β受体激动药

受体激动药

一、异丙肾上腺素

1、药理作用：它是人工合成的非选择性B受体激动剂。

1 ）、心血管：可显著增快心率，加速房室传导及心肌收缩，降低血管阻力。由于该药无选择性扩张皮肤和肌肉血管，使体内血流分步到非生命器官，而生命器官的血流分布减少，加上心动过速使平均动脉压及舒张压降低，心肌供血减少而氧耗增加，还可导致冠脉窃血现象，因而不宜常规用于抗休克和心力衰竭的治疗。

2）、支气管：可激动B 2受体，使许多平滑肌痉挛达到

缓解，特别是支气管和胃肠平滑肌作用明显。另外，还有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。该药起效迅速，作用持续时间1h,经肝肺代谢，40-50%经肾以原形排除。

2、临床应用：

1）、主要用于川度房室传导阻滞患者在起搏器安装前，对阿托品又无效的患者。

2）、偶用于急性心动过缓、哮喘及肺源性心脏病合并特发性或继发性肺动脉高压患者。

3）、心脏移植术后均需用该药维持心率和心肌收缩力一段时间。

4））B受体阻滞药中毒患者首选此药。

另外，使用该药应注意：心肌供氧与需氧平衡而造成心律失常、心肌缺血、高血压和中枢兴奋。反复应用易产生耐药现象。

3、不良反应：常见心悸和头晕。禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者。

另外，我科对该药的使用积累了一些经验，如：皮下注射，加入局麻药中使用等。

二、多巴酚丁胺

1、药理：与多巴胺结构相似，是人工合成的儿茶酚胺类药，可选择性激动B 1受体，对B 2受体及a受体作用弱，对多巴胺受体无激动作用。

1 ）、心血管：对心脏产生正性变力效应，并轻度扩张血管，升压效应不如多巴胺，但心排血量增加明显。

小剂量时肾血流增加不如多巴胺，但增加剂量—心排血量继发性增加肾血流。

有抑制肺血管缺氧性收缩作用，故可用于治疗右心衰。

2）、体内过程：该药口服无效，静注后1-2min 起效，持续约5min。经肝代谢、肾排泄。半衰期2min，很少产生耐药现象。

2、临床应用：

1 ）、主要用于急性心力衰竭及低血压患者。

2）、心脏手术后低心排患者效果好。

3)用法用量：成人静脉点滴：从2卩g/(kg.min)开始逐渐增加至显效。剂量不超过10卩g / (kg.min)很少引起心动过速。小儿静滴：5-20卩g / (kg.min)。

3、不良反应：偶见恶心呕吐及心悸；禁忌：特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄患者。偶尔出现心动过速，尤其是房颤患者增加心室率。

三、多培沙明

具有极强的B2受体激动及较强的多巴胺受体激动作用，对

B 1受体作用弱，对a受体无效应。

四、B2受体激动药一沙丁胺醇和特布他林

沙丁胺醇又名舒喘灵和嗽必妥。特布他林又名间羟舒喘灵和间羟嗽必妥。

均为人工合成的高选择性 B 2受体激动药，对B 1受体

作用轻微，对a受体无效应，可显著扩张支气管平滑肌而不伴有心率增快。

适用于治疗哮喘：成人预防用药可口服2.5-5mg，需要时6h 一次。发作时可以喷雾吸入或皮下注射0.25mg。小儿 3.5-5卩g/ kg皮下注射，静滴10卩g/ min。

治疗急性高钾血症：10-100卩g/ kg静脉注射。不良反应：心率增快、心律失常、低钾血症或中枢神经兴奋症状。

αβ受体激动药

第四αβ受体激动药 一、肾上腺素： 1、药理作用：它是剂量依赖型激动α1、β1及β2受体。 1）、心脏：兴奋β受体，使心肌收缩力增强，心率增快，传导加速，心排血量增多，血压上升，小剂量又能扩张冠脉血管，改善心肌供血。给药后显效迅速。 近来研究表明：小剂量付肾（静脉滴注10-30ng∕kg.min。相当于1mg付肾加入500ml水中，抽50ml加入小泵，使用12ml通道。）的正性变力效应很强，甚至在冠脉搭桥手术患者，每搏量增加较等剂量多巴酚丁胺（2.5-5μg∕kg）强，且不增加心率，这就是老药新用。 2）、血管：由于皮肤黏膜血管的α受体密度大于β2受体，所以皮肤黏膜血管显著收缩，特别是肾血管也收缩。 冠脉：β受体兴奋，加上心脏激动后代谢产物腺苷增多，直接扩张冠脉。 付肾对β2受体较为敏感，使血管扩张，如果术前使用α受体阻滞药的，付肾能进一步降低血压，医学上称为“肾上腺素的翻转作用”。 3）、血压：小剂量10μg∕min，由于心脏收缩力增加，心排血量增加，故收缩压升高。但骨骼肌血管扩张抵消甚至超过了皮肤黏膜血管的收缩，因而外周阻力降低，舒张压降

低。所以平均动脉压略有升高或不变，脉压差增加。增加剂量时，皮肤黏膜、肾等血管显著收缩，导致外周阻力增加，舒张压和平均动脉压均增高。 4）呼吸：支气管平滑肌的β2受体兴奋，扩张支气管，并能抑制肥大细胞释放多种过敏物质，显著抑制支气管哮喘。 5）、代谢：加速脂肪分解，促进糖原分解，升高血糖，增加产热，降低血钾。 6）、中枢神经系统：具有较弱的兴奋作用。剂量过大可引起烦躁、头痛、焦虑和激动。 2、体内代谢：口服不能产生有效血药浓度，肌肉注射作用维持10-30min，皮下注射作用可维持1h。 3、临床应用： 1）、兴奋β2受体，血管和支气管平滑肌松弛：1-2μg∕min，2）、兴奋β1受体，使窦房结传导加快，不应期缩短，心率增加，心肌收缩力增强：2-10μg∕min（25-120ng∕kg.min）。3）>10μg∕min时，直接兴奋α受体，并间接刺激肾素释放，导致肾血管收缩，常和“肾脏剂量”的多巴胺合用。以免肾脏缺血。 4）、心脏停搏、循环虚脱或过敏性休克：兴奋α受体为主，剂量为1mg或0.02mg∕kg静脉。复苏时小剂量无效，可给予大剂量：0.1-0.2mg∕kg,以显著改善冠脉灌注压和心脑血

第八章__肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血

D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺

α受体激动药

精心整理 拟肾上腺素药α受体激动药 一、α1受体激动药 1、去甲肾上腺素 1）药理作用：是肾上腺素能神经末梢释放的递质，肾上腺髓质分泌少量。主要激动α1受体，对心脏β1受体也有兴奋作用，对β2受体几乎没有作用。 心脏作用： 血管的作用： 床使用） 50%，也不引起肾小球滤过率的改变。甚至对感染性休克的患者利用多巴胺不能利尿，改用去甲肾上腺素虽肾血流低下但仍可迅速改善利尿状态。因此，去甲肾上腺素近年来再次被临床重视。 体内过程：该药起效迅速，停药后1-2min失效，大部分被体内酶代谢。 2）临床应用：主要用于治疗低血压，特别对于感染性休克高排低阻

者，在充分扩容后应用可显着见效；嗜铬细胞瘤切除后低血压应持续静脉注射一段时间；近年来常与扩血管药物并用，治疗低心排血量或难治性休克。 具体用法：2-4mg，加入500ml水中，每分钟1ml。每小时应该是60ml。如果每小时进20ml，原来的浓度应该扩大3倍，即将2mg的去甲肾上腺素加入170ml的水中或将6mg的药物加入500ml水中，抽20ml一小时用完。 3 改善组织灌注。 4）不良反应：；肾 5）、禁忌症： 等患者忌用。 2 和MAO降解的特性。作用类似去甲肾上腺素， α1受体，对β受体作用弱。长时间滴注可耗尽体内储存的去甲肾上腺素而失效，应改用去甲肾上腺素。 3、甲氧明：只选择性激动α1受体，对其他受体无作用； 只激动小动脉α1受体，很少兴奋小静脉α1受体，所以回心血量不多，血压升高不明显；可反射性促进迷走神经兴奋，故能治疗室上性心动过速。成人剂量10-20mg静脉注射。 4、去氧肾上腺素：

性质稳定，作用时间5-10min。 直接激动α1受体，收缩小动脉和小静脉，并稍有促去甲肾上腺素释放功能。 对β受体作用弱，升高血压可反射性减慢心率，对心肌应激性小。 主要用于治疗低血压，常用于低血容量休克及血管阻力降低性低血压。也可用于室上性心动过速。 单次静脉注射：40-100μg按血压调整剂量。 二、α2受体激动药 1、可乐定 为选择性α2 激活中枢α2受体： 反馈机制） 抑制脊髓 2受体：产生镇痛作用。 产生较强的镇静作用。 因不阻滞肾上腺素受体，可保持机体正常反射功能。 显效时间：30-60min，峰值时间2-4h。 临床应用：治疗高血压，成人0.1-1.2mg∕d,分次口服。 临床麻醉：麻醉前用药：口服0.2-0.3mg（5μg∕kg）可显着镇静，减少麻醉药及阿片类药物剂量40-50%，还有预防气管插管的心血管副反应等。

(精选)肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

受体激动效应

药理学中让我迷茫了五年的受体激动效应总结 药理学中一系列受体 肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM） 被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2 的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩

但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物：

β受体激动药

受体激动药 一、异丙肾上腺素 1、药理作用：它是人工合成的非选择性B受体激动剂。 1 ）、心血管：可显著增快心率，加速房室传导及心肌收缩，降低血管阻力。由于该药无选择性扩张皮肤和肌肉血管，使体内血流分步到非生命器官，而生命器官的血流分布减少，加上心动过速使平均动脉压及舒张压降低，心肌供血减少而氧耗增加，还可导致冠脉窃血现象，因而不宜常规用于抗休克和心力衰竭的治疗。 2）、支气管：可激动B 2受体，使许多平滑肌痉挛达到 缓解，特别是支气管和胃肠平滑肌作用明显。另外，还有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。该药起效迅速，作用持续时间1h,经肝肺代谢，40-50%经肾以原形排除。 2、临床应用： 1）、主要用于川度房室传导阻滞患者在起搏器安装前，对阿托品又无效的患者。 2）、偶用于急性心动过缓、哮喘及肺源性心脏病合并特发性或继发性肺动脉高压患者。 3）、心脏移植术后均需用该药维持心率和心肌收缩力一段时间。 4））B受体阻滞药中毒患者首选此药。

另外，使用该药应注意：心肌供氧与需氧平衡而造成心律失常、心肌缺血、高血压和中枢兴奋。反复应用易产生耐药现象。 3、不良反应：常见心悸和头晕。禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者。 另外，我科对该药的使用积累了一些经验，如：皮下注射，加入局麻药中使用等。 二、多巴酚丁胺 1、药理：与多巴胺结构相似，是人工合成的儿茶酚胺类药，可选择性激动B 1受体，对B 2受体及a受体作用弱，对多巴胺受体无激动作用。 1 ）、心血管：对心脏产生正性变力效应，并轻度扩张血管，升压效应不如多巴胺，但心排血量增加明显。 小剂量时肾血流增加不如多巴胺，但增加剂量—心排血量继发性增加肾血流。 有抑制肺血管缺氧性收缩作用，故可用于治疗右心衰。 2）、体内过程：该药口服无效，静注后1-2min 起效，持续约5min。经肝代谢、肾排泄。半衰期2min，很少产生耐药现象。 2、临床应用： 1 ）、主要用于急性心力衰竭及低血压患者。 2）、心脏手术后低心排患者效果好。

肾上腺素受体激动药的基本知识

肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

M受体激动剂

M受体激动剂 1. 毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。 M,N受体阻断药 4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。 7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。 去甲肾上腺素能 8. 去甲肾上腺素：α受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：α1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10. 可乐定：α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后） 11. 肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。 12. 多巴胺：α、β受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。 13. 间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。 14. 麻黄碱：α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素：β受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。 16. 多巴酚丁胺：作用于β1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇：作用于β2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。 去甲肾上腺素能阻断药 18. 酚托拉明：阻断α受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M 样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19. 哌唑嗪：阻断α1受体，降血压而不增加心率。 20. 普萘洛尔：β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。（见后） 21. 阿替洛尔：β1受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。 局部麻醉药 22. 局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。 镇静催眠药与抗惊厥药 23. 地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：

胆碱受体激动药习题

药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是： 问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎

α受体激动药

拟肾上腺素药α受体激动药 一、α1受体激动药 1、去甲肾上腺素 1）药理作用：是肾上腺素能神经末梢释放的递质，肾上腺髓质分泌少量。主要激动α1受体，对心脏β1受体也有兴奋作用，对β2受体几乎没有作用。 心脏作用：使心脏收缩力增强，心率轻度增快。又因小动脉、小静脉高度收缩，外周阻力增加，回心血量增多使血压显著增高，也使冠状动脉灌注压升高。激动心脏还使其代谢产物腺苷增加，舒张冠状血管。 血管的作用：强烈地收缩外周血管，降低了组织灌注，包括肾血管收缩，显著降低肾血流（肾血管内直接注射可诱发急性肾衰，限制了其在临床使用）。进一步研究发现：肾血流改变对肾功能的影响不如肾小球滤过率（对肾功能）影响大。当去甲肾上腺素引起肾血流显著下降时，由于输出小动脉收缩较输入小动脉强，使肾小球内压增高而代偿了肾血流下降对肾功能的影响，肾小球滤过率改变不明显。 健康志愿者输注去甲肾上腺素使肾血流降低50%，也不引起肾小球滤过率的改变。甚至对感染性休克的患者利用多巴胺不能利尿，改用去甲肾上腺素虽肾血流低下但仍可迅速改善利尿状态。因此，去甲肾上腺素近年来再次被临床重视。 体内过程：该药起效迅速，停药后1-2min失效，大部

分被体内酶代谢。 2）临床应用：主要用于治疗低血压，特别对于感染性休克高排低阻者，在充分扩容后应用可显著见效；嗜铬细胞瘤切除后低血压应持续静脉注射一段时间；近年来常与扩血管药物并用，治疗低心排血量或难治性休克。 具体用法：2-4mg，加入500ml水中，每分钟1ml。每小时应该是60ml。如果每小时进20ml，原来的浓度应该扩大3倍，即将2mg的去甲肾上腺素加入170ml的水中或将6mg 的药物加入500ml水中，抽20ml一小时用完。 3）注意事项：长时间静脉滴注即使没有渗漏皮下也易导致局部组织缺血、坏死。可在去甲肾上腺素溶液中加入酚妥拉明（2：1）预防，还可改善组织灌注。由于静脉滴注时血压波动剧烈，所以应持续监测血压变化。 4）不良反应：局部组织缺血坏死（局部酚妥拉明或局麻药浸润）；肾损害；对高血压、动脉粥样硬化及器质性心脏病者禁用。 5）、禁忌症：大剂量可引起心律失常，仅用于静滴，禁用于肌注。药液变色或产生沉淀后不能再使用。高血压、动脉硬化、肾病、无尿、甲状腺功能亢进、妊娠晚期(兴奋子宫)等患者忌用。 2、间羟胺：人工合成的非儿茶酚胺类药，具有直接和间接作用于肾上腺素受体，不易被COMT和MAO降解的特

多巴胺受体激动剂的药理研究进展

多巴胺受体激动剂的药理研究进展 【摘要】目的对多巴胺受体激动剂的药理作用进行综述。方法在查阅近十几年的文献资料基础上，从多巴胺受体激动剂的分类、分布、功能、作用机制、临床应用及其副作用进行论述。结论多巴胺受体激动剂在许多的疾病治疗中已得到了广泛的临床应用，并获得相应的临床治疗效果。 【关键词】多巴胺受体激动剂；药理作用；临床应用 多巴胺（DA）在体内是合成肾上腺素和去甲肾上腺素的前体物质，多巴胺受体激动剂是一类在分子构象上同多巴胺相似，能直接作用于多巴胺受体的药物。近年来随着受体分子生物学的发展，人们成功的克隆了多巴胺受体，并将多巴胺受体分成了两类五种亚型，它们各具有不同的功能药理特征［1］，为不同疾病的研究和治疗提供了新的途径。 1 多巴胺受体激动剂的分类、分布及功能 目前的多巴胺受体按照基因表受体结构、效应器和配体等分为D1~D5五个亚型。根据不同受体亚型与激动剂结合后信号转导机制的差异，这些多巴胺受体亚型可分为两类：D1类和D2类受体。D1类受体与Gs蛋白偶联，受到刺激后是腺苷酸环化酶活性升高。这类受体包括D1和D5两种亚型，D2类受体与Gi蛋白偶联，受刺激后不改变腺苷酸环化酶的活性或使其活性降低，它包括D2、D3、D4三种亚型［2］。 多巴胺受体广泛分布于全身，D1样受体主要分布于肾脏，肾上腺心脏和肠系膜动脉等组织。激活D1样受体可刺激腺苷酸环化酶产生产生cAMP扩张肾动脉、冠状动脉和肠系膜动脉［3］，调节肾小管细胞Na.+-K.+-ATP酶和Na.+/H.+交换子（Na.+/H.+ exchanger）活性，促进钠排泄，促进近球细胞分泌肾素［4］，刺激肾上腺皮质释放肾上腺和去甲肾上腺素。此外心肌细胞和血液中的淋巴细胞也有D1样受体分布，但其功能还不清楚，常用的D1样的多巴胺受体激动剂有多巴胺、异波帕明等。D2样受体主要分布于突触前肾上腺素能神经末肖和交感神经节，激活时可抑制去甲肾上腺素释放［5］，主要作用为D2样的多巴胺受体激动剂，包括有溴麦角环肽（又名溴隐亭）、甲磺酸培高利特（又名硫丙麦角林）、卡麦角林、氢麦角碱、特麦角脲、美舒麦角、麦角氢、麦角乙脲。另一类为非麦角碱类D2受体激动剂，包括吡贝地尔、普拉克索、罗平尼洛、阿扑吗啡、N-丙基去甲阿扑吗啡等［6］。 2 多巴胺受体激动剂的作用机制 人体运动要由纹状体-丘脑-皮质的环路调整的，有两条主要的通路，一条是直接通路，由纹状体直接连接到苍白球内侧核（Gpi）的神经细胞主要有D1受体；第二条通路为间接通路，是由纹状体经苍白球外侧核（Gpe）和下丘脑核连接到Gpi，将纹状体和Gpe连接起来的神经细胞主要有D2受体，正常情况下多巴胺有增加D1受体神经原的活性而降低D2受体神经原的活性，两条通路的

μ阿片受体激动剂研究进展

Journal of Organic Chemistry Research 有机化学研究, 2015, 3, 44-50 Published Online March 2015 in Hans. https://www.wendangku.net/doc/116329051.html,/journal/jocr https://www.wendangku.net/doc/116329051.html,/10.12677/jocr.2015.31006 Research Progress of μ-Opioid Receptor Agonist Lang Shu1, Qifeng Tian1, Kaiyuan Shao2, Wenxiang Hu1,2* 1School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan Hubei 2Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing Email: *huwx66@https://www.wendangku.net/doc/116329051.html, Received: Jan. 28th, 2015; accepted: Feb. 6th, 2015; published: Feb. 13th, 2015 Copyright ? 2015 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.wendangku.net/doc/116329051.html,/licenses/by/4.0/ Abstract In the 1960s, the discovery of new analgesic fentanyl caused the boom of new analgesic study around the world; people began to study pharmacological effects, biological activity and other characters of the new analgesic of morphine and fentanyl, which is similar to morphine on struc-ture. Since the 1970s, the existence of opioid receptors and endogenous opioid peptides has been found in the brain; many scholars have begun to study the structure of opioid receptor actively. There are mainly three types of opioid receptors (μ, δ, κ), and wherein, μ receptor protein is the primary receptor site of morphine, fentanyl and other analgesics. Following the discovery of fen-tanyl, many other highly active fentanyl analogs have been found, such as Ohmefentanyl (OMF). Recently, many studies have shown that gene knock-out of δ-opioid receptor or antagonists can reduce or suppress tolerance and drug dependency—the side effects of μ-opioid analgesics for long-term administration. Keywords Opioid Receptor, Analgesics, μ-Opioid Receptor Agonist, Endomorphins μ阿片受体激动剂研究进展 舒浪1，田崎峰1，邵开元2，胡文祥1,2* 1武汉工程大学化工与制药学院，湖北武汉 2北京神剑天军医学科学院，北京 Email: *huwx66@https://www.wendangku.net/doc/116329051.html, *通讯作者。

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 (总分：71.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B．贝那替秦(Benactyzine) ?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine) ?E．樟柳碱(Anisodine) （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A．匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E．卡巴碱(Carbachol) （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B．溴化新斯的明(Neostigmine) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E．他克林(Tactine)

（分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A．酯类化合物，难溶于水 ?B．季铵盐类化合物，易溶于水 ?C．水溶液中不稳定，易被水解 ?D．去极化性肌松药 ?E．在血浆中极易被水解，作用时间短 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A．阿托品(Atropine) ?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C．山莨菪碱(Anisodamine) ?D．樟柳碱(Anisodine) ?E．毒扁豆碱(Physostigmine) （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是 ?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高

阿片类药物简介

一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛； ④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。

4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.

β2受体激动剂的应用

β2受体激动剂的应用 摘要：β2肾上腺素受体激动剂（简称β2受体激动剂），通过选择性地激动靶器官上的β2受体而发挥β2受体兴奋样作用，其主要表现为呼吸道、子宫、膀胱等部位的平滑肌舒张松弛。其临床应用包括：扩张支气管用于平喘，松弛子宫平滑肌利于妊娠等［1］。笔者主要阐述β2受体激动剂在支气管哮喘、COPD等呼吸系统疾病中的应用。 关键词：β2受体激动剂；哮喘；呼吸系统 1 β2受体激动剂的分类 （1）β2受体激动剂按起效时间分为速效与慢效；按作用维持时间又可分为短效与长效。其用药途径不同，起效及维持时间又不同，见表1［2］。 2 β2受体激动剂的药理作用及机制 β2受体激动剂的药理作用及机制表现为以下几个方面：①激动气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体、激活腺苷酸环化酶，后者又催化细胞内的环磷腺苷（cAMP）的合成，使细胞内的cAMP含量增加，游离Ca2+减少，cAMP的水平提高可稳定气管平滑肌的膜电位从而松弛支气管平滑肌发挥支气管舒张作用； ②减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及介质释放，减轻炎症反应，降低血管通透性，从而减轻由于这些介质引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血水肿现象，并增加气道上皮纤毛运动，减少纤毛消除［3］，起到缓解哮喘、COPD等病人呼吸困难的作用。 3 β2受体激动剂的用法 β2受体激动剂的用法包括吸入、口服、注射、直肠等给药方式。 3.1 吸入法 因为吸入药物直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所需剂量小，全身性不良反应少。吸入法包括手持定量气雾剂（MDI）吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等，其中MDI携带方便，适用于门诊病例及出院带药者，其应用时要求喷药/吸气同步，对于配合欠佳者（如小儿及老年患者）宜加用储雾器或改用其它吸入方式；雾化吸入借助雾化吸入装置以压缩空气或高流量氧气（6~8L/min）为动力，单用β2受体激动剂或与糖皮质激素等药混合雾化吸入。根据病情可以灵活选药定量，灵活药物配伍，临床应用疗效确切，对病人吸气配合技巧要求不高，我院的住院病人多采用雾化吸入方式给药。

β受体激动药

β受体激动药 一、异丙肾上腺素 1、药理作用：它是人工合成的非选择性β受体激动剂。 1）、心血管：可显著增快心率，加速房室传导及心肌收缩，降低血管阻力。由于该药无选择性扩张皮肤和肌肉血管，使体内血流分步到非生命器官，而生命器官的血流分布减少，加上心动过速使平均动脉压及舒张压降低，心肌供血减少而氧耗增加，还可导致冠脉窃血现象，因而不宜常规用于抗休克和心力衰竭的治疗。 2）、支气管：可激动β2受体，使许多平滑肌痉挛达到缓解，特别是支气管和胃肠平滑肌作用明显。另外，还有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。该药起效迅速，作用持续时间1h，经肝肺代谢，40-50%经肾以原形排除。 2、临床应用： 1）、主要用于Ⅲ度房室传导阻滞患者在起搏器安装前，对阿托品又无效的患者。 2）、偶用于急性心动过缓、哮喘及肺源性心脏病合并特发性或继发性肺动脉高压患者。 3）、心脏移植术后均需用该药维持心率和心肌收缩力一段时间。 4）、β受体阻滞药中毒患者首选此药。

另外，使用该药应注意：心肌供氧与需氧平衡而造成心律失常、心肌缺血、高血压和中枢兴奋。反复应用易产生耐药现象。 3、不良反应：常见心悸和头晕。禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者。 另外，我科对该药的使用积累了一些经验，如：皮下注射，加入局麻药中使用等。 二、多巴酚丁胺 1、药理：与多巴胺结构相似，是人工合成的儿茶酚胺类药，可选择性激动β1受体，对β2受体及α受体作用弱，对多巴胺受体无激动作用。 1）、心血管：对心脏产生正性变力效应，并轻度扩张血管，升压效应不如多巴胺，但心排血量增加明显。 小剂量时肾血流增加不如多巴胺，但增加剂量→心排血量↑→继发性增加肾血流。 有抑制肺血管缺氧性收缩作用，故可用于治疗右心衰。 2）、体内过程：该药口服无效，静注后1-2min起效，持续约5min。经肝代谢、肾排泄。半衰期2min，很少产生耐药现象。 2、临床应用： 1）、主要用于急性心力衰竭及低血压患者。 2）、心脏手术后低心排患者效果好。

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类：一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼－可治疗青光眼毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用：直接（）M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼（）缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *（）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流：眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经

滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 （）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*．虹膜炎单独禁用与扩