肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识
任务四肾上腺素受体激动药的基本知识
学习目标
知识目标
（1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；
（2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用；
（3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标
（1）临床应用中能根据休克的类型选择用药；
（2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。
案例引导
少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？
案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。
【作用】
肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1.心脏肾上腺素可激动心脏的β1受体，对心脏产生强大的兴奋作用，使心肌收缩力加强、传导加速、心率加快，心输出量增加。其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，甚至引起心室颤动。
2.血管肾上腺素可激动血管平滑肌的α1受体，使血管收缩，以皮肤黏膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张。可激动β2受体，使骨骼肌血管和冠状血管舒张。
3.血压肾上腺素对血压的影响主要与剂量有关。注射一般剂量时，由于心脏兴奋，心排出量增加而收缩压升高，由于骨骼肌血管的扩张作用抵消或超过了皮肤黏膜及内脏血管的收缩作用，故舒张压不变或稍降，脉压差加大；较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高，其血压升高后，在恢复正常前有微弱的降压作用。如预先使用α受体阻断药，则肾上腺素出现明显的降压作用，充分表现了其对血管β2受体的激动作用，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。此外，肾上腺素还能激动肾小球旁细胞的β1受体，促进肾素的分泌。肾上腺素对心血管系统的作用见图2－4－1。
图2－4－1肾上腺素受体激动药对心血管系统的作用示意图
4.支气管肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管扩张；能抑制肥大细胞释放过敏性物质；可通过激动α1受体使支气管黏膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。
5.代谢肾上腺素能提高机体代谢，在治疗量时，可使耗氧量升高20%～30%；能促进肝糖原分解，并降低外周组织对葡萄糖的摄取从而使血糖升高；肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。
【应用】
1.心跳骤停肾上腺素可用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心跳骤停。一般采用心室内注射，同时必须进行有效的人工呼吸和胸外心脏按压等。对电击所致的心跳骤停应配合心脏除颤器或利多卡因等除颤。
2.过敏性休克过敏性休克时由于组胺等过敏介质的释放，使小血管舒张和毛细血管通透性增加，引起血压下降；支气管平滑肌痉挛引起呼吸困难。肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压；可扩张支气管而缓解呼吸困难；能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜充血水肿，从而能迅速缓解症状。本药是抢救过敏性休克的首选药。
3.支气管哮喘肾上腺素可控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能在数分钟内奏效，但作用短暂，且副作用较多，现已少用。
4.与局部麻醉药合用在局部麻醉药中加入适量肾上腺素，可延缓局部麻醉药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局部麻醉药的麻醉时间。一般局部麻醉药中肾上腺素的浓度为1∶250 000，一次用量不超过0.3mg。
5.局部止血当鼻黏膜和齿龈出血时可将浸有0.1%肾上腺素的纱布或棉球填塞出血处，使局部血管收缩而止血。
【不良反应和用药注意】
本药主要不良反应有心悸、烦躁、头痛和血压升高等。服用剂量过大可引起血压骤升，有发生脑出血的危险，也能引起心律失常，甚至心室颤动。故应严格掌握剂量。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进患者禁用。
麻黄碱（ephedrine）
麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已可人工合成，药用其左旋体或消旋体。
【作用与应用】
本药可直接激动α、β受体，也能促进NA释放，作用与肾上腺素相似，其主要特点有：①性质稳定，口服有效；②兴奋心脏、收缩血管、升高血压和扩张支气管作用弱而持久；
③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性。
本药主要用于：防治某些低血压，如硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压；预防支气管哮喘发作和轻症的治疗；治疗鼻黏膜充血引起的鼻塞，常用0.5%～1%麻黄碱溶液滴鼻，可消除黏膜肿胀；缓解荨麻疹和血管神经性水肿出现的皮肤黏膜症状。
【不良反应和用药注意】
用服本药可出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药以防止失眠。其禁忌证同肾上腺素。
多巴胺（dopamine，DA）
多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是其人工合成品。
【作用】
多巴胺主要激动α、β受体和DA（D1）受体，也可以促进NA释放。
1.心脏多巴胺主要激动心脏β1受体，也促进NA释放，能使心肌收缩力加强，心排出量增加。一般剂量对心率影响不明显，很少引起心律失常。
2.血管多巴胺能激动血管的α受体和D1受体，而对β2受体的影响非常小。小剂量多巴胺能激动D1受体，使肾、肠系膜血管和冠状血管扩张。大剂量多巴胺可激动血管的α受体，引起血管收缩。
3.血压小剂量多巴胺可使收缩压升高，舒张压无明显变化或稍增加，脉压差增大；大剂量多巴胺可使收缩压和舒张压均升高。
4.肾脏小剂量多巴胺可激动D1受体，使肾血管舒张，增加肾血流量和肾小球滤过率，并能抑制肾小管的重吸收而排钠利尿，故可改善肾功能。大剂量多巴胺可激动α受体，使肾血管收缩，故用药应控制剂量。
【应用】
1.抗休克多巴胺可用于感染性休克、出血性休克及心源性休克等，对于伴有心肌收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。
2.急性肾功能衰竭多巴胺常与利尿药合用。
【不良反应和用药注意】
服用本药偶见恶心、呕吐，如剂量过大或滴注过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等，而一旦发生，应减慢滴注速度或停药。
二、α受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）
去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌，药用的是其人工合成品。本药化学性质不稳定，见光易失效，应避光保存，在碱性溶液中迅速氧化而失效。
【作用】
去甲肾上腺素主要激动α1和α2受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
1.血管激动血管平滑肌的α1受体，主要使小动脉和小静脉收缩，以皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管的收缩。由于心脏兴奋，心肌的代谢产物（如肌苷）增加，使冠状血管舒张。
2.心脏激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高后反射性兴奋迷走神经而减慢。剂量过大可导致心律失常。
3.血压小剂量滴注可使心肌收缩力加强，可使收缩压明显升高，但此时收缩血管作用并不强烈，舒张压仅轻度升高，脉压差加大。较大剂量使用本药时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。
【应用】
1.抗休克本药主要用于神经源性休克早期，使用小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，使收缩压维持在12kPa（90mmHg）左右，以保证心、脑、肾等主要器官的血液供应。大剂量或长时间使用本药，可使血管强烈收缩，导致微循环障碍而加重休克。
2.上消化道出血使用去甲肾上腺素1～3mg，稀释后口服，可使食管或胃黏膜血管收缩而止血。
【不良反应和用药注意】
1.局部组织缺血坏死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部组织缺血坏死。如发现药液外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。
2.急性肾功能衰竭静脉滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿，故用药期间尿量至少应保持在每小时25mL以上。
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者禁用。
间羟胺（metaraminol；阿拉明，aramine）
间羟胺为人工合成品，不易被COMT和MAO代谢，故作用较持久。本药主要激动α受体，对β1受体作用较弱。它可被肾上腺素能神经末梢摄取、进入囊泡，通过置换作用促使囊泡中的NA释放，间接地发挥拟肾上腺素作用。本药具有以下特点：①收缩血管、升高血压作用较弱、缓慢而持久；②对肾血管收缩作用弱，故很少发生少尿、无尿和肾功能衰竭；③给药方便，可肌内注射或静脉滴注。目前其主要取代去甲肾上腺素用于各种低血压和休克早期。
去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素；新福林，neosynephrine）
去氧肾上腺素为人工合成品，主要激动α1受体。其收缩血管、升高血压的作用较去甲肾上腺素的弱而持久，可用于防治蛛网膜下腔麻醉和全身麻醉引起的低血压；由于血压升高反射性引起心率减慢，可用于阵发性室上性心动过速；激动瞳孔开大肌上的α1受体而产生扩瞳作用，但无调节麻痹和升高眼内压作用，可作为快速、短效的扩瞳药用于眼底检查。三、β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，ISO，IA）
异丙肾上腺素又名喘息定、治喘灵，为人工合成品，其化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。口服无效，舌下和气雾吸入给药吸收迅速，吸收后主要被COMT代谢，较少被MAO代谢，持续时间略长于肾上腺素。
【作用】
异丙肾上腺素对β1和β2受体有很强的激动作用，对α受体几乎无作用。
1.心脏异丙肾上腺素激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强、传导加速、心率加快。与肾上腺素比较，它加快心率、加速传导的作用较强。对窦房结兴奋作用较强，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。
2.血管异丙肾上腺素激动β2受体，使血管舒张，对骨骼肌血管、冠状血管舒张作用强，对肾和肠系膜血管舒张作用较弱。
3.血压当以每分钟2～10μg静脉滴注异丙肾上腺素时，由于心脏兴奋和外周血管舒张，导致收缩压升高而舒张压略下降，脉压差增大，但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降、冠状血管的灌注压下降、冠状动脉有效血流量不增加、收缩压和舒张压均下降。
4.支气管异丙肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌松弛，特别是当支气管平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用更明显，此作用比肾上腺素强，但异丙肾上腺素不能消除支气管黏膜水肿。
5.代谢异丙肾上腺素促进糖原和脂肪分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸含量增加，并能增加组织的耗氧量。与肾上腺素比较，其升高血糖的作用较弱。
【应用】
1.支气管哮喘舌下或气雾吸入给药，用于控制支气管哮喘急性发作，起效快而强，但反复用药，易产生耐受性。
2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，易采用舌下含药，或静脉滴注给药。
3.心跳骤停本药主要适用于Ⅲ度房室传导阻滞等引起的心跳骤停，常采用心室内注射。
4.抗休克本药适用于心排出量减少、外周阻力较高的感染性休克，但需补足血容量。因易使心肌耗氧增加和诱发心律失常等，现已少用。
【不良反应和用药注意】
本药的不良反应：常见心悸、头晕，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至引起心室颤动。本药禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症的患者。
知识拓展
传出神经系统药在休克治疗中的应用
休克是由各种原因引起的急性循环功能障碍，使组织器官微循环血液灌流量严重不足，导致重要器官功能、代谢发生严重障碍的全身性病理过程。其主要临床表现有面色苍白、发绀、四肢湿冷、血压下降、脉搏细速、尿量减少，甚至昏迷等。一旦发生应及时抢救。传出神经系统药中有很多药物可用于治疗休克，在临床应用中应根据病情的需要合理选择。
1.过敏性休克宜首选肾上腺素，可同时配合抗组胺药或糖皮质激素提高疗效。
2.失血性休克主要治疗措施是止血和补充血容量。对已补足血容量而微循环障碍未改善者，可酌情使用去甲肾上腺素或多巴胺。
3.心源性休克宜选用能增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的药物，如多巴胺、间羟胺、去甲肾上腺素等。
4.神经源性休克可选用能收缩血管的间羟胺、去甲肾上腺素治疗，通过升高血压、缓解休克症状，此外需同时补充血容量。
5.感染性休克采取综合治疗措施，如抗感染、补充血容量、纠正酸中毒等。如果休克仍未缓解，可应用血管扩张药如阿托品、山莨菪碱、多巴胺、异丙肾上腺素或酚妥拉明等以扩张血管，改善微循环。对于伴有心功能不全者，可考虑血管扩张药与血管收缩药合用。如酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，酚妥拉明可对抗去甲肾上腺素过强的缩血管作用，同时使增强心肌收缩力的作用加强，有利于提高疗效。
小结
肾上腺素受体激动药又称为拟肾上腺素药或拟交感胺。常按照对受体的选择性分为三类：α、β受体激动药，如肾上腺素、麻黄碱、多巴胺等；α受体激动药，如去甲肾上腺素、间羟胺等；β受体激动药，如异丙肾上腺素等。按照化学结构可分为两类：儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等，此类药物作用强，但维持时间短暂；非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，此类药物作用弱、起效缓慢而作用持久。
肾上腺素受体激动药临床应用广泛，尤其是在休克中的应用。如肾上腺素可作为首选药抢救过敏性休克；去甲肾上腺素可用于休克早期血压骤降时升高血压；多巴胺则适合于血容量已补足而伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的休克患者。使用肾上腺素受体激动药时应注意不良反应的监测，并采取有效的预防和治疗措施。
能力检测
1.比较肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素在作用与应用上的异同。
2.简述肾上腺素作为首选药用于过敏性休克的机制。
3.简述去甲肾上腺素的主要不良反应及防治措施。
肾上腺素受体知识归纳总结
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。
第八章__肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
第五作用于肾上腺素能受体的药物答案
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）
A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）
肾上腺素受体激动药
第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。
药理学肾上腺素受体激动剂
药理学肾上腺素受体激动剂 一、A1 1、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、多巴胺 2、多巴胺可用于治疗 A、帕金森病 B、帕金森综合征 C、心源性休克 D、过敏性休克 E、上消化道出血 3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用 A、麻黄碱 B、肾上腺素 C、去甲肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是 A、多巴胺 B、麻黄碱 C、去甲肾上腺素 D、异丙肾上腺素 E、肾上腺素 5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是 A、兴奋多巴胺受体 B、兴奋β1受体 C、兴奋α1受体 D、兴奋β2受体 E、直接扩张肾血管平滑肌 6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、去氧肾上腺素 E、麻黄碱 7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是 A、去甲肾上腺素
B、异丙肾上腺素 C、可乐定 D、肾上腺素 E、多巴酚丁胺 8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是 A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少 B、加强心肌收缩力，耗氧增多 C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡 D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少 E、传导加快，心率加快，耗氧减少 9、多巴胺治疗休克的优点是 A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供 B、增加肾血流量 C、对心脏作用温和，很少引起心律失常 D、增加肾小球滤过率 E、增加肾血流量和肾小球滤过率 10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是 A、异丙肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、麻黄碱 D、多巴胺 E、多巴酚丁胺 11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是 A、肾上腺素 B、多巴胺 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、间羟胺 12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是 A、收缩皮肤、黏膜血管 B、扩张肾血管 C、微弱收缩脑和肺血管 D、扩张骨骼肌血管 E、舒张冠状血管 13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于 A、选择性兴奋多巴胺受体 B、直接作用于血管平滑肌 C、兴奋β受体 D、选择性阻断α受体 E、促组胺释放
(精选)肾上腺素受体激动药习题
第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）
第十一章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）
一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血
肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
第八章__肾上腺素受体激动药教学文案
第八章__肾上腺素受 体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺
B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血 D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压
8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)
D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）
肾上腺素能受体激动药举例
一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
药理学-肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂 ?第一节构效关系与分类 儿茶酚胺类（catecholamines, CA） β-苯乙胺 儿茶酚 catechol ?【体内过程】 ?第二节α受体激动药 ?**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） ?【药动学】 ?【药理作用】受体：α1，α2，β1 ?效应器官：心血管 ? 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉） ? 2. 对心脏的作用较弱 ? 3. 升压作用： ?【临床应用】 ?【不良反应】 1.局部缺血坏死 热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。 2.急性肾衰 尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。 3.停药后血压下降 减量减速后再停药 ?可乐定 (clonidine) α2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放 （中枢性抗高血压药物） 【临床应用】 用于中度高血压 ?第三节α、β受体激动药 **肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【药理作用】 一.心血管系统 1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R 2.血管激动α1-R;β2-R 作用于小动脉及毛细血管前括约肌 3.升高血压 ?治疗量：收缩压舒张压脉压 ?大剂量：收缩压舒张压脉压 ?【药理作用】 二．支气管舒张作用 支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 ?【临床应用】 1.过敏性休克（首选药物） 2.心跳骤停 3.支气管哮喘 4.血管神经性水肿及血清病 5.局部应用 与局麻药配伍及局部止血 ?不良反应 ?心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 ?大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。 ?禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。 ?麻黄碱 (ephedrine) 【药理作用】 A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用） B．促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4）快速耐受性 ?【临床应用】 1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗 2.鼻塞 3.防止腰麻所致低血压 4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状 【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。 ?多巴胺(dopamine,DA) (α、β、DA-R激动药) 【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α） 2. 肾脏(D1, α ) ?【临床应用】 1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。 2. 急性肾衰：与利尿药合用 ?第四节β受体激动药 **异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso） 【药理作用】激动β1和β2受体
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 学习目标 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。 2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。 基础知识 一、α、β受体激动药 肾上腺素（副肾素） 体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。 作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。 翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。 麻黄碱 1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。 2.升压作用出现缓慢，维持时间长。防治某些低血压状态。 3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。 4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。 多巴胺 1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。 2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。 3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。 4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。 使血液分配合理，可用于各种休克。 二、α受体激动药 （一）α1、β1受体激动药 去甲肾上腺素 作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。 特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。 间羟胺 1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。 2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。 3.兴奋心脏作用较弱。 4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。 （二）α1受体激动药 去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。 三、β受体激动药 （一）β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵） 作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
第八章 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药 一、名词解释： 1. 肾上腺素受体激动药 2．肾上腺素升压作用的翻转 二、填空题 1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。 2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______. 3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。 4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。 5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。 6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。 7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。 8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。 9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。 10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。 三、是非题 1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o 4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。 5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢 6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。 8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。 9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。 10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。 四、选择题： A型题: 1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( ) A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射 D．口服稀释液E．以上都不对 2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( ) A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E.以上都不是
β肾上腺素受体激动剂
“β肾上腺素受体激动剂”分类下的词条： (共27个) 沙丁胺醇 药物简介【药物名称】：沙丁胺醇【药物别名】：舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，万托林【英文名称】：salbutamol;ventolin; pr oventil 【概述】：为一种选择性β2 -受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支... 3千字2012-04-15 panggelailas 特布他林 特布他林(博利康尼喘康速) Terbutaline 【作用与用途】本品为选择性的β2-受体激动剂，其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱，临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。【用法】成人用量：①口服：2.5-5mg/次，每日2-3次。②皮下注射：0... 330字2010-02-21 zm0102 盐酸肾上腺素注射液 名称盐酸肾上腺素注射液拼音名：Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 英文名：Adrenailne Hydrochloride Injection 书页号：2000年版二部－385简介【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体；受日光照射或与空气接触易变质。【鉴别】取本品2ml... 4千字2012-04-20 永年赵飞虎 硫酸沙丁胺醇 基本信息通用名：硫酸沙丁胺醇点击放大图分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4 分子量：576.71 英文名：Salbutamol Sulfate 适应症：支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。剂型规格：片剂：2mg；控释片（喘特宁）：4mg、8mg；气雾剂：20 0喷，0.1... 2千字2011-04-02 邱子安 盐酸克仑特罗 名称盐酸克仑特罗（盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素，氨双氯喘）英文名称：Clen buterol Hydrochloride(Spiropent)详细介绍发现：20世纪80年代初，美国Cyanami
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药 一、A1型题 1．心脏骤停复苏的最佳药物是( ) A．肾上腺素 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．去氧肾上腺素 E．麻黄碱 2．能翻转肾上腺素升压作用的药物是( ) A．阿托品 B．酚妥拉明C．普萘洛尔（心得安） D．问羟胺 E．多巴胺 3．青霉素等药物引起的过敏性休克时，首选何药抢救( ) A．多巴胺 B．去甲肾上腺素 C．肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．间羟胺 4．肾上腺素对心脏的作用是( ) A．激动α受体，使心率加快，传导加快，收缩力加强 B．阻断α受体，使心率减慢，传导减慢，收缩力减弱 C．激动β受体，使心率加快，传导加快，收缩力加强 D．阻断β受体，使心率加快，传导减慢，收缩力减弱 E．激动α受体和β受体，使心率加快，传导加快，收缩力减弱 5．伴有肾衰竭的中毒性休克最适宜选用( ) A．间羟胺 B．麻黄碱 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 6．防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压最好选用( ) A.多巴胺 B．去甲肾上腺素 C．肾上腺素 D．麻黄碱 E．间羟胺 7．以下何药不宜肌内注射给药( ) A．阿托品 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．间羟胺 E．去甲肾L腺素 8．适用于治疗房室传导阻滞的药物是( ) A.去氧肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．异丙肾上腺素 E．去甲肾上腺素 9．去甲肾上腺素静滴外漏的最佳处理( ) A．生理盐水皮下注射 B．普鲁卡因溶液封闭 C．酚妥拉明皮下浸润注射 D．热敷 E．冷敷 10．心脏复苏新三联针组成正确的是( ) A．肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg B．去甲肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg C．肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg D．异丙肾上腺1Img、阿托品1mg、利多卡因10mg E．去甲肾上腺素1mg、肾上腺素1mg、利多卡因10mg 二、A2型题 11.患者，男，28岁。经诊断为化脓性指头炎，拟在局麻下施行手术切开引流防