糊精尤其是其衍生物在绝大多数情况中，在液体制剂中起正面作用。

2 口服（Peroral）和口腔（oral）固体制剂（剂型）：粉末剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂

口服剂型最初是指通过口服用在胃肠道吸收的药物制剂，而口腔型是指在口腔中吸收的药物剂型。实际两者概念之间没有严格区分。

大部分固体制剂中除含有主药外还含有一种或多种附加剂。加入附加剂的主要目的是：—填充剂（稀释剂）：增加制剂重量。例：乳糖，淀粉，磷酸氢钙；

—崩解剂：加速制剂的崩解。例：淀粉，交联PVP，微分硅胶；

—润滑剂：增加粒子的流动性。例：硬脂酸镁，滑石粉，微分硅胶；

—粘合剂：粘合粉末粒子，使成更大颗粒，如颗粒剂、片剂。例：水，异丙醇，葡萄糖，淀粉，聚维酮（PVP）。

加入环糊精有以下作用：

—增加药物化学/物理稳定性；

—增加难溶性药物的溶解度和溶解速率；

—降低易挥发药物的挥发性；

—液体药物固体化；

—消除某些药物之间以及药物和辅料之间的配伍禁忌；

—降低药物的毒副作用。

把药物和环糊精的简单混合物制成固体制剂可以加快药物的释放速度。

当环糊精本身是一种难溶性的亲脂性衍生物是，与CD制成复合物的每一种溶解性差的药物的溶出速率都有所提高。

在天(门)冬氨酰苯丙氨酸甲酯泡腾片中加入环糊精增加了天(门)冬氨酰苯丙氨酸甲酯的分散性，同时也提高了它甜味的稳定性[14]。

环糊精可以提高胶囊的有效期。在储存期内，以凝胶为基质的胶囊溶出度随时间而降低，而在囊壳中加入环糊精可以避免这种情况。

3 口服液体制剂

液体制剂（溶液剂，混悬剂，乳剂等）如滴剂和溶液剂的是用受到很大的限制，这主要是

因为液体制剂定量不准和稳定性差。基于以下原因在液体制剂中使用环糊精：—提高药物的溶解度（溶液剂）；

—提高药物的化学稳定性和制剂的物理稳定性；

—掩盖药物的不良味道；

—减少副作用。

溶液剂

许多难溶性药可被环糊精增容。由于β-CD本身溶解度就很低，所以它不适于用在液体制剂中。使用化学或酶的方法改良环糊精，如甲基化、羟基化、增加支链等，使其溶解度变大，从而适用于液体制剂。但是，要注意溶解的环糊精可能加速溶液中药物的降解速度，虽然大多数情况下它是减慢药物降解的，并且环糊精是微生物良好的培养基。

吐根碱和吐根酚碱是吐根中含有的主要生物碱。在儿童误食中毒的急救中吐根汁常作为急救药物。上述两种生物碱如果制成γ-CD或DIMEB可增加其稳定性[18]，但是如果防腐剂也被环糊精包合，那它将失去防腐能力。

混悬剂

一个典型的混悬剂通常包括主药，溶剂，助悬剂，电解质，防腐剂等。以下情况可制成混悬剂：（a）药物的溶解性和/或稳定性差；（b）掩盖药物的不良味道；（c）实现缓释效果。

甲硝哒唑在水中溶解度较差，它的无味安息香酯在临床上常用作口服水混悬液。可以观察到混悬粒子急剧增大，虽然如此，如果当混悬质的无水无在8℃的低温下储存数周，却会发现

由于无水物不断相转变成一水合物，使晶体不断长大。用β-CD包合后可以抑制这种相转变。使用包合物制备的混悬液在8℃下储存6个月未发现有明显的粒子增大现象。β-CD的包合作用还保护药物以免光化降解[19]。

4 胃肠道外给药剂型：注射剂，输液，植入剂

最常见的胃肠道外给药方式有静脉注射（i.v.），肌肉注射（i.p.），皮下/皮内注射（i.

c.，s.c.）。另外还有腹腔注射（i.p.）和动脉注射（i.a.）等不太常用的方式。

静脉内给药起效非常迅速。皮下和皮内给药可以是速效的，也可以是缓慢作用的，这取决于处方的性质。比起油性制剂中的药物水溶液中的药物容易吸收，吸收迅速；混悬型药物较溶解的药物吸收慢。

如果药物在水溶液中不稳定，可以将其制成无菌干燥粉末（如通过冷冻干燥），临用时再溶于适当的容剂。

植入剂是胃肠道外给药的固体制剂。他们一般被埋植在皮下，目的是使药物（如荷尔蒙）长时间的持续释放。所加赋形剂，如硅树脂，应该是生物可降解的不溶性聚合物。

用于胃肠道外给药的化合物越简单越好，辅料加入的种类和数量越少越好。他们必须达到一定的纯度，并且符合相关的质量标准。溶液剂和混悬剂只加一种物质用于调节PH和等张/等渗，如有需要，加一种防腐剂。油性溶液剂和混悬剂只含一种高纯度脂肪油。

胃肠道外给药的产品必须灭菌，如有可能最好密封加热灭菌。如若不然则必须加防腐剂。

如果环糊精用于胃肠道外给药剂型，希望它能达到什么效果呢？

—增加药物的稳定性；

—改善药物的药代动力学性质；

—减弱药物的局部兴奋作用，尤其是药物对肌肉的损伤；

—避免或降低药物的溶血作用；

—降低药物和蛋白的结合力；

—可能与处方中其他成分存在相互作用，如防腐剂（如氯苯），环糊精是首选。

5 皮肤用制剂

皮肤用制剂，顾名思义，就是给药部位是皮肤的制剂。软膏剂、冷霜剂、明胶剂、洗剂和外用溶液剂是最常用的剂型。向皮肤用液体制剂中加入环糊精的目的，与前述口腔或非胃肠液体制剂相同。因此，在这一部分中只讨论软膏剂和冷霜剂中存在的问题。

软膏剂和冷霜剂中所用的辅料可进一步分为：

—碳氢化合物类基质。如：白矾士林；

—可吸收基质。如：无水羊毛脂；

—冷霜基质。如：冷霜；

—水溶性基质。如：聚乙烯醇软膏。

用于皮肤的药物可进一步分为：

—不渗入皮肤的药物；

—药物渗入皮肤以达到局部治疗效果；

—药物透过皮肤进入血液循环。

经过皮肤吸收之后，药物扩散透过表皮和角质层。角质层可作为屏障，阻止分子量大于30 0Da的药物分子透过。

一般来说，混悬在软膏中的药物比溶解在基质中的药物容易被吸收，因为可溶性药物与基

质的亲和力一般比皮肤大。

混悬在软膏中的药物释放的第一步是溶解在介质中，随后药物便扩散透过介质到达皮肤。第二步，药物渗透进入皮肤。这很大程度上受皮肤-软膏之间的分配系数影响。介质影响药物转运的速度和比率，虽然绝大多数软膏基质一点也不能渗透入皮肤。

环糊精及其包合物可通过多种途径影响软膏中药物的行为：

—提高药物向介质的释放，从而提高溶解药物的浓度。这提高了药物的热力学运动，最终可提高药物的生物利用度；

—增加药物的吸收；

—环糊精促使皮肤分泌液体，这可以促使药物向表皮渗透和扩散，从而提高治疗作用；

—制成复合物可以消除药物与处方中其他成分之间的不相容性；

另外在中药方面，β-环糊精还可以作为药用辅料增加中药制剂的溶解度和稳定性。

眼下介绍了一种新型辅料磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在不同给药途径药物中的应用。结果表明磺丁基醚-β-环糊精是近年来发现的化学修饰性水溶性环糊精,具有其他环糊精衍生物无可比拟的优点。SBE-β-CDs 已被广泛应用于注射、口服、眼部及鼻腔等不同的给药途径。

环糊精在医药中的应用

糊精定义： 淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。 β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业， 环糊精的成分与作用： 环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的部上层、中层、下层由不同的基团组成． 环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解

环糊精的作用主要有哪些

环糊精在许多的大型行业中被适量使用。其中在食品、香料、医药、化合物拆分等方面有着很关键的作用，同时也可以模拟酶研究。由于在各个行业中起的作用不同，需要结合实际的应用行业来分析。 环糊精耐热，熔点高，加热到约200℃开始分解，有较好的热稳定性；无吸湿性，但容易形成各种稳定的水合物，所以对于一些食品或者药品起到了的固定和乳化的作用。因此我们的各个行业中也是离不开环糊精，同时也在不断研究环糊精的应用前景。 它的疏水性空洞内可嵌入各种有机化合物，形成包接复合物，并改变被包络物的物理和化学性质；可以在环糊精分子上交链许多官能团或将环糊精交链于聚合物上，进行化学改性或者以环糊精为单体进行聚合。 1、在食品饮料中，还可以起到乳化剂的作用，使香料油形成包结复合物，直接引入水溶液中使用，使食品内不相容的成份均匀混合，对着色剂可起到保护作用，免受日光、紫外光、气体、氧化、热冲击等彩响，大大延长褪色时间。此外对改进在食品系统中的加工工艺复合成分的传递性能以及改变固体食品的

质地及密度、改善食品口感等方面均有显著功效。 2、在医药行业：环糊精能有效地增加一些水溶性不良的药物在水中的溶解度和溶解速度，提高药物的稳定性和生物利用度；减少药物的不良气味或苦味；降低药物的刺激和毒副作用；以及使药物缓释和改善剂型。 3、在分析化学上: 环糊精是手性化合物，它对有机分子有进行识别和选择的能力，已成功地应用于各种色谱与电泳方法中,以分离各种异构体和对映体;在环保上：环糊精在环保上的应用是基于其能与污染物形成稳定的包络物，从而减少环境污染。 水溶性环糊精衍生物具有更强的增溶能力，对于不溶性香料、亲脂性农药有非常好的增溶效果；不溶性环糊精衍生物可应用于环境监测和废水处理等环保方面，如将农药包结于不溶性环糊精聚合物中,在施用后就不会随雨水流失；环糊精交联聚合物能吸附水样中的微污染物。农业上用改性环糊精浸种可能会改变作物生长特性和产量。

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AGV在制药业的应用

Pharmaceutical 制药业 The Pharmaceutical Industry has high demand in quality and validity. We have long experience of working in this field and have done many installations for almost all

multinational companies in the Pharmaceutical Industry. AGVs are uses in various environments in the production of pharmaceuticals, from black and white areas. The modular structure of our vehicles makes it possible customize our solutions and material handling equipment onboard just to fit your specific needs. The trend as automating and centralizing the production in Pharmaceutical Industry has made AGV systems a vital part in the integration of the transport flow and overall manufacturing system. With strict control of temperature, exposure times, tight deadlines, security quality assurance and other demands we have nearly 100 installations and references in this specific field. 制药业对于质量和效度要求很高。我们在该行业经验由来已久，为很多制药业跨国公司安装了AGV系统。 AGV可用于不同的制药环境，黑区白区都可使用。我们车辆的模块式结构使我们可以根据客户的具体需求定制方案和配套的物料承载设备。制药业自动化和集约化的生产趋势使得AGV系统在整个制造环境和物流方面变得极为重要 制药业对温控，曝光时间，有效期，质量安全等有严格的要求。我们在这个特殊领域安装了将近100个AGV系统。 Solutions 解决方案 In the Pharmaceutical Industry Atab have a number of different applications we have installed AGV-system for various processes like:根据制药业的工序，我们有不同的AGV系统可供选择。 Transport from production to the packaging生产与包装之间的运输 Transport to different dispatch areas like work-stations, feeders, receivers, tumblers and washing machines etc.运送物料到不同的调度区如工作站，送料器，接收区，滚筒机，清洗机等。 Unsuitable environment for a human operator 不适合人工操作的环境 Just-in-time handling of work in process 生产过程中的按需运输 To avoid human affect with sensitive material不能人工接触的敏感物质的运输 Integration into an existing production line or process 集成为现有生产线的一部分 Flexibility layout and easy to change with new production lines and products 当生产环境发生变化时，可灵活容易地调整布局 Production buffer for pharmaceutical products 可作为药物的生产缓冲区

环糊精在医药中的应用

环糊精在医药中的应用 Modified by JACK on the afternoon of December 26, 2020

糊精定义： 淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。 β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于业和食品业， 环糊精的成分与作用： 环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成． 环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等，水溶液具有旋光性。环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。 医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。 β—环状糊精及其应用 一、性能与特点： 倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α糖键连接成环形结构的糊精。分子中间形成一个穴洞，穴洞具有独特的包接功能，能与许多种物质形

WMS一般具有以下几个功能模块

WMS一般具有以下几个功能模块：管理单独订单处理及库存控制、基本信息管理、货物流管理、信息报表、收货管理、拣选管理、盘点管理、移库管理、打印管理和后台服务系统。 WMS系统可通过后台服务程序实现同一客户不同订单的合并和订单分配，并对基于PTL（pick to light 亮灯拣选）、RF、纸箱标签方式的上架、拣选、补货、盘点、移库等操作进行统一调度和下达指令，并实时接收来自PTL、RF和终端PC的反馈数据。整个软件业务与企业仓库物流管理各环节吻合，实现了对库存商品管理实时有效的控制。下面针对博科WMS（仓管之星）介绍几个基本功能：基本信息管理：系统不仅支持对包括品名、规格、生产厂家、产品批号、生产日期、有效期和箱包装等商品基本信息进行设置，而且货位管理功能对所有货位进行编码并存储在系统的数据库中，使系统能有效的追踪商品所处位置，也便于操作人员根据货位号迅速定位到目标货位在仓库中的物理位置。 上架管理：系统在自动计算最佳上架货位的基础上，支持人工干预，提供已存放同品种的货位、剩余空间，并根据避免存储空间浪费的原则给出建议的上架货位并按优先度排序，操作人员可以直接确认或人工调整。 拣选管理：拣选指令中包含位置信息和最优路径，根据货位布局和确定拣选指导顺序，系统自动在RF终端的界面等相关设备中根据任务所涉及的货位给出指导性路径，避免无效穿梭和商品找寻，提高了单位时间内的拣选量。 库存管理：系统支持自动补货，通过自动补货算法，不仅确保了拣选面存货量，也能提高仓储空间利用率，降低货位蜂窝化现象出现的概率。系统能够对货位通过深度信息进行逻辑细分和动态设置，在不影响自动补货算法的同时，有效的提高了空间利用率和对控制精度。 WMS系统集成了信息技术、无线射频技术、条码技术、电子标签技术、WEB 技术及计算机应用技术等将仓库管理、无线扫描、电子显示、WEB应用有机的组成一个完整的仓储管理系统，从而提高作业效益，实现信息资源充分利用，加快网络化进程。其中的关键技术主要有无线射频技术（RadioFrequency，简称RF），电子标签，数据接口技术。 WMS如果缺少了RF系统的有力支持，仓储水平未必能有大幅度的提高，完善的WMS是离不开RF系统支持的。因为WMS的高效率运作，是以快速、准确、动态地获取货物处理数据作为其系统运行的基础。而RF通讯系统使得WMS实时数据处理成为可能，从而大大简化了传统的工作流程。如把原来的移动码就有50余种简化为一两个操作。实践证明，以RF技术为基础的WMS，无论是在确保企业实时采集动态的数据方面，还是在提高企业效率与投资回报率方面都具有很大的优势。RF无线射频识别是一种非接触式的自动识别技术，它通过射频信号自动识别目标对象并获取相关数据。识别工作无须人工干预，可以工作于各种恶劣环境。 电子标签即射频卡，又称为感应卡，是一种通过无线电波读取卡内信息的新型科技IC卡，它成功地解决了无源和免接触这一难题。在实际应用中，电子标签附着在待识别物体的表面。阅读器可以无接触地读取并识别电子标签中保存地电子数据，从而达到自动识别地目的。通常阅读器和电脑相连，所读取地标签信息被传送到电脑上进行下一步处理。 WMS能否与企业的资源管理系统ERP等系统实现无缝连接，这成为评价其功能的重要因素，也是企业尤其是制造企业在实施供应链管理或物流一体化管理的

关于环糊精的研究状况剖析

关于环糊精的研究状况 摘要：本文综述了环糊精的发现过程，环糊精的理化性质，提出了环糊精的改性，阐述了环糊精在现阶段医药、食品、环境保护、电化学、以及化妆品等方面的广泛应用，特别是食品的应用，展望了其广泛的利用空间，提出了环糊精可能的应用领域。 Abstract:This paper reviews the discovery process cyclodextrin, physical and chemical properties ,put forward the modified cyclodextrin and use of cyclodextrin in medicine food,environmental protection ,electrochemical at present stage and cosmetics and so on are wide.Especially the application of food.The paper do not omly prospecte its extensive ues of space,but also show us the possibility application fields about cyclodextrins . 关键词：环糊精应用进展 Key words: cyclodextrin application progress 一环糊精的发现与发展 自1891年Villiers发现环糊精至今已逾百年，它已经发展成为超分子化学最重要的主题，其间包含着许多科学家和科技工作者的智慧和劳动。Villiers最早从芽孢杆菌属（Bacillus）淀粉杆菌（Bacillus amylobacter）的1kg淀粉消化液中分离出3g可以从水中重结晶的物质，确定其组成为（C6H10O5）2*3H2O,称其为—木粉。1903年，Schardingei用分离的菌株消化淀粉得到两种晶体化合物，确认他们与Villiers分离出的—木粉是同一物质，并用碘—碘化钾反应区别了a-环糊精（a-cyclodextrin）和b-环糊精(b-cyclodextrin)，这种用碘液反应判断a-,b-环糊精的方法至今沿用。Schardinger成功的分离出春芽孢杆菌，取名软化芽孢杆菌（Bacillus macerans），至今仍然是生产和研究中经常使用的菌种。为了纪念他对建立环糊精化学基础的贡献，环糊精也曾经叫沙丁格糊精。继Schardinger之后在环糊精化学研究中起领导作用的是Pringsheim，他发现这种结晶性糊精和它的乙酰化产物能结合各种有机物生成复合体（complexes），由于使用不合适的冰点降低法确定分子量，以及许多推测缺乏事实依据，这一时期的研究工作进展很慢[1]。 从发现到20世纪初Schardinger发表他的第一篇关于α-CD和β-CD后，由Norman Haworth领导的英国环糊精研究小组详细的解释了组成环糊精的个小物质的大小和形成过程。直到1932年，环糊精和各种有机物形成复合物的性质已经被发现[2]。从20世纪30年代中期到60年代末是环糊精化学发展的第二阶段。Freudenberg最先得到纯环糊精，并和他的合作者根据乙酰溴和多甲基化反应产物的水解结果汇同文献报道的数据，提出Schardinger糊精是葡萄糖单元以麦芽糖方式结合的环状分子，分子内只含a-1,4糖苷键。

1_环糊精的应用研究进展

综述专论 化工科技,2010,18(5):69~72 SCIEN CE &T ECHN O LO GY IN CH EM ICA L I NDU ST RY 收稿日期:2010 06 12 作者简介:廖才智(1989-),男,浙江杭州人,合肥工业大学化学工程学院本科生,主要研究方向为高分子纳米复 合物合成。 环糊精的应用研究进展 廖才智 (合肥工业大学化学工程学院,安徽合肥230009) 摘 要:对环糊精的发现和发展做了简单概述,介绍了 环糊精的筒结构及其特点。综述了国内外对 环糊精在生态环境治理和改善方面、药物制剂药性改进方面、高分子聚合物合成方面应用研究的最新研究进展。总结了如今 环糊精研究中存在的问题,对 环糊精未来发展作了展望。 关键词: 环糊精;应用;生态环境;药物制剂;高分子 中图分类号:T Q 04141+.8 文献标识码:A 文章编号:1008 0511(2010)05 0069 04 环糊精(Cyclo dexty in,CD)是由环糊精葡萄 糖残基转移酶(Cyclodex tringly co syltransfer ase,CGT ase)作用于淀粉、糖原、麦芽寡聚糖等葡萄糖聚合物而形成的,由6~12个D 吡喃葡萄糖基以 1,4 葡萄糖苷键连接而成的环状低聚糖。最常见主要有环糊精 、 、 三种。1891年,Villier 首先从Bacillus amy lobacter 作用过的土豆淀粉里分离出环糊精,当时他把这种物质命名为 cellu losine 。多年之后,Schardinger 又分离得到2种晶体状物质,它们被分别命名为 crystalline dextrin 和 cry stalline dextrin 。早在20世纪30年代就对环糊精进行了基础研究,但进展较慢。随着研究的深入,证实了环糊精能形成包埋复合物,20世纪50年代,环糊精包埋复合物的研究趋于成熟,开始在某些领域得到应用。在三种环糊精中, 环糊精应用最为广泛,其结构如图1。 图1 环糊精的结构 环糊精( Cyclodex ty in)是由7个葡萄糖 分子连续成的环状结构化合物,主体构型像个中 间有空洞,两端不封闭的筒。在空洞结构中,空腔内由于受到C !H 键的屏蔽作用形成了疏水区。较大开口端(上端)由C 2和C 3的仲羟基构成,较小开口端(下端)由C 6的伯羟基构成,具有亲水性。在环境中稳定,但在强酸介质中易发生裂解。有较好的热稳定性,加热到约200?开始分解。由于其无还原端,没有还原性;容易形成各种稳定的水合物,无吸湿性;能在醇及水溶液中很好地结晶。可以将环糊精交链于聚合物上以环糊精为单体进行聚合或将官能团交链于环糊精分子上进行化学改性[1]。 利用这个特殊的筒结构, 环糊精可与许多无机、有机分子结合成主客体包合物,并能改变被包合物的化学和物理性质,具有保护、稳定、增溶客体分子和选择性定向分子的特性[2] ,因而在食品、环境、医药、高分子合成、化妆用品、化学检测等方面都有广泛的应用。 1 环糊精在生态环境中的应用 由于 环糊精的空腔内侧的两圈氢原子(H 3和H 5)及一圈糖苷键的氧原子处于C !H 键屏蔽之下,环糊精内腔是疏水的,而环糊精分子的外侧边框则由于羟基的聚集而呈亲水性。利用这种特殊的分子结构, 环糊精可以与多种客体化合物形成包合物,因而在生态环境领域, 环糊精的应用研究也成了热点。 1.1 农药污染物治理、农药残留检测 随着科技的进步,农药在农业上得到了广泛

环糊精在医药中的应用

精定义： 粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。 环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于业和食品业， 环糊精的成分与作用： 糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不团组成． 环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是的，只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等，水溶液具性。环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。 药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。

β-环糊精的结构、制备、功能及在化工中应用

β-环糊精的结构、制备、功能及在化工中应用 内容提要首先介绍环状糊精的发展现状，在详细说明β-环状糊精的结构，再详细说明β-CD的制备方法，由β-CD的结构所决定的其性质和功能，最后介绍β-CD在精细化工工业中的应用。 关键词环状糊精β-CD 淀粉包络 名词解释[淀粉]淀粉是白色无定形粉末，它是由直链淀粉支链淀粉两部分构成。 [糊精]淀粉经不同方法降解的产物（不包括单糖和低聚糖）统称为糊精，工业上生产的糊 精产物有麦芽糊精、环状糊精和热解糊精三大类。 [淀粉酶]水解酶的一种，可以催化水解反应。 虽然早在20世纪初就已有关于环状糊精的报道，但对于环状糊精的结构和其独特的理化性质的研究还是近几十年的事。20世纪70年代初，随着生产环状糊精酶（环状糊精葡萄糖基转移酶，简称CGT-ase）的细菌被发现，环状糊精才开始进入工业化生产。目前，日本在环状糊精的生产与应用方面处于世界领先水平，是国际市场上环状糊精的主要出口国，其环状糊精年增长率在100%左右，主要应用于医药、食品等行业。我国自20世纪80年代起也开始进行了少量试产，但产量和质量都难以满足市场需求，因此，在环状糊精生产和应用研究方面前景都十分广阔。 一、结构 淀粉经用嗜碱芽孢杆菌发酵发生葡萄糖基转移反应(工业上用软化芽孢杆菌（Bacillus macerans）和嗜碱芽孢杆菌（Alkalophilic bacillus）产生环糊精葡萄糖基转移酶)得环状分子，称为环状糊精，有三种产品，分别由6、7和8个脱水葡萄糖单位组成，称为α-、β-和γ-环状糊精，具有独特的包接功能。生产以上糊精用湿法工艺。 环状糊精（cyclodextrin，简称CD）是由六个以上葡萄糖通过α-1,4糖苷键连接而成的环状麦芽低聚糖。它一般由6~12个葡萄糖组成，其中以含6~8个葡萄糖分子的α-CD、β-CD及γ-CD最为常见，其结构式见下图，其主体构型像一个中间有空洞、两端不封闭的圆桶。 n=4 α–环糊精；n=5 β-环糊精；n=6 γ-环糊精 环状糊精结构式简图 β-环糊精分子为立体结构，环中间有空洞，各伯羟基都位于空洞外面下边缘，各仲羟基都位于空洞外面上边缘，所以外边缘具有亲水性或极性。空洞内壁为氢原子和糖苷键氧原子，为疏水性非极性的。从水中结晶出来的β-环糊精空洞被水分自占据。这部分水易被极性教水低的分子所取代，取代分子非极性越高，越易取代水分子，形成包接络合物。 β-CD外观是白色结晶粉末，带甜味，低浓度时比蔗糖略甜。它在水中溶解度随温度上升而升高，不溶于甲醇、乙醇、丙醇和乙醚等有机溶剂。β-CD并无一定熔点，在200摄氏度时开始分解。它与β-淀粉酶反应不能水解，它与无机酸反应可以水解成葡萄糖和一系列麦芽低聚糖。 环状糊精生产的主要原料为淀粉，其生产工艺分三个阶段。第一阶段是制备生产环状糊精的环糊精葡萄糖基转移酶；第二阶段是利用该酶作用于淀粉糊产生环状糊精；第三阶段是环状糊精的提取和

环糊精及其衍生物在中西药物制剂中的应用进展

?讲座与综述? 环糊精及其衍生物在中西药物制剂中的应用进展 段秀芬,郄素会,张浩 作者单位:050051　石家庄市,河北医科大学第三医院药剂科(段秀芬、郄素会);050091　石家庄市,河北医科大学体育部(张浩) 【关键词】　环糊精类;药用制剂;应用;进展 【中图分类号】　R 943　【文献标识码】　A 【文章编号】　1674-3296(2009)24-0122-02 环糊精(cycl odextrin,C D )是6个以上葡萄糖分子单元通过α21,4糖苷键连接而成的环状聚合体,具有空腔结构,是良好的天然合成包合材料。近年来包合技术在医药领域中的应用日益广泛,其中应用较多的是β2环糊精(β2CD )及其衍生物。小分子药物与β2环糊精制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,解决有些中药制剂生产中遇到的诸多困难,为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段。1　环糊精的结构 经结构分析确定构成环糊精分子的每个D (+)2吡喃葡萄糖都是椅式构象,且各葡萄糖单元均以α21,42糖苷键结合成环。由于连接葡萄糖单元的糖苷键不能自由旋转,环糊精不是圆筒状分子而是略呈维形的圆环。其中,环糊精的伯羟基围成了锥形的小口,而其仲羟基围成了锥形的大口。空腔内部排列着配糖氧桥原子,氧原子的非键合电子指向中心,使空腔内具有很高的电子密度,因而表现出某些路易斯碱的性质。吡喃葡萄糖环C 23,C 25氢原子位于空腔内并覆盖了配糖氧原子,使空腔内部成为疏水空间,因此其内腔是疏水性的,且极性很小。环糊精分子这一结构决定了其具有某些特有的物理、化学性质。其中与客体分子形成包合物是环糊精重要的性质之一。2　环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用 2.1　增加药物的溶解度　环糊精衍生物羟丙基2β2环糊精具 有高亲水性,有利于药物在胃肠道的快速溶解,从而使难溶性药物的溶解度提高,生物利用度提高,据此可以制成速释制剂;而疏水性环糊精及其衍生物可用于缓解水溶性药物的溶解度这对多肽和蛋白质类药物尤为重要,可以制成缓释制剂。 Betlach 等[1] 用22羟丙基2β2环糊精包合卡马西平,研究了包合 物在狗口服后的释放性能,发现包合物药时曲线下面积是市售片的5.6倍,市售片的平均达峰时间为1.4h,而包合物仅为 015h,表明22羟丙基2β2环糊精对药物具有良好的增释作用。 董亚琴等[2] 探讨了羟丙基2β2环糊精对环扁桃酯的增溶作用。 采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量; 利用相溶解度法测定羟丙基2β2环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数。结果显示经羟丙基2β2环糊精包合后环扁桃酯在水 中的溶解度最高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常数 K =882.2L /mol 。羟丙基2β2环糊精可显著提高环扁桃酯在水 中的溶解度。2.2　环糊精包合物在黏膜系统中的应用　生物黏膜种类不同,环糊精包合物中药物的渗透能力会有很大的变化。2.2.1　在鼻腔黏膜给药系统中的应用:鼻腔黏膜上皮下层有丰富的毛细血管及毛细淋巴管,能使药物迅速吸收进入体循环。因此药物在鼻腔的吸收存在一定优势。环糊精是鼻腔黏 膜给药系统的有效载体。Loftss on 等[3]将咪达唑仑经碘丁醚2 β2环糊精(14%,mg/m l )包合后,加入羟丙基甲基纤维素(011%,mg/m l )和其他辅料制成鼻腔喷雾剂(pH4.3),对6位健康受试者(按0.06mg/kg )进行施药,同时以静脉注射2mg 咪达唑仑作为对照,施药6h 后收集血样进行测定。结果显示包合物喷雾剂中药物吸收迅速,达峰时间为(15±2)m in (口服给药的达峰时间为30m in ),药物的绝对生物利用度为(73±7)%。2.2.2　在眼部黏膜给药系统中的应用:用环糊精制成包合物进而制成滴眼剂,能提高药物的溶解度,增加药物的化学稳定性,减少眼用药物的刺激性,增加眼用药物的渗透性。眼用制剂载体材料的眼部刺激性应当很小,从而防止眼睛反射性的眨眼、流泪而使药物过快被清除。在滴眼剂中亲水性的环糊 精,尤其是羟丙基2β2环糊精和碘丁醚2β2环糊精显示出对眼睛 的无毒性和良好的耐受性。有研究将氢化可的松制成羟丙基2β2环糊精包合物水溶液,并将其分为2份,其中一份不加入其他辅料,于另一份中加入黏膜黏附剂玻璃酸钠,同时以氢化可的松混悬液作为对照。将3种制剂以局部给药形式施于兔眼。结果显示与对照组相比,空白的氢化可的松包合物溶液的生物利用度提高了55%～75%,而加入玻璃酸钠对氢化可的松包合物的吸收影响不大[4]。2.2.3　在直肠黏膜给药系统中的应用:环糊精用于直肠黏膜给药系统能增强直肠对药物的吸收。一方面是因为环糊精可以促进药物从制剂基质中释放;另一方面可以增加药物对黏膜的通透性,增加药物在基质或吸收位点的稳定性,提供稳定持续的释药,减少药物造成的刺激。Ueka ma 等[5]用环糊精和多糖来改变吗啡在兔直肠的吸收,将药物混合物置于中空的油性栓剂中。结果显示:吗啡经α2环糊精和β2环糊精包合后能增加直肠对吗啡吸收的速度和程度。但同时吗啡经γ2环糊精包合后药物的吸收则有所减少。联合应用黄单胞菌胶和α2环糊精能产生持续较高的吗啡血药浓度,其浓度-时间曲线下面积较单独使用吗啡提高了近4倍。 2.3　β2环糊精及其衍生物在中药领域中的应用2. 3.1　改善中药有效成分的溶解性,提高制剂的溶出速率和生物利用度:难溶性药物被环糊精包合后,能增加药物在水中的溶解度和制剂的溶出速率,进而改善药物的生物利用度和药 效。宋洪涛等[6]采用高效液相色谱法考察肉桂油2β2环糊精包 合物中桂皮醛的溶解度和体外溶出度,发现其包合物中桂皮醛在0.1mol/L 盐酸溶液、pH 6.6和pH 7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均比单一的桂皮醛有显著提高。采用研 磨法、超声波法和共沉淀法制备盐酸哌唑嗪的羟丙基2β2环糊 精包合物,羟丙基2β2环糊精与盐酸哌唑嗪形成包合物并使其 溶解度增加(226.4±3.0)%[7] 。槲皮素(Quercetin )是一种天然的具有多种生物活性的黄酮类化合物,由于其水溶性极小,

β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述

β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述摘要：β-环糊精包合技术是药物研究中的常用手段，近年来，其在中药中的应用也变得更加广泛。本文在大量文献基础上，对β-环糊精包合技术及其应用中的问题和其在中药中的应用，进行了较为全面的综述，阐述了β-环糊精包合技术自身及中药应用的研究状况，旨在为β-环糊精包合技术在中药中的进一步研究与应用提供参考。关键词：包合技术β-环糊精中药 1、β-环糊精包合技术1.1 β-环糊精包合技术介绍β-环糊精包合物是一种超微型药物载体。其原料是环糊精（CD），药物分子【1】被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。制备包合物是通常使环【2】糊精与药物分子的摩尔比保持在1：1。环糊精中尤其以β-环糊精包合物分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。特别对中药中易挥发性成分经包合后，【3】可大大提高保存率，并能增加其稳定性及溶解度。环糊精包合技术，包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳【4】定的非共价复合物。分别由六、七、八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。 1.2 环糊精包合物制备的方法环糊精包合物制备的方法很多，有：饱和水溶液法(又称结晶法或共沉淀法)、【5】研磨法、冷冻干燥法、超声波法、喷雾干燥法、中和法、密闭加热法等。其中，饱和水溶液法：利用该种包合方法进行包合的客分子主要有茶芎、巴豆油、芦丁、陈皮、胆酸、川芎、细辛油、藿香油、紫苏油、岩白菜素、冬凌草甲素、毛叶香【6】茶菜醇。研磨法：如B-胡萝卜素、肉桂油、鱼腥草素等就是利用该法来制备 包合物的。超声波法：丹皮酯B-CD包合物是利用此法制备而成的。喷雾干燥法：茅苍术醇B-CD包合物便是运用该法制备而成的。 1.3 影响包合效果的因素 1.3.1 内在因素环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质，主要有以下方面：① 主客体之间有疏水亲脂相互作用。因环糊精空腔是疏水的，客体分子的非极【7】性越高，越易被包合。当疏水亲脂的客体分子进入环糊精空腔后，其疏水基团与环糊精空腔有最大接触，而其亲水基团远离空腔。② 主客体符合空间匹配效应。环糊精孔径大小不同，它们分别可选择容纳体积大小与其空腔匹配的客体分子，这样形成的包合物比较稳定。③ 氢键与释出高能水。一些客体分子与环糊精的羟基可形成氢键，增加了包合物的稳定性。即客体的疏水部分进入环糊精空腔取代环糊精高能水有利于环糊精包合物的形成，因为极性的水分子在非极性空腔欠稳定，易被极性较低的分子取【7-8】代。④ 药物的极性或缔合作用的影响：环糊精在空洞内对客分子的包合是用极性客【9】分子取代已被包合的水分子的过程。从能量的角度看，非极性客分子更容易与疏水性空洞相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。另外，客分子的大小、形状、极性也会影响其结合。⑤ 包合物的形成还受时间，反应温度，搅拌（或超声振荡）时间，反应物浓度等外在条件的影响。 1.3.2 工艺因素影响包合的工艺因素：① 投料比的选择：以不同比例的主，客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算应选择投料比。② 包合方法的选择：根据设备条件进行试验，饱和水溶液法较常用，研磨法应【10-11】注意投料比，超声法省时收率较高。③ 包合温度，分散力大小，搅拌速率及时间，干燥方法均应选择合适条件。2、在中药中的应用 2.1 增加药物溶解度及生物利用度增加药物溶解度有利于药物制剂的制备,提高制剂的生物利用度,可减少服药剂量。药物与β-环糊精形成包合物后,由于β-环糊精的亲水性而增加了药物【12】的溶解度。将难溶性药物制成包合物后,其溶解度、溶解速率增加,从而使药 - 1 - 物的生物利用度增加。如齐墩果酸经β-环

医学论文环糊精在药剂中应用的研究

湖北中医药大学 毕 业 论 文 论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究 姓名： xx 所在院系： 专业班级：xx 学号： xx 指导教师： 日期： 2011年5月15日 独创性声明 本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。本人拥有自主知识产权，

没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。 签名：xx 湖北中医药大学 课题任务书 07级药物制剂班学生：xx 一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究 二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月 15日 三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司 四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性 五、主要参考文献 [1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科 [2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用 的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期 [3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》 2010年第五期

[4]王铮。《中国药学杂志》 1989 24（7）：410 [5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293 目录 摘要 (1) 关键词 (1) 1、药物辅料的作用 (1) 1.1常用药物辅料作用 (1) 1.2 新型药物辅料作用 2 1.3环糊精作为新型辅料的简介 (2) 2.β-环糊精的理化性质 (3) 3.β-环糊精在药剂中的应用 (3) 3.1、提高药物的溶出 (3) 3.2提高药物的生物利用度 (4) 3.3增加药物的稳定性 (4) 3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4) 4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5) 5参考文献 (6)

环糊精在环境保护中的应用和进展

环糊精及其衍生物在废水处理中的应用和进展 摘要环糊精是由葡萄糖环构成的锥筒状分子。基于环糊精和环境污染物分子之间的作用特点和机制, 该试剂在废水处理方面可发挥重要作用。 关键词环糊精, 包结复合, 环境保护 环糊精(cyclodextfins，CD)于1891年由Vellier发现，1935年Frendenbe 一个有关CD及其包合物的专利问世。目前，CD 已被广泛地应用于食品、医药、精细化工、香精和农药等多个领域。 环糊精及其衍生物的水溶液在处理工业废水领域能发挥巨大作用，它们能增溶有机污染物，利用包络作用富集或去除有机污染物、重金属离子[1-2]。 1．CD的结构与性质 环糊精系淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连接而成的环装低度聚合物。 分子结构为六个以上葡萄糖以α-1,4-糖苷键连结的环状低度聚合物，其中最常见的是α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，分别由六个、七个和八个葡糖糖分子构成.环糊精圆筒内为疏水区，圆筒直径随其种类而异，约为0.6 nm、0.8 nm 和1.0 nm 。由于这种结构，使它具有容纳其他形状和大小适合的疏水性物质的分子或基团而嵌入洞中，形成包合物的特性。从而改善其物理、化学、生物性质，并且环糊精与这些疏水性化合物形成的包合物对人体无毒害作用，这也正是CD 能在药学中得到应用的主要原因。 性状为白色结晶性粉末，非还原性，β-环糊精熔点300℃~305℃，纯度99%，水分9%±1%，灰分0.02%以下。在三种环糊精中，β-环糊精水的溶解度最低，最易从水分析出结晶，能被环糊精包合的物质范围很广，包括稀有气体、卤素等无机化合物和许多有机化合物。当各种物质被环糊精包合后，其稳定性、挥发性、溶解性等各种理化性质会发生显著的变化，环糊精的这种非凡作用，使它成为具有广泛应用价值的包合材料，引起了世界上多种行业，尤其是医药和食品行业的极大关注。 2.发展历史

很重要,β-环糊精的使用及其安全性资料

β－环糊精的使用及其安全性 一、β－环糊精简介 中文名称：β-环糊精 英文名称：β-Cyclodextrin 别名：β-环糊精；环麦芽七糖；环七糊精；BCD 结构式：低聚糖同系物，由7个葡萄糖单体经α-1，4糖苷键结合生成的环状物。 分子式：(C6H10O5)7 分子量：1135.0 理化性质：白色结晶性粉末，无臭，稍甜，溶于水（1.8 g/100 ml，20℃），难溶于甲醇、乙醇、丙酮，熔点290-305℃，内径（分子空隙）0.7-0.8nm，旋光度[α]25D+165.5°。本品在碱性水溶液中稳定，遇酸则缓慢水解，其碘络合物呈黄色，结晶形状呈板状。本品可与多种化合物形成包结复合物，使其稳定、增溶、缓释、乳化、抗氧化、抗分解、保温、防潮，并具有掩蔽异味等作用，为新型分子包裹材料。 来源与制法：淀粉糊化后经微生物产生的环状葡萄糖基转移酶（Cyclodextrin-glycMyltransferase）作用，经脱色、结晶、分离而制得。 二、β－环糊精在食品中的应用 1、食品和食品成份的稳定 （1）．防挥发、防氧化、光和热分解 食品用的香精如玫瑰油、麝香酮月桂醛十一癸醛、壬基醛、鸢尾油、茴香脑、d-樟脑、鞠荽醇等易于挥发，易受空气、日光氧化分解。同CD包接成结晶复合物，挥发性和氧化显著缓慢，便于长期贮存或在食品中保持。 芳香和辛竦调味料提取出的油，一般不稳定，用β -CD包接得到药含香油8－13%的复合物。复合物贮存中，挥发、氧化、热分解都大为减低，用于食品制造有相当高的稳定功

效，可用于各种食物和罐头的生产，如从食、烘饼、饼干、糕点、速食食品、速溶食品、调味膏、调味粉等香味的保持和防止香料分解引起的颜色改变。 薄荷醇用β -CD包接，在加热食品制造中可以减少损失。 香辛辣料用β -CD包接，效果也很显著。 食用芳香油如芝麻油同β -CD包接成固体，在速溶食品制造中保护香味。 高挥发性食品香料同β -CD包接成复合物，再与氢化动物油或植物油混合，能在高温下保持稳定，适用于烘烤食品和罐头食品的制造。 水果香精的高沸点（100－2500）成份同β -CD混合，另粉末基料和凝结剂混合，成为稳定的固体香精组合物 速溶饮料制造中，茶叶、咖啡豆或烤谷粒在浸出、干燥时原有香味常损失，加用β -CD 可以保持 佛手柑油或茉莉油－β-CD复合物加入茶叶增加茶叶香味，并要长期保持。 （2）．保持色素 天然色素用作食品着色剂，不存在毒性问题，但受光、热、酸、碱的影响而不稳定。β -胡萝卜素等类胡萝卜色素类，木槿等类黄酮类色素，核黄素等黄素类，胭脂红等醌类色素类，叶绿素等卜吩色素类以及其他天然色素，都可用β-CD包接成复合物，保持稳定（3）．防潮、保温 β-CD10份，豆油5份，水5份混合成包接物，再同300份颗粒砂糖混合，干燥成粉，可作糖果的抗潮解剂。 生奶油、搅和奶油、蛋黄酱和各种食用油都可加β-CD制成扩散剂，涂在面包、糕点上起保水性和保形性的作用，推迟干燥和形状改变 肉制品制造中用β-CD作结合剂，可增加产品的保温性，改进质地 2、排除臭气和苦涩味 CD除去食品中的臭气和苦涩味道，效果特别显著。 （1）．排除臭气 生鱼、咸鱼和其他海味加工品、羊肉和其他肉类、内脏、加工奶制品、大豆制品等用CD糖浆处理，都能排除臭气。 蔬菜加工品如芦芛、西红柿、萝卜等制品生气勃勃有的臭味，可加CD除去。 补充食品中的钙用的骨粉，常有不快气味，加少量β-CD和少量水在60℃搅拌30分钟，气味不再出现 用作食品营养添加剂的酵母膏气味，加CD可以除去，还可改进颜色，降低吸潮性 大豆卵磷脂CD包接去掉不快气味，可用作保健食品添加剂