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ASP3026_ALK有效的、选择性抑制剂_1097917-15-1_Apexbio

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除草剂分类大全

除草剂分类大全 (一)、按除草剂的作用方式分类 1、选择性除草剂 除草剂在不同植物间具有选择性,即能毒害或杀死杂草而不伤害作物,甚至只毒杀某种杂草,而不损害作物和其他杂草,凡具有这种选择性作用的除草剂称为选择性除草剂。通俗地讲就是能用于某种作物、杀死其中的一部分杂草的除草剂。如精喹能用于花生、大豆、西红柿等阔叶作物田防除狗尾草等禾本科杂草,而不能用于玉米田,否则它会将玉米当成禾本科杂草杀死,它也不能杀死阔叶杂草。再如莠去津能用于玉米田防除阔叶杂草和部分禾本科杂草,而即使用量稍高也不伤害玉米。精喹和莠去津的这种性质就叫选择性。 但是选择性对用量是有要求的,如果提高莠去津的用量到一定程度,不仅可以轻易地杀死玉米,甚至可以杀死大片的灌木林。 2、灭生性除草剂 这种除草剂对植物缺乏选择性或选择性小,草苗不分,“见绿就杀”。灭生性除草剂能杀死所有植物,如百草枯见绿就杀,既不区分作物和杂草,也不区分杂草所属种类。再如前面所述的提高莠去津用量杀死灌木林,这时的莠去津就成了灭生性除草剂。 (二)、按使用方法分类 1、土壤处理剂 土壤处理剂也叫做苗前封闭剂,施用于土壤中,通过杂草的根、芽鞘或下胚轴等部位吸收而发挥除草作用,可防除未出土杂草,对已出土的杂草效果差一些,一般在作物播前、播后苗前或移栽前施用,如乙草胺、异丙甲草胺、氟乐灵等。 2、茎叶处理剂 指用于杂草苗后,施用在杂草茎叶上而起作用的除草剂,如精喹、烟嘧磺隆。 很多除草剂既可作为土壤处理剂也可作为茎叶处理剂,被称为土壤处理剂是因为它在土壤中的药效更强些,如氰草津,以根吸收为主,也可由茎叶吸收。 应该说明,这种分类中所讲的苗前苗后中的“苗”严格地讲是“杂草苗”,而不是“作物苗”。“作物苗前”施用的不一定全是土壤处理剂,比如玉米田播后苗前为了杀死已经出苗的大草,可以喷施百草枯,这是在作茎叶处理而不是土壤处理;同样,“作物苗后”施用的也不一定全是茎叶处理剂,比如在玉米苗后早期施用莠去津,此时的莠去津仍多为杂草根部吸收,所以仍然应归为土壤处理剂。 (三)、按传导性能分类 按药剂在杂草体内传导性的差异,将其分为触杀型和传导型,触杀型造成的是外伤,药效表现迅速,但是当喷雾不匀时杂草会死而复生;传导型造成的是内伤,药效表现相对慢一些,但杂草所受的伤害不易恢复。 1、触杀型除草剂 这类除草剂与杂草接触后,只对接触部位起作用,而不能或很少在植物体内传导。这类除草剂在施用时要求尽量均匀。如百草枯,如果只覆盖了少量杂草叶面,其余的大量叶面仍能正常进行光合作用,杂草会表现出受害症状,受到一定程度的抑制,然后又慢慢恢复生长能力。 2、内吸传导型除草剂 这类除草剂在被杂草吸收后,能够在其体内传导,药剂能到达未着药部位,甚至传遍全株。如草甘膦,可以由杂草茎叶吸收,经传导到达其余的部位,甚至

常用除草剂简介汇总

1 常见除草剂简介 草甘膦:属于内吸传导广谱灭生性茎叶处理除草剂,可作:果园、荒地、路旁、免耕地等地除草。每亩用草甘膦40-200克。其杀草谱:防除很多种出苗后的一年生、多年生的禾本科杂草、阔叶杂草、莎草科杂草。剂型:30%、46%水剂、30%、50%和65%、70%可溶粉剂。74.7%、88.8%和98%、95%草甘膦铵盐可溶粒剂 草铵膦:属于非选择性触杀除草剂,有一定内吸作。可用于果园、葡萄园、非耕地、马铃薯田等防治一年生和多年生双子叶及禾本科杂草,如鼠尾看麦娘、马唐、稗、野生大麦、多花黑麦草、狗尾草、金狗尾草、野小麦、野玉米,多年生禾本科杂草和莎草,如:鸭芽、曲芒发草、羊茅,等等,每亩用草铵膦67-135克。剂型:20%AS 百草枯:属于触杀型广谱灭生性茎叶处理除草剂。可作:果园、茶园、橡胶园、非耕地、免耕地、玉米、甘蔗等防除一年生、多年生杂草,对多年生杂草只能杀死地上部分,而不能杀死地下部分。每亩用百草枯20-40ml 。剂型:20%AS 2甲4氯钠:属于选择性内吸传导性茎叶处理的除草剂,可作:甘蔗、玉米等禾谷类作物田、果园防治日本草、胜红蓟、香附子等阔叶杂草和莎草。2甲4氯亩用28-56克,可与,敌草隆、阿特拉津、莠灭净、草甘膦等复配。剂型 70%、56%钠盐水溶原粉,20%水剂。 莠灭净:属于内吸传导型选择性茎叶兼土壤处理除草剂,可作:甘蔗、玉米、果园等作物防治马唐、日本草、胜红蓟等一年生禾本科杂草、阔叶杂草。每亩用莠灭净80克。可与敌草隆、阿特拉津、2甲4氯等复配。剂型:可湿性粉剂。 莠去津(阿特拉津):属于内吸传导型选择性茎叶兼土壤处理除草剂,可作:甘蔗、玉米、果园等作物防治马唐、牛筋草、日本草、胜红蓟等一年生禾本科杂草和阔叶杂草,对多年生杂草也有一定的抑制作用。每亩用莠去津57-95克。可与

高效毒草胺除草剂组合物

说明书摘要 发明名称 高效毒草胺除草剂组合物 摘要 本发明公开了一种毒草胺复配高效水稻田除草剂。本发明涉及除草剂领域,具体地说,涉及一种含有毒草胺的水稻田专用高效组合除草剂。其包括第一活性成分毒草胺和选自以下组的第二活性成分:灭草松、二甲四氯异辛酯、氯氟吡氧乙酸、吡嘧磺隆、苄嘧磺隆、乙氧磺隆。

权利要求书 1、一种高效除草剂组合物,其包含第一活性成分和以下组的第二活性成分:灭草松、二甲四氯异辛酯、氯氟吡氧乙酸、吡嘧磺隆、苄嘧磺隆和乙氧磺隆。 2、根据权利要求1所述的一种高效除草剂组合物,所述第二活性成分可以是一种或多种。 3、根据权利1所述高效除草剂组合物,其中第一活性成分和第二活性成分质量比为99:1~1:99。 4、根据权力要求3所述的高效除草剂组合物,所述质量比为30:1~1:30。 5、根据权力要求3所述的高效除草剂组合物,所述质量比为30:1、25:1、20:1、15:1、10:1、5:1、1:1、1:5、1:10、1:15、1:20、1:25或1:30。 6、根据权力要求5所述的高效除草剂组合物,其配比如下: 毒草胺:灭草松为1:3; 毒草胺:二甲四氯异辛酯为1:5; 毒草胺:氯氟吡氧乙酸为1:6; 毒草胺:吡嘧磺隆为1:2; 毒草胺:苄嘧磺隆为1:2.5;或者 毒草胺:乙氧磺隆为1:4。 7、根据权力要求1至6中任一项所述的高效除草剂组合物目的是用于防除稻田中的任意杂草。 8、一种防除稻田中任意杂草的方法,包括向稻田中施加有效除草含量的如权利1至6中任一项所述的高效除草剂组合物。 9、根据权力要求8所述的方法,其中所述的稻田是移栽稻田或直播稻田。 10、一种用于稻田的高效除草剂组合物,其包含除草有效量的如权利要求1至6中任一项所述的高效除草剂组合物以及农业药学上可利用的辅助药剂。 11、根据权力要求10所述的高效除草剂组合物,以除草剂有效成份总质量计,所述除草剂总质量为0.1~82。 12、根据权利要求11所述的高效除草剂组合物,其中所述除草剂组合物的含量为1~55或2~35或5~25。

常用除草剂简介

草甘膦:属于内吸传导广谱灭生性茎叶处理除草剂,可作:果园、荒地、路旁、免耕地等地除草。每亩用草甘膦40-200克。其杀草谱:防除很多种出苗后的一年生、多年生的禾本科杂草、阔叶杂草、莎草科杂草。剂型:30%、46%水剂、30%、50%和65%、70%可溶粉剂。74.7%、88.8%和98%、95%草甘膦铵盐可溶粒剂 草铵膦:属于非选择性触杀除草剂,有一定内吸作。可用于果园、葡萄园、非耕地、马铃薯田等防治一年生和多年生双子叶及禾本科杂草,如鼠尾看麦娘、马唐、稗、野生大麦、多花黑麦草、狗尾草、金狗尾草、野小麦、野玉米,多年生禾本科杂草和莎草,如:鸭芽、曲芒发草、羊茅,等等,每亩用草铵膦67-135克。剂型:20%AS 百草枯:属于触杀型广谱灭生性茎叶处理除草剂。可作:果园、茶园、橡胶园、非耕地、免耕地、玉米、甘蔗等防除一年生、多年生杂草,对多年生杂草只能杀死地上部分,而不能杀死地下部分。每亩用百草枯20-40ml。剂型:20%AS 1 2甲4氯钠:属于选择性内吸传导性茎叶处理的除草剂,可作:甘蔗、玉米等禾谷类作物田、果园防治日本草、胜红蓟、香附子等阔叶杂草和莎草。2甲4氯亩用28-56克,可与,敌草隆、阿特拉津、莠灭净、草甘膦等复配。剂型70%、56%钠盐水溶原粉,20%水剂。 莠灭净:属于内吸传导型选择性茎叶兼土壤处理除草剂,可作:甘蔗、玉米、果园等作物防治马唐、日本草、胜红蓟等一年生禾本科杂草、阔叶杂草。每亩用莠灭净80克。可与敌草隆、阿特拉津、2甲4氯等复配。剂型:可湿性粉剂。 莠去津(阿特拉津):属于内吸传导型选择性茎叶兼土壤处理除草剂,可作:甘蔗、玉米、果园等作物防治马唐、牛筋草、日本草、胜红蓟等一年生禾本科杂草和阔叶杂草,对多年生杂草也有一定的抑制作用。每亩用莠去津57-95克。可与2甲4氯、敌草隆、莠灭净等复配。剂型:40%悬浮剂、50%可湿性粉剂。

选择性环氧合酶-2抑制剂的研究进展

选择性环氧合酶-2抑制剂的研究进展 [摘要]选择性环氧合酶-2抑制剂具有较理想的抗炎镇痛作用,而且其不良反应较非选择性NSAIDs明显减少,被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。综述了选择性COX-2抑制剂的构效关系及其目前研究开发的现状和最新进展。 [关键词]选择性环氧合酶-2抑制剂;非甾体抗炎药;构效关系Advances in selective COX-2 inhibitors [Abstract]Theselectivecyelooxygenase-2inhibitorhasgoodanti-inflammatory and analgesic effect. and the adverse effects significantly diminish compared with non-selective NSAIDs.Therefore,it is widely usedtotreat thearthritic pain or otherkindsof pain.Inthis paper,the molecular basis,structure-activityrelationships as wellas the advancesin R&D ofselective COX-2inhibitorswere reviewed. [Keywords] selective COX-2 inhibitors nonsteroidalanti-inflammatory drugs(NSAIDs) structure-activityrelationships 非甾体抗炎药(Nodsteroidalanti-innammatoryagents,NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢

常用选择性抑制剂cox研究进展综述

常用选择性环氧合酶_2抑制剂的临床研究进展 摘要:选择性环氧合酶-2抑制剂具有较理想的抗炎镇痛作用,而且其不良反应较非选择性NSAID S[1]明显减少,被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。本文对选择性环氧合酶-2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。 关键词:环氧化酶COX-2抑制剂;临床评价;安全 Abstract: selective cyclooxygenase -2 inhibitor has anti-inflammatory and analgesic effects of ideal, and the adverse reactions were nonselective NSAIDS[1] significantly reduced, the treatment is widely used in the treatment of the pain of arthritis and other painful. In this paper, the selective cyclooxygenase -2 inhibitor, nimesulide, such as meloxicam and celecoxib and parecoxib, clinical application and adverse reactions were evaluated. Keywords:cyclooxygenase COX-2 inhibitor; clinical evaluation; safety 1 COX-2的生物学特性 1.1 COX的作用机制 在30年前就已经发现COX的作用机制[2],但1988年才首次克隆出COX-1基因,而COX-2在1992年才被发现。人类COX-2基因于1995年被克隆,长约8.3 kb,位于染色体的1q25.2~q25.3,包含10个外显子,由5′端0.8 kb的转录起始位点上游区、6 kb的蛋白质编码区和3′端的非编码区组成。人类COX-2 mRNA编码含604个氨基酸,相对分子质量为72 kD的COX-2蛋白。COX-1是结构型酶,在机体大多数细胞和血小板中表达,COX-1诱导血小板产生TXA2,可导致血小板黏附聚集及血管强烈收缩。而COX-2是诱导型酶,在正常生理情况下几乎不表达,但在许多病理条件下,由于内外环境的各种刺激,可使COX-2呈过度表达。 1.2 COX-2抑制剂的代表药物 20世纪90年代,有关研究人员提出COX存在两种类型(即COX-1

选择性COX-2抑制剂药理问题-专家谈

选择性COX-2抑制剂药理问题-专家谈 2017-02-24 本期专家 王汝龙 首都医科大学附属北京友谊医院 李玉珍 北京大学人民医院 疼痛是很多病人最常见的症状。非甾类消炎药是为这类病人减轻病痛的一线药物。选择性环加氧酶2(COX-2)抑制剂是新一代的非甾类消炎药,它具有更好的消炎镇痛效果,并大幅减少了胃肠道不良反应。本文将对COX-2抑制剂药物相关问题进行深入讨论,以便对抗炎药物的选择进行评估。

1选择性COX-2抑制剂的发展历程 NSAIDs的作用机制是通过抑制环氧酶(COX)的活性进而阻断花生四烯酸转化为前列腺素、前列环素和血栓素A2(TXA2)而发挥其药理作用。自1987年发现存在2种不同的COX——COX-1和COX-2,并很快证实与结构性表达的COX-1不同,COX-2主要在某些细胞或组织受到诸如炎症刺激时才表达1。这一发现不仅使选择性地抑制COX-2成为可能,而且,避免了此前众多传统NSAIDs由于同时抑制COX-1而导致的胃肠道副作用,因而极大地刺激了选择性COX-2抑制剂作为新型抗炎药物的研发和推广。 1999年COX-2选择性抑制剂药物罗非昔布在墨西哥上市,用于治疗类风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)和急性疼痛,其COX-2的IC50为0.77umol/L,而对COX-1几乎无抑制效果。同年,塞来昔布在美国上市,用于治疗RA和OA。其对COX-2和COX-1的IC50分别为6.7±0.9和0.87±0.18 umol/L,COX-2的选择性(COX-1和COX-2的IC50比值)为7.6。2001年,伐地昔布在美国上市,对COX-2的选择性为30,用于治疗RA和OA。2002年,依托考昔在墨西哥上市,对COX-2选择性高达106,适用于治疗OA急性期和慢性期的症状和体征,也可以治疗急性痛风性关节炎(GA)。总体趋势上,对于抗炎药物的研究经历了从传统NSAIDs(t-NSAIDs)向COX-2选择性抑制剂药物的转变。需要注意的是,COX-2的选择性是相对概念,是相对于COX-1的选择性(COX-1和COX-2的IC50比值)。药物对COX-2的高选择性意味着对COX-1的影响远低于其他药物,即胃肠道的风险更低,但并不意味着对COX-2高选择性的药物对COX-2的抑制性也远远高于其他COX-2抑制剂。选择性COX-2抑制剂的IC50抑制COX-2所需浓度均在(0.53-1.1)μM之间2。

除草剂的分类及除草原理

除草剂的分类及除草原理 一、除草剂分类 (一)、按除草剂的作用方式分类 1、选择性除草剂 除草剂在不同植物间具有选择性,即能毒害或杀死杂草而不伤害作物,甚至只毒杀某种杂草,而不损害作物和其他杂草,凡具有这种选择性作用的除草剂称为选择性除草剂。通俗地讲就是能用于某种作物、杀死其中的一部分杂草的除草剂。如精喹能用于花生、大豆、西红柿等阔叶作物田防除狗尾草等禾本科杂草,而不能用于玉米田,否则它会将玉米当成禾本科杂草杀死,它也不能杀死阔叶杂草。再如莠去津能用于玉米田防除阔叶杂草和部分禾本科杂草,而即使用量稍高也不伤害玉米。精喹和莠去津的这种性质就叫选择性。 但是选择性对用量是有要求的,如果提高莠去津的用量到一定程度,不仅可以轻易地杀死玉米,甚至可以杀死大片的灌木林。 2、灭生性除草剂 这种除草剂对植物缺乏选择性或选择性小,草苗不分,“见绿就杀”。灭生性除草剂能杀死所有植物,如百草枯见绿就杀,既不区分作物和杂草,也不区分杂草所属种类。再如前面所述的提高莠去津用量杀死灌木林,这时的莠去津就成了灭生性除草剂。 (二)、按使用方法分类 1、土壤处理剂 土壤处理剂也叫做苗前封闭剂,施用于土壤中,通过杂草的根、芽鞘或下胚轴等部位吸收而发挥除草作用,可防除未出土杂草,对已出土的杂草效果差一些,一般在作物播前、播后苗前或移栽前施用,如乙草胺、异丙甲草胺、氟乐灵等。 2、茎叶处理剂 指用于杂草苗后,施用在杂草茎叶上而起作用的除草剂,如精喹、烟嘧磺隆。 很多除草剂既可作为土壤处理剂也可作为茎叶处理剂,被称为土壤处理剂是因为它在土壤中的药效更强些,如氰草津,以根吸收为主,也可由茎叶吸收。 应该说明,这种分类中所讲的苗前苗后中的“苗”严格地讲是“杂草苗”,而不是“作物苗”。“作物苗前”施用的不一定全是土壤处理剂,比如玉米田播后苗前为了杀死已经出苗的大草,可以喷施百草枯,这是在作茎叶处理而不是土壤处理;同样,“作物苗后”施用的也不一定全是茎叶处理剂,比如在玉米苗后早期施用莠去津,此时的莠去津仍多为杂草根部吸收,所以仍然应归为土壤处理剂。 (三)、按传导性能分类 按药剂在杂草体内传导性的差异,将其分为触杀型和传导型,触杀型造成的是外伤,药效表现迅速,但是当喷雾不匀时杂草会死而复生;传导型造成的是内伤,药效表现相对慢一些,但杂草所受的伤害不易恢复。 1、触杀型除草剂 这类除草剂与杂草接触后,只对接触部位起作用,而不能或很少在植物体内传导。这类除草剂在施用时要求尽量均匀。如百草枯,如果只覆盖了少量杂草叶面,其余的大量叶面仍能正常进行光合作用,杂草会表现出受害症状,受到一定程度的抑制,然后又慢慢恢复生长能力。

除草剂

第二章除草剂 概述 第一节除草剂分类(1) 除草剂按作用方式分类 ?1.选择性除草剂除草剂在植物间有选择性,能够杀死某些植物,而对另外一些植物安全。如快杀稗对水稻安全,可杀稗草;使它隆对麦类安全,可杀猪殃殃等阔叶杂草。 ?2.灭生性除草剂该类除草剂在不同植物间没有选择性,即对所有植物均有毒害或有抑制作用。如农达(草甘磷)、克芜踪(百草枯)等。 一、除草剂分类(2) 按除草剂在植物体内的输导性能分类 ?内吸性除草剂除草剂被植物根、茎、叶吸收后,能够在植物体内传导到其它部位。如快杀稗、使它隆、千金、农达等 ?触杀性除草剂除草剂接触植物后不能在体内传导,只在药剂接触部位起作用。 如克芜踪、虎威、杂草焚等,这类除草剂喷雾时雾化要好,喷洒更要严密、周到。 一、除草剂分类(3) 除草剂按喷洒的目标分类 土壤处理剂除草剂喷洒到土壤表面,封闭土面,能被植物的幼芽、芽鞘、根系吸收,杀死未出土r的萌发的杂草或幼草。如用莠去津、乙草胺、异丙隆等封闭土面。 一般施药要求土壤湿度要大;地面平整、无土块;喷洒要均匀周到,封闭严密。 茎叶处理剂能被除植物的茎叶吸收的除草剂喷洒到杂草茎叶上起杀草作用的除草剂。如使它隆、千金、快杀稗等 一、除草剂分类(4) 除草剂按化学结构分类 ?除草剂可以按其结构划分为不同类别,以便于比较不同类别的除草剂的作用特性。如三嗪类、酰胺类、磺酰脲类等。 常用除草剂的类别(1) ?苯氧羧酸类 2,4-D 2甲4氯 ?苯甲酸类百草敌 ?三氮苯(三嗪类)类莠去津草净津 ?酰胺类乙草胺异丙草胺 ?取代脲类绿麦隆异丙隆 ?氨基甲酸酯类杀草丹禾大壮 ?芳氧苯氧基丙酸酯类精喹禾灵盖草能 ?磺酰脲类苄磺隆苯磺隆 ?咪唑啉酮类普施特灭草喹 常见除草剂类别(2) 环己烯酮类拿捕净收乐通

常用除草剂的使用方法

常用除草剂的使用方法

常用除草剂的使用方法 乙草胺 乙草胺内吸性酰胺类除草剂,是选择性芽前除草剂。可被植物幼芽吸收,单子叶植物通过芽鞘吸收,双子叶植物下胚轴吸收传导,必须在杂草出土前施药,有效成分在植物体内干扰核酸代谢及蛋白质合成,使幼芽、幼根停止生长,如果田间水分适宜幼芽末出土即被杀死,如果土壤水分少,杂草出土后,随土壤湿度增大杂草吸收药剂后而起作用,禾本科杂草至叶卷曲萎缩,其它叶皱缩,整株枯死。对马唐等禾本科杂草活性高,反枝苋敏感,对藜、马齿苋、龙葵等双子叶杂草有一定防效并抑制生长,活性比禾本科杂草低,对大豆菟丝子有良好防效,大豆等耐药性作物吸收乙草胺在体迅速代谢为无活性物质,正常使用对作物安全。 乙草胺是选择性芽前除草剂,适用柑橘、葡萄、果园等旱田作物芽前防除一年生禾本科杂

草及某些双子叶杂草、大豆菟丝子。制剂有90%禾耐斯乳油、50%乙草胺乳油、88%乙草胺乳油和20%乙草胺可湿性粉剂等。 敌草胺 敌草胺又名草胺、丙酰草胺,属低毒除草剂,对眼睛和皮肤有轻微刺激作用,在实验剂量中无致畸、致突变、致癌作用,对鱼类和水生动物毒性较低。 敌草胺为选择性芽前土壤处理剂,杂草根和芽鞘能吸收药液,使芽不能生长而死亡。敌草胺杀草谱较广,如稗草、马唐、狗尾草、野燕麦、千金子、看麦娘、早熟禾、雀稗等,也能杀许多重要的双子叶杂草,如藜、猪殃殃、繁缕、马齿苋等。 本品适用于茄科、十字花科、葫芦科、豆科、石蒜科作物田以及果、桑、茶园除草,对多年生杂草无效。敌草胺施用后混土的半衰期长达70天左右,持效期长,施药依次可解决杂草危害问题。

使用方法: 1、辣椒、番茄、茄子等作物田,可在作物播后苗前或移栽后,灌水或降雨后,土壤潮湿的情况下施药,100~150克/667m2,兑水50kg喷雾。 2、油菜、白菜、芥菜、菜花、萝卜等十字花科作物直播或移植田,可在播后苗前或移植后,土壤湿润情况下施药,100~120克/667m2,兑水50kg喷雾,也可拌潮湿细土150kg,均匀撒施。 3、大豆、花生及其他豆科作物,在播后苗前,100~150克/667m2,兑水50kg喷雾。 4、烟草苗床,可于播前喷雾,100~150克/667m2,本田可于烟草移植后施药,120~200克/667m2,兑水50kg,喷雾,土壤干旱时,可浅湿土3~5cm。

COX-2选择性抑制剂Celecoxib

一、关于COX-2 环氧酶(cyclo-oxygen-ase,COX),是前列腺素(PGs)合成所必须的酶,也是PGs合成初始步骤中的关键性限速酶。又称环氧化物水化酶。全称为环氧化物 水解酶,国际分类法编号EC.3.3,2.3,其作用是催化醚水解,专一作用于醚 键。 COX有两种同工酶COX-1和COX-2。前者为结构型被称为要素酶或管家酶,主要存在于血管、胃、肾等组织中,国内、外学者普遍认为它产生的PG参与 机体正常生理过程和保护功能,如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾 血流;后者为诱导型,是经刺激迅速产生的诱导酶,即由各种损伤性化学、物 理和生物因子诱导其产生,进而催化PGs合成参与炎症反应。 二、信号通路图 三、抑制剂Celecoxib 体外研究:在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2,IC50为40 nM, 而作用于COX-1时,IC50为15 μM。Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞 系,包括 HNE1和CNE1-LMP1,具有抗增殖效果,IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。 体内研究:在体内, Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 降低卡拉胶水肿检测中的急性炎症,也降低佐剂性关节炎模型中的慢性炎症, ED50分别为7.1 mg/kg和 0.37 mg/kg/day。此外, Celecoxib作用于 Hargreaves 痛模型,也具有镇痛活性,ED50为34.5 mg/kg。此外, Celecoxib 按200 mg/kg剂量处理大鼠,不会产生急性GI毒性,每天按600 mg/kg剂量 处理大鼠,持续10天以上,不会产生GI毒性。13.5 Gy 局部胸部照射 (LTI)142天(范围为 94-155 天)后,Celecoxib 作用于C3Hf/KamLaw 雌性小鼠 模型,提高105天的平均寿命 (范围为79-145 天)。

草坪除草剂有几种,草坪除草剂的种类

草坪除草剂有几种,草坪除草剂的种类 草坪除草剂有几种,草坪除草剂的种类草坪除草剂,是指用以消灭或控制草坪中杂草生长,使其选择性死亡的特殊专用除草剂。既能防除草坪杂草保证草坪美观,又能不伤草坪,今天小编就给大家介绍一下草坪除草剂的种类草坪除草剂有几种,草坪除草剂的种类。 草坪除草剂的种类: 1、按作用性质分类: (1)、灭生性除草剂:不加选择地杀死各种杂草和作物,这种除草剂称灭生性除草剂,如百草枯、草甘膦等见草就杀。 (2)、选择性除草剂:有些除草剂能杀死某些杂草,而对另一些杂草则无效,对一些草坪草安全,但对另一些草坪草有伤害,此谓选择性,具有这种特性的除草剂称为选择性除草剂。 2、按作用方式分类: (1)、内吸性除草剂:一些除草剂能被杂草根、茎、叶分别或同时吸收,通过输导组织运输到植物体的各部位,破坏它的内部结构和生理平衡,从而造成植株死亡,这种方式称为内吸性,具有这种特性的除草剂叫内吸性除草剂。 (2)、触杀性除草剂:一些除草剂喷于杂草茎、叶表面后,对该部位的细胞、组织起杀伤作用,只能杀死直接接触到药剂的那部分植物组织,不能内吸传导,具有这种特性的除草剂叫触杀性除草剂。

3、按施药对象分类: (1)、土壤处理剂:即把除草剂喷撒于土壤表层或通过混土操作把除草剂拌入土壤中一定深度,建立起一个除草剂封闭层,以杀死萌发的杂草。 (2)、茎叶处理剂:即把除草剂稀释在一定量的水或其它惰性填料中,对杂草幼苗进行喷洒处理,利用杂草茎叶吸收和传导来消灭杂草。茎叶处理主要是利用除草剂的生理生化选择性达到灭草的目的。 4、按施药时间分类: (1)、苗后封闭处理剂:指在草坪草出苗后对土壤进行封闭处理,通过杂草芽鞘和幼芽吸收杀死即将出土和刚出土的杂草,如:草地隆、成坪封等。 (2)、播后苗前处理剂:即在草坪草播种后出苗前进行土壤处理,此法主要用于杂草芽鞘和幼叶吸收向生长点传导的除草剂,对草坪草幼芽安全。 (3)、苗后处理剂:指在杂草出苗后,把除草剂直接喷洒到杂草植株上,苗后除草剂一般为茎叶吸收并能向植物体其它部位传导的除草剂,如草禾净、草阔净、暖坪净等。

COX-2 酶抑制剂

第五章COX-2 酶抑制剂 一、阿司匹林与非甾体抗炎药 CO2H OCOCH3 阿司匹林的化学名为乙酰水杨酸,是德国拜耳公司1898年合成的。因其疗效明显、廉价至今仍在临床上广泛用于消炎镇痛。阿司匹林低剂量可预防心脏病或脑血栓,日服2-6片可缓解头痛并使发烧患者体温降低,因此用于治疗感冒的头痛与发烧。阿司匹林更高剂量可使风湿热、风湿性关节炎和类风湿性关节炎、慢性痛风等患者关节发红肿胀的症状缓解。 但高剂量可引起出血,故胃及十二指肠溃疡病人禁用。 阿司匹林虽然经大量病人服用可治疗许多疾病,但其作用机理长期以来未被了解。前列腺素研究兴起后,才于70年代初阐明其作用机制是抑制前列腺素的合成。 C O2H 花生四烯酸经环氧化酶氧化成前列腺素H2,前列腺素H2可进一步转化为前列腺素E2、前列腺素D2、前列腺素F2α。前列腺素类化合物调节多种机体生理作用,对维持人体正常运转十分重要。然而前列腺素是强致热原,过量表达是引起炎症、疼痛的原因。阿司匹林是环氧化酶的抑制剂,它阻止花生四烯酸转变为前列腺素H2,于是产生解热、消炎、镇痛效果。 阿司匹林作用机理阐明后,药学家便以环氧化酶作为筛药工具,开发了许多新的抗炎药物,用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎,不但有效地减轻了患者的疼痛,副作用也比以前的甾体药物地塞米松轻,这类环氧化酶抑制剂统称为非甾体抗炎药。如布洛分、奈普生、吡罗昔康、酮洛酸等。

CH CH 2 CH 3 CO 2H CH CH 3 CO 2H CH 3O N S OH CONH O CH 3 N C O N CO 2H 布洛分 奈普生 吡罗昔康 酮洛酸 这些药物比阿司匹林作用更强,但也出现典型的不良反应如胃、肠粘膜损伤、胃十二指肠溃疡、出血或穿孔。 二、COX-1和COX-2 目前开发的NSAIDS 中,研究开发最多的仍然是环氧合酶抑制剂,其中开发到注册和注册前的有12个,在临床试验的有16个。该类药物的作用机制是抑制COX 活性,阻断花生四烯酸形成前列腺素的过程。但这类药物存在较为严重的肾毒性及肠胃道副反应,据报道NSAIDS 使用者中约有25%并发溃疡,因此必须开发疗效好、副作用小的COX 抑制剂。 过去以为环氧化酶是单一的酶,其后观察到不同抗炎药的解热、消炎、镇痛作用与副作用互有差异,因而设想COX 会有不同亚型。经过多年研究,发现COX 有两种亚型即COX-1和COX-2。COX-1是机体固有的酶,在正常情况下就存在于胃肠道、肾脏和血小板等组织细胞,不能被诱导增加,通过对前列腺素及血栓烷A 2合成的促进,有保护胃粘膜、维持肾血流量、调节血小板聚集、调节外周血管张力等内环境稳定作用。抑制COX-1可引起胃刺激、胃出血和肾功能损伤等副作用。而在正常情况下,大多数细胞中不出现COX-2,其基因在生长因子、细胞因子、细胞毒素、致炎物质等刺激而突然表达,为诱导性酶,其底物前列腺素可引起炎症、疼痛、发热反应。现在使用的COX 抑制剂大多没有选择性,对COX-1的抑制引起各种毒副反应。 三、COX-2特异性抑制剂的作用机制

农药除草剂的分类

农药除草剂的分类 莎草、水莎草等杂草,而对稗草、双穗雀稗等禾本科杂草无效,对水稻安全,适于稻田、麦田、玉米田内使用,但对棉花、大豆、蔬菜等阔叶作物则有严重药害。又如敌稗能杀死稗草,对水稻安全;西马津能杀死马唐、藜等多种一年生杂草而对玉米安全;还有禾草灵、野燕枯能杀死野燕麦而对小麦安全等。 除草剂的选择性不是绝对的,而是相对的,就是说选择除草剂不是对作物一点也没有影响,能把杂草杀光,而是在一定对象、剂量、时间、方法和条件下的选择性,选择性好坏由选择性系数所决定,所谓系数是一种除草剂杀死(或抑制)10%以下作物的剂量和杀死(或抑制)90%以上杂草的剂量之比,系数越大越安全,一个选择性除草剂其选择性系数大于2才可推广。 除草剂选择性系数= 杀死或(抑制)作物10%以内的剂量 杀死或(抑制)杂草90%以上的剂量 (二)按作用方式分类 1、内吸性除草剂 一些除草剂能被杂草根茎、叶分别或同时吸收,通过输导组织运输到植物体的各部位,破坏它的内部结构和生理平衡,从而造成植株残死亡,这种方式称为内吸性,具有这种特性的除草剂叫内吸性除草剂,如2甲4氯、草甘膦可被植物的茎、叶吸收,然后动转到植物体内各个部位,包括地下根茎,所以草甘膦能防除一年生杂草外,还能有效地防除多年生杂草。 2、触杀性除草剂 某些除草剂喷到植物上,只能杀死直接接触到药剂的那部分植物组织,但不能内吸传导,具有这种特性的除草剂叫触杀性除草剂。这类除草剂只能杀死杂草的地上部分,对杂草地下部分或有地下繁殖器官的多年生杂草效果较差,如除草醚、五氯酚钠等。 (三)按施药对象分类 1、土壤处理剂 即把除草剂喷撒于土壤表层或通过混土操作把除草剂拌入土壤中一定深度,建立起一个除草剂封闭层,以杀死萌发的杂草。除草剂的土壤处理除了利用生理生化选择性来消灭杂草之外,在很多情况下是利用时差或位差来选择性灭草的。如氟床灵、除草醚、西马津、阿畏达等。 2、茎叶处理剂 即把除草剂稀释在一定量的水或其它惰性填料中,对杂草幼苗进行喷洒处理,利用杂草茎叶吸收和传导来消灭杂草。茎叶处理主要是利用除草剂的生理生化选择性来达到灭草保苗的目的。

除草剂分类及使用注意事项

除草剂分类及使用注意事项 (一)按除草剂的杀草性质可分为: 1、灭生性除草剂(非选择性除草剂) 是对所有植物都有杀伤作用的除草剂如草甘膦、百草枯等施用后不分作物和杂草统统杀光。这类除草剂一般用于田边、路边、水渠旁、仓库周围、休闲地等非耕地除草;也可用于果园、林下除草;在有保护措施的条件下也可用于农田除草。 2、选择性除草剂所谓选择性即除草剂能杀死杂草而不杀伤作物或是杀死某些杂草而对另一些杂草无效或是对某些作物安全而对另一些作物有伤害。具有以上特性的除草剂称为选择性除草剂,因其具有选择性可在作物与杂草共存时使用,目前使用的除草剂大多数是属于此类。除草剂的选择性是相对的有条件的而不是绝对的,选择性是受对象、剂量、时间、方法等条件影响的。 除草剂选择性好坏以选择系数来衡量,系数越大对作物越安全,系数大于2的除草剂才可在农田使用。选择性除草剂在用量大、施药时期或喷施对象不当时也会产生灭生性后果导致杀伤或杀死作物。灭生性除草剂采用合适的施药方式或施药时期也可使其具有选择性,使用的效果即达到草死苗壮的目的。 (二)按除草剂的作用方式分 1、触杀性除草剂药剂喷施后只能杀死直接接触到药剂的杂草部位,这类除草剂只能杀死杂草的地上部分对杂草地下部分或有地下繁殖器官的多年生杂草效果差或无效,因而主要用于防除一年生较幼小的杂草施药时要求喷洒均匀使所有杂草个体都能接触到药剂才能收到好的防治效果。 2、内吸性除草剂这类除草剂可以被杂草的根、茎、叶或芽鞘等部位吸收并在植株体内输导运送到全株破坏杂草的内部结构和生理平衡从而使之枯死。某些内吸性除草剂(如24-滴丁酯、草甘膦)可向下输导到地下根、茎杀死或抑制地下根茎繁殖,因而内吸剂可防治一年生和多年生杂草对大草也有效。 (三)按使用方法分类 (1)茎叶处理剂:将除草剂溶液兑水,以细小的雾滴均匀地喷洒在植株上,这种喷洒法使用的除草剂叫茎叶处理剂,如盖草能、草甘膦等; (2)土壤处理剂:将除草剂均匀地喷洒到土壤上形在一定厚度的药层,当杂草种子的幼芽、幼苗及其根系被接触吸收而起到杀草作用,这种作用的除草剂,叫土壤处理剂,如西玛津、扑草净、氟乐灵等,可采用喷雾法、浇洒法、毒土法施用; (3)茎叶、土壤处理剂:可作茎叶处理,也可作土壤处理,如阿特拉津等。 (四)根据化学结构分类 (1)无机化合物除草剂:由天然矿物原料组成,不含有碳素的化合物,如氯酸钾、硫酸铜等; (2)有机化合物除草剂:主要由苯、醇、脂肪酸、有机胺等有机化合物合成。如醚类——果尔、均三氮苯类——扑草净、取代脲类——除草剂一号、苯氧乙酸类——2甲4氯、吡啶类——盖草能、二硝基苯胺类——氟乐灵、酰胺类——拉索、有机磷类——草甘膦、酚类——五氯酚钠等。 使用注意事项:1、选择的除草剂与所需防除的杂草应对口。大多数地块,常常是多种杂草混生,应根据各种杂草的危害程度明确主要防除对象,本着高效、安全、经济的原则选择对路品种。注意区别除草剂与杀虫剂、杀菌剂。

除草剂分类

一、除草剂按作用方式分类 1、内吸性除草剂 一些除草剂能被杂草根茎、叶分别或同时吸收,通过输导组织运输到植物体的各部位,破坏它的内部结构和生理平衡,从而造成植株残死亡,这种方式称为内吸性,具有这种特性的除草剂叫内吸性除草剂,如2甲4氯、草甘膦可被植物的茎、叶吸收,然后动转到植物体内各个部位,包括地下根茎,所以草甘膦能防除一年生杂草外,还能有效地防除多年生杂草。 2、触杀性除草剂 某些除草剂喷到植物上,只能杀死直接接触到药剂的那部分植物组织,但不能内吸传导,具有这种特性的除草剂叫触杀性除草剂。这类除草剂只能杀死杂草的地上部分,对杂草地下部分或有地下繁殖器官的多年生杂草效果较差,如除草醚、五氯酚钠等。 二、除草剂按作用性质分类 1、灭生性除草剂 某些除草剂,不加选择地杀死各种杂草和作物,这种除草剂称为灭生性除草剂,例如五氯酚钠、克芜踪、草甘膦等。 2、选择性除草剂 有些除草剂能杀死某些杂草,而对另一些杂草则无效,对一些作物安全,但对另一些作物有伤害,此谓选择性,具有这种特性的除草剂称为选择性除草剂。例如2甲4氯只能杀死鸭舌草、水苋菜、异型莎草、水莎草等杂草,而对稗草、双穗雀稗等禾本科杂草无效,对水稻安全,适于稻田、麦田、玉米田内使用,但对棉花、大豆、蔬菜等阔叶作物则有严重药害。又如敌稗能杀死稗草,对水稻安全;西马津能杀死马唐、藜等多种一年生杂草而对玉米安全;还有禾草灵、野燕枯能杀死野燕麦而对小麦安全等。 除草剂的选择性不是绝对的,而是相对的,就是说选择除草剂不是对作物一点也没有影响,能把杂草杀光,而是在一定对象、剂量、时间、方法和条件下的选择性,选择性好坏由选择性系数所决定,所谓系数是一种除草剂杀死(或抑制)10%以下作物的剂量和杀死(或抑制)90%以上杂草的剂量之比,系数越大越安全,一个选择性除草剂其选择性系数大于2才可推广。 三、除草剂按施药对象分类 1、土壤处理剂

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