作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物

一、单项选择题

1. 具有下列结构式的药物为（C）

A. 多巴胺

B. 麻黄碱

C. 异丙肾上腺素

D. 特布他林

E. 肾上腺素

2. 具有下列结构式的药物为（B）

A. 多巴胺

B. 去甲肾上

腺素肾上腺素

D. 氯丙那林

E. 特布他林

3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D）

A. 酚羟基甲基化

B. β- 碳上引入甲基

C. 除去酚羟基

D. 在氨基上代以较大的烷基

E. 延长侧链的长度

4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D）

A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体

B. 配制注射剂时不应使用金属容器

C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐

D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救

E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。

5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E）

A.(1S,2S) 一 (+)

B.(lS,2R) 一 (+)

C.(1R,2R) 一 (-)

D.(1R,2S) 一 (+)

E.(1R,2S) 一 (-)

6. 具有下列结构的药物为（B）

A. 去甲肾上腺素

B. 多巴胺

C. 肾上腺素

D. 甲基多巴

E. 氯丙那林

7. 具有下列结构式的药物为（A）

A. 克仑特罗

B. 特布他林

C. 沙丁胺醇

D. 氯丙那林

E.

去氧肾上腺素

8. 具有下列结构式的药物为（C）

A. 克仑特罗

B.

特布他林 C. 沙丁胺醇

D. 氯丙那林

E. 间羟胺

9. 具有下列结构式的药物为（D）

A. 异丙肾上腺素

B. 去甲肾

上腺素 C .多巴胺

D. 肾上腺素

E. 特布他林

10. 具有下列结构的药物为（C）

A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺

素 C、间羟胺

D. 肾上腺素

E. 异丙肾上腺素

11. 具有下列结构式的药物为（D）

A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C.

特布他林

D. 氯丙那林

E. 去氧肾上腺素

12. 具有下列结构式的药物为（B）

A、伪麻黄素 B. 麻黄素 C. 间羟胺

D. 氯丙那林

E. 多巴胺

13. 具有下列结构式

的药物为（A）

A.伪麻黄素

B. 麻黄碱

C. 间羟胺

D. 氯丙那林

E. 多巴胺

14. 结构中含有二氯苯胺结构部分的药物为（B）

A.氯丙那林

B. 克仑特罗

C. 沙丁胺醇

D. 特布他林

E. 哌唑嗪

15. 下列哪个药物的化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基)乙基 ]-1,2- 苯二酚（B）

A.麻黄碱

B. 异丙肾上腺素

C. 去甲肾上腺素

D. 克仑特罗

E. 多巴胺

16. 重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符（E）

A. 分子中含有一个手性碳原子 , 但临床上使用外消旋体

B. 在水中极微溶解

C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克

D. 结构中含有一个甲基

E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢

17. 盐酸麻黄碱的化学名为（A）

A.(1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐

B.(1S,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1-醇盐酸盐

C.(1R,2R)-2- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -l-醇盐酸盐

D.(1R,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1- 醇盐酸盐

E.(1S,2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐

18. 下列哪个药物的化学名为 1-(4- 羟基-3-羟甲基苯基 )-2-( 叔丁氨基 ) 乙醇（B）

A. 克仑特罗

B. 沙丁胺醇

C. 特布他林

D. 异丙肾上腺素

E. 氯丙那林

19. 盐酸克仑特罗的用途为（A）

A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎

B. 降血压

C. 抗心律失常

D. 支气管哮喘性心搏骤停

E. 循环功能不全时低血压的急救

20. 对肾上腺素能α受体和自受体均有较强激动作用的药物为（B）

'K

,

A. 去甲肾上腺素

B. 麻黄碱

C. 克仑特罗

D. 异丙肾上腺素

E. 多巴胺

21. 下列叙述中哪项与盐酸哌唑嗪不符（E）

A. 在水中几乎不溶, 微溶乙醇

B. 结构中含有哌嗪环

C. 结构中含有喹唑啉环

D. 为α1受体阻断剂

E. 结构中含有四氢呋喃基

22. 盐酸伪麻黄碱的化学名是（D）

A. (1S, 2S)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐

B. (1R, 2R)-1- 甲氨基 -2- 苯丙烷 -2-醇盐酸盐

C. (1R, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷一 1-醇盐酸盐

D. (1S, 2S)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐

E. (1R, 2R)-2- 甲氨基 -1- 苯丙烷 -1-醇盐酸盐

23. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符（E）

A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐

B. 遇光、空气、热易氧化破坏

C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱

D. 与三氯化铁试液显蓝紫色

E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制

24. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系（C）

A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降

B. 苯环上引人类圣基可显著增强α,β的激动活性 ,3,4- 二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物

C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心 ,S- 异构体的活性强于 R- 异构体

D. 氨基上引人较甲基大的烷基时, 则增强β-受体的激动作用

E. 侧链α -碳原子上引人甲基, β2- 激动作用增强

25. 具有下列化学结构的药物为（B）

A. 异丙肾上腺素

B. 多巴酚

丁胺 C.沙丁胺醇

D. 特布他林

E. 美托洛尔

26. 具有下列化学结构的药物为（A）

A. 美托洛尔

B. 普萘洛尔

C. 阿替洛尔

D. 多巴酚丁胺

E. 特拉唑嗪

27. 具有下列化学结构的药物为（B）

A. 萘丁美酮

B. 普萘洛尔

C. 美托洛尔

D. 阿替洛尔

E. 特拉唑嗪

28. 具有下列化学结构的药物为（C）

A. 美托洛尔

B. 普萘洛尔

C. 阿替洛尔

D. 特拉唑嗪

E. 多巴酚丁胺

肾上腺素类药物题库

肾上腺素类药物 一、儿茶酚胺（CA） 1.简介 包括去甲肾上腺素（NA或NE）、肾上腺素(Ad或E)和多巴胺（DA）。交感神经节细胞与效应器之间的接头是以去甲肾上腺素为递质。儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。儿茶酚和胺基通过L-酪氨酸在交感神经、肾上腺髓质和亲铬细胞位置的酶化步骤结合。通常，儿茶酚胺是指多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合。血浆里儿茶酚胺水平的变化显示不同的病态情形。一般通过不正常儿茶酚胺水平能断定两个方面：第1点涉及到肾上腺髓质瘤，这些瘤结合大量的儿茶酚胺导致循环失常。第2点涉及到心血管系统。（儿茶酚胺）含量超标会引发高血压与心肌梗塞，含量过低时则通常导致低血压。儿茶酚胺含量水平的不同和心脏猝死及冠状心脏病和心脏不充血等也有潜在联系。 2.生理作用 儿茶酚胺的主要生理作用是兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显；其次是肾脏的血管收缩，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管都有收缩作用；对心脏冠状血管有舒张作用，这是因为心脏兴奋、心肌代谢产物如腺苷增加，提高了冠状血管的灌注压力，使冠脉流量增加的原理。作用在心脏本身，体内儿茶酚胺释放增多时，心肌收缩力加强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高，出现脉压变小的改变。

作用：1）对心血管系统的作用：儿茶酚胺通过β－受体作用于心脏，使心率加快，收缩力增强，传导速度增快，心输出量增加。 2）对内脏的作用：儿茶酚胺通过β－2受体使平滑肌松弛，通过α－1受体使之收缩。 3）对代谢的作用：儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。并可促进机体内储备能量物质的分解。 4）儿茶酚胺对细胞外液容量和构成及水、电解质的代谢有重要的调节作用。 5）儿茶酚胺可引起肾素、胰岛素和胰高血糖素、甲状腺激素、降钙素等多种激素分泌的变化.儿茶酚胺浓度的测定血浆去甲肾上腺素正常值约为0.3～2.8nmol/L（15～475pg/ml），肾上腺素正常值约为170～520pmol/L（30～95pg/ml）。 3.分离方法 （1）高效液相色谱法 高效液相色谱法在儿茶酚胺类物质的分析中应用相当广泛，这与它的高分离效率密不可分.儿茶酚胺类物质虽然具有较强的结构相似性都具有邻苯二酚结构和烃氨基侧链，但其氨基侧链上取代基的差异可引起分子极性的改变，最终使得这类物质的色谱保留行为存在差异.目前常用的色谱分离固定相多为 C18，而流动相多为磷酸缓冲液，有机溶剂与离子对试剂的加入对于分离效果有很大的改善. 甲醇，乙腈

第八章__肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血

D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺

第五作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）

A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱；

8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被 A 分解； B 水解； C 还原； D 聚合； E 消旋化； 15．肾上腺素的结构为

肾上腺素受体激动药

第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

拟肾上腺素药物分为几类

1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？ 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。 2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？ 法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。 3.名词解释：心律失常 心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。 4.降血脂的作用机理是什么？ 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 5.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？ 其基本结构为对氨基苯磺酰胺。根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。2.肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。3.外用磺胺药。主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。 6.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗 磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。 7.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法 1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。 2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。 8.名词解释：药物；药物化学；先导物 药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。

肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

肾上腺素受体激动药的基本知识

肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs 第一节导论 交感神经的作用: 1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。 2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量； 3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。 4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。 5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。 6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。 7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。 1、Receptor (受体)的概念 位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)： 兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 受体( 1, 2, 3): 兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠 状血管，松弛支气管平滑肌。 分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药 物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。 肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少 产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或 肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。α受体：α1（α1A，α1B，α1D）、α2（α2A，α2B，α2C）β受体：β1，β2，β3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族。

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

肾上腺素能受体激动药举例

一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

第六章肾上腺素能药物

第六章肾上腺素能药物

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第六章肾上腺素能药物 (Adrenergic Drugs) 肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。 一、肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。 （一）苯乙胺类肾上腺素能激动剂 肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺(Dopamine), 多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着主要的介导作用。他们的结构中都含有苯乙胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。 对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能激动剂。例如：去氧肾上腺素（Phenylephrine）、异丙肾上腺素(Isoprenaline)、克仑特罗（Clenbuterol）、沙丁胺醇(Sulbutamol)、氯丙那林(Clorprenaline)等。 1．肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline) 化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳

第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素是交感神经的神经递质 了解：生理效应及分类 α受体（α1、α2亚型） 肾上腺素能受体 β受体（β1、β2亚型） 拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作用 升高血压、抗休克、止血、平喘 抗肾上腺素药物-受体拮抗剂 心血管系统（降血压） 第一节肾上腺素受体激动剂 药理作用 激动α1受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动β1受体（强心，抗休克） 激动β2受体（平喘，改善微循环） 激动中枢α2（降血压） 基本结构：儿茶酚胺 本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习。 肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类） 一、α受体激动剂代表药 （一）重酒石酸去甲肾上腺素 考点：1、结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。 考点2、一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化

考点3、用途：升压，用于治疗各种休克。 考点4、代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性） 主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。 （二）肾上腺素 考点： 1、儿茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代 2、一个手性碳（R构型左旋体） 3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH 4、作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘 （三）重酒石酸间羟胺 1、非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2、主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克

(完整版)拟肾上腺素药

第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节α、β受体激动药 肾上腺素 （adrenaline，AD；epinephrine，E） 【作用】选择性：(+)αR≈βR 1．心脏(+)β1R兴奋 直接效应整体表现

2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 兴奋心脏→↑Co →↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。 4．支气管(+)β2R舒张 5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统大剂量：兴奋

【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟肾上腺素药共同禁忌症】 器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。

影响肾上腺素能神经系统的药物

第十八章影响肾上腺素能神经系统的药物 交感神经的神经递质 生理效应及分类 肾上腺素能受体 药理作用 激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动中枢α2（降血压） 激动β1 受体（强心，抗休克） 激动β2 受体（平喘，改善微循环，25章） 基本结构 β－苯乙胺 肾上腺素 儿茶酚胺 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化 ②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体） ③左旋体，放置会外消旋化，注意pH 作用:αβ受体激动作用，抗休克、哮喘

化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 化学性质： ①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），共性 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。 ②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效 配制和储存避加热 ③代谢 拟肾上腺素药物的代谢有类似性 化学名：4-[ （2-异丙氨基-1-羟基）乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐 特点： ①有1个手性碳，左旋活性 > 右 ②具有儿茶酚胺结构易氧化 制剂加抗氧剂、避金属离子、避光 ③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏 化学名：4-（2- 氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐

①儿茶酚胺结构易氧化变色 ②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 ③被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用 化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羟苯基）丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐 ①1个手性碳，两个异构体，均激动β 1 受体 ②左旋体激动α 1受体，右旋体拮抗α 1 受体，故用消旋体 二、非儿茶酚类拟肾上腺素非3,4-二羟基苯乙胺 ①两个手性碳 ②加强心脏收缩，抗休克

肾上腺素能药物试题及答案-1

肾上腺素能药物试题及答案-1 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：50，分数：50.00) 1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂 A.去甲肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.克仑特罗 D.麻黄碱 E.盐酸普萘洛尔 （分数：1.00） A. B. C. D. E.√ 解析： 2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.异丙基肾上腺素 E.去氧肾上腺素 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E.

解析： 3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是 A.必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低? B.由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大? C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性 D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系 E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服 （分数：1.00） A. B.√ C. D. E. 解析： 4.盐酸肾上腺素对 A.α受体有激动作用 B.β受体有激动作用 C.α受体和β受体有激动作用 D.β1受体有激动作用 E.β2受体有激动作用 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和 A.支气管哮喘

B.过敏性哮喘 C.心房扑动 D.低血压 E.高血压 （分数：1.00） A. B. C.√ D. E. 解析： 6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显 A.橙黄色 B.红色 C.黄色 D.紫红色 E.紫色 （分数：1.00） A.√ B. C. D. E. 解析： 7.盐酸普萘洛尔与 A.氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 B.三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 C.过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 D.硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用