埃索美拉唑钠英文说明书翻译

静脉注射用埃索美拉唑钠说明书

【药品说明】

静脉注射用埃索美拉唑钠( NEXIUM I.V.)的活性成分是（S）- 5 -甲氧基- 2 [[（4 -甲氧基- 3，5dimethyl - 2 -吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H -苯并咪唑钠化合物，能够抑制胃酸分泌。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，奥美拉唑是S -和R -异构体的混合物。其分子式是C17H18N3O3SNa，分子量是367.4g/mol(钠盐)和345.4g/mol（母体化合物）。埃索美拉唑钠易溶于水，可以与乙醇（95％）以任意比互溶。其结构式如下：

本品呈无菌，白色至灰白色的冻干块状物或粉末，装在5mL的小瓶中，可以制成0.9%氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）用于静脉注射。本品含有21.3mg 或42.5mg埃索美拉唑钠，包括20mg或40mg埃索美拉唑，1.5mgNa2EDTA和适量的氢氧化钠(用于调pH值)。NEXIUM的静脉注射溶液的pH值取决于溶液体积，pH值范围为9至11。埃索美拉唑钠水溶液的稳定性很大程度上取决于pH值的大小，随着pH值的降低，降解程度增加。

【临床药理学】

药物（代谢）动力学

吸收

NEXIUM I.V.药物动力学概况：注射20mg的剂量在24名健康志愿者身上，40mg的剂量在38名健康志愿者身上，以恒定的流速(用30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。结果如下表所示：

静脉注射NEXIUM5天的药代动力学参数

参数NEXIUM I.V. 20mg NEXIUM I.V. 40mg

AUC(μmol*h/L) 5.11(3.96:6.61) 16.21(14.46:18.16)

Cmax (μmol/L) 3.86 (3.16:4.72) 7.51 (6.93:8.13)

t1/2 (h) 1.05 (0.90:1.22) 1.41(1.30:1.52)

以上的数值是几何平均值(95% 置信区间)

分布

97％的埃索美拉唑与血浆蛋白结合。结合的血浆蛋白浓度范围为2～20μmol/L。在健康志愿者体内分布的体积约为16L。

代谢

埃索美拉唑在肝脏中被细胞色素P450酶代谢。埃索美拉唑的代谢产物没有抑酸活性。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多态特异性同功酶CYP2C19，形成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余的部分被CYP3A4分解成埃索美拉唑砜代谢产物。由于多态特异性同功酶CYP2C19的不同，出现了不同的代谢情况，因为3％的白种人和15～20％的亚洲人缺乏CYP2C19基因，被称为慢代谢者。在稳定的情况下，慢代谢者的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)是其余人的2倍。

注入等量的S -和R -异构体，由于它们在肝脏中代谢不同，导致S-异构体在血浆中的浓度高于R -异构体。排泄

埃索美拉唑的代谢产物主要从尿液中排出，也会从粪便中排出。不到1％的原药物从尿液中排出。埃索

美拉唑在血浆中完全消除，在日常的注射期间不会积累。埃索美拉唑的血浆消除半衰期是1.1至1.4小时，并随静脉注射埃索美拉唑剂量的提高而延长。

特殊人群

先前做了关于口服埃索美拉唑的人的年龄，性别，种族，肾，肝损害和代谢状况的调查。对比静脉注射和口服埃索美拉唑，药代动力学不会受到内在或外在因素的影响。在特殊人群中建议进行剂量调整。

老年

口服药的研究显示，与身体健康稳定的年轻人相比，老年人的AUC和Cmax值略高（分别为25％和18％），无需做剂量调整。

儿童

在小于18岁患者中尚未做过埃索美拉唑钠的药代动力学研究。

性别

口服药的研究显示，与身体健康稳定的男性相比，女性AUC和Cmax值略高（13％）。静脉注射埃索美拉唑也有类似的区别。基于性别的剂量调整是没有必要的。

肝功能不全

口服药的研究显示，每天注射40mg埃索美拉唑给4例肝功能不全病人（A级），中度（B级），严重（C 级）以及36位胃食道逆流患者肝功能正常的男性和女性。轻度和中度肝功能不全患者体内的AUCs在肝功能正常患者体内的AUCs范围内。重度肝功能不全患者的AUCs比肝功能正常的患者的AUCs高2至3倍。轻度至中度肝功能不全患者（A和B级）无需调整剂量。然而，对于严重肝功能不全的患者（C级）每日一次剂量不应超过20mg（见剂量和用法）。

肾功能不全

肾功能不全患者与健康的志愿者相比，埃索美拉唑药代动力学不会改变，因为不到1％的埃索美拉唑原药从尿液中排出。

【药效学】

作用机制

埃索美拉唑是质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞中的H+/K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。奥美拉唑S -和R -异构体在胃壁细胞中的酸性环境下质子化形成活性抑制剂非手性磺胺类物质。通过作用于质子泵，埃索美拉唑抑制了产生酸性产物的最后一步，从而降低胃液酸度。这种效果是与剂量有关的，每日注射20至40mg 的剂量，导致胃酸分泌受到抑制。

抑酸活动

关于静脉注射埃索美拉唑对胃内pH值的影响，进行了两个独立的研究。在第一项研究中，以22名健康者为研究对象，静脉注射20mg NEXIUM，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。在第二项研究中，以38名健康者为研究对象，静脉注射NEXIUM40mg，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。结果见下表所示：

NEXIUM的静脉注射对胃内pH值的影响（注射第5天）

参数埃索美拉唑20mg

（22例）

埃索美拉唑40mg

（38例）

％时间胃pH值>4（95％置信区间）49.5

41.9-57.2

66.2

62.4-70.0

在24小时内测定胃pH值

血清胃泌素的影响

口服药的研究中，进行了NEXIUM对血清胃泌素浓度的影响评估，对约2700例患者和1300多例患者分别进行了最多8星期和6-12个月的临床试验。平均空腹胃泌素水平呈剂量相关的方式升高。胃泌素水平在两到三个月的治疗时间达到高峰，停药后四个星期内返回到基线水平。

对肠嗜铬样（ECL）细胞的影响

目前还没有静脉注射埃索美拉唑对ECL细胞影响的可利用的数据。

在大鼠口服奥美拉唑24个月的致癌性研究中，无论雄性和雌性，以呈剂量相关的方式显著出现胃ECL 细胞类癌肿瘤和ECL细胞增生，（见注意事项，致癌，致突变，生育能力减弱）。当遭受底部切除手术或长时间遭受其它质子泵抑制剂或高剂量H2-受体拮抗剂时，类癌肿瘤也会出现。

对3000多例长期口服奥美拉唑治疗的患者进行了临床试验。随时间ECL细胞增生的发生率会提高，但这些病例中没有出现ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。

对1000多名患者用NEXIUM治疗（10，20或40mg/天），时间最长6-12个月，随着时间和剂量的增加，患者的ECL细胞增生也增加。病人没有出现胃黏膜ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。

内分泌的影响

当口服20或40mgNEXIUM 4周，不会影响甲状腺功能。通过奥美拉唑研究评估了NEXIUM对其它内分泌系统的影响。口服30或40mg奥美拉唑2至4周对碳水化合物的代谢、甲状旁腺激素的循环、皮质醇、雌二醇、睾酮、泌乳素、胆囊收缩或分泌水平没有影响。

对胃肠道微生物生态的影响

不管用任何方式包括质子泵抑制剂使胃液酸度降低，都会增加胃肠道细菌的数目。用质子泵抑制剂可能导致患者胃肠道如沙门氏菌、弯曲杆菌和艰难梭菌感染。

【临床研究】

对胃食管反流病（GERD）患者的抑酸作用

以四个多中心，开放式，两阶段交叉的方式研究比较了分别给胃食管反流症状的病人（有的患者有糜烂性食管炎）注射埃索美拉唑（20mg和40mg）和口服相应剂量的NEXIUM的缓释胶囊的药效功效。这些患者（206位病例，18-72岁；112位女性；110位白种人，50位黑种人，10位东方人，36位其它种族）随机接受20或40mg静脉注射或口服埃索美拉唑10天，每天一次（第1阶段），然后到第2阶段10天，给药剂量与第一阶段他们各自的用药剂量相同但给药方式分别与第一阶段相反。在其中两个研究中，静脉注射时间是3分钟，在其它两个研究中，输液时间为15分钟。在第1阶段第11天、第2阶段第3天和第2阶段第11天给药后22-24小时内测定基础酸排出量（BAO）和最大胃酸分泌量（MAO）含量。在皮下注射6.0μg/kg五肽胃泌素之前和之后分别从1小时内连续积累的胃分泌液开始估计BAO和MAO。

在这些研究中，经过连续10天的每天静脉注射20mg和40mg NEXIUM与相应的口服给药，GERD患者的BAO和BaO和能力相似（见下表）。

静脉注射和口服剂型切换对抑制胃酸没有大的变化。

GERD患者（有的人有糜烂性食道炎病史）每日一次口服埃索美拉唑和静脉给药10天，给药后22-24小时内

测定的BAO和MAO平均值（SD）

研究

用药量

/mg

静脉输入方

法

BAO in mmol H+/h MAO in mmol H+/h

输入静脉口服输入静脉口服

1 (N=42) 20 3分钟注射0.71(1.24) 0.69(1.24) 5.96(5.41) 5.27(5.39)

2 (N=44) 20 15分钟输液0.78(1.38) 0.82(1.34) 5.95(4.00) 5.26(4.12)

3 (N=50) 40 3分钟注射0.36 (0.61) 0.31 (0.55) 5.06 (3.90) 4.41 (3.11)

4 (N=47) 40 15分钟输液0.36 (0.79) 0.22 (0.39) 4.74 (3.65) 3.52 (2.86) 【适应症】

当不能用或不适用NEXIUM缓释胶囊治疗时，NEXIUM的静脉注射被用于短期治疗有糜烂性食管炎病史（超过10天）的GERD患者。

当口服疗法可能或适用时，应该停止静脉注射NEXIUM治疗，治疗应改为口服疗法。

【禁忌】

对本品中的任何成分或对取代苯并咪唑过敏的病人禁用。

【一般注意事项】

NEXIUM的治疗的症状反应不排除存在胃恶性肿瘤。

由于病人长期治服用奥美拉唑，其中NEXIUM是它的对映异构体，胃体活检中偶尔检查出萎缩性胃炎。一旦病人能够适用NEXIUM的缓释胶囊治疗法，应停止静脉注射NEXIUM的治疗法。

【骨折】

一些观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能与一种髋关节，腕关节或脊柱骨的质疏松相关的骨折风险增加有关。每天和长时间服用高剂量的PPI的患者发生骨折的危险性增加（一年或更长）。患者应该用最低剂量PPI，最短的时间适当的条件治疗。有骨质疏松相关的骨折风险的病人，应设法根据治疗方针控制用量。[见用法用量及不良反应]

【药物相互作用】

埃索美拉唑被肝脏中的CYP2C19和CYP3A4代谢。

在体外和体内研究表明，埃索美拉唑是不太可能抑制CYPs 1A2，2A6，2C9，2D6，2E1和3A4。还没有发现由这些CYP酶代谢的药物临床相互作用。药物相互作用的研究表明，埃索美拉唑没有任何与苯妥英，华法林，奎尼丁，克拉霉素或阿莫西林临床意义的相互作用。上市后有报道称，同时服用华法林和埃索美拉唑的患者的凝血酶素数量改变。凝血时间的增加可能会导致异常出血，甚至死亡。同时服用质子泵抑制剂和华法林的患者，可能需要监控凝血时间的增加。

埃索美拉唑可能会对其主要代谢酶CYP2C19产生抑制。合用埃索美拉唑30 mg和地西泮，一种CYP2C19的代谢的药物，导致了地西泮的清除下降了45％。服药后及以后的12小时观察到地西泮血药浓度增加。但是，在那个时候，地西泮血浆水平低于治疗的时间间隔，因此这种相互作用是不太可能有临床意义。

合用埃索美拉唑和CYP2C19和CYP3A4的抑制剂如伏立康唑等，可能会导致埃索美拉唑暴露量增加一倍多。埃索美拉唑的推荐剂量通常不要求做调整。然而，那些需要更高的剂量的病人可以考虑剂量调整。奥美拉唑作为CYP 2C19的抑制剂。20名健康者每天服用40mg奥美拉唑一周，进行交叉研究，西洛他唑的Cmax和AUC分别增加了18％和26％。其活性代谢产物之一，3,4二氢西洛他唑，是西洛他唑的活性的4-7倍，Cmax和AUC分别增长29％和69％。合用西洛他唑与埃索美拉唑预计将增加西洛他唑及以上提到的代谢物浓度。因此，100mg西洛他唑的剂量应该考虑减少至50mgb.i.d.。

合用口服避孕药，地西泮，苯妥英，或奎尼丁似乎并没有改变埃索美拉唑药动学特征。

抗逆转录病毒药物

不推荐阿扎那韦和奈非那韦与质子泵抑制剂合用。合用质子泵抑制剂预计大大降低阿扎那韦的血浆浓度，从而降低其疗效。据报道，奥美拉唑与某些抗逆转录病毒药物相互作用。还不清楚临床的重要性和作用机理。奥美拉唑治疗期间增加了胃的pH值会影响抗逆转录病毒药物的吸收。其它可能的作用机制是通过CYP2C19。对于某些抗逆转录病毒药物，如阿扎那韦和奈非那韦，有报道称它们与奥美拉唑合用时会降低其血清浓度。合用大剂量的奈非那韦（1250mg，b.i.d.）和奥美拉唑（40 mg，q.d.），奈非那韦和M8的AUC 分别下降了37％和89％，Cmax下降了36％和92％，Cmin下降了39％和75％。合用大剂量的阿扎那韦（400mg，q.d.）和奥美拉唑（40mg，阿扎那韦提前2小时服用），AUC下降了94％，Cmax下降了96％和Cmin下降了95％。因此不推荐奥美拉唑与阿扎那韦和奈非那韦等合用。对于其它抗逆转录病毒药物，如沙奎那韦，已有报道称给药大剂量的沙奎那韦/利托那韦（1000/100mg）b.i.d.15天，合用40mg奥美拉唑11至15天，其血清水平提高，AUC增加了82％，Cmax增加了75％和Cmin 增加了106％。因此，在与NEXIUM的同时使用时，建议临床和实验监测沙奎那毒性。应从个别病人安全的角度考虑减少沙奎那韦剂量。当同时使用奥美拉唑时，也有一些报告称血清中抗逆转录病毒药物的水平不变。

研究评估了埃索美拉唑和萘普生（非选择性的类固醇消炎药）或罗非昔布（COX - 2选择性NSAID的），没有确定埃索美拉唑与这些NSAIDs药物的药代动力学有临床相关的影响。

埃索美拉唑抑制胃酸分泌。因此，埃索美拉唑可能会干扰那些胃pH值对生物利用度起重要决定因素的药物（如酮康唑，铁盐和地高辛）的吸收。

【致癌，诱变，生育能力损害】

使用奥美拉唑研究评估埃索美拉唑致癌的潜力。在两个24个月的大鼠口服药物致癌的研究中，每天服用奥美拉唑1.7，3.4，13.8，44.0和140.8mg剂量/公斤/天（约0.7至57倍20mg/天的人体表面积剂量）会在雄

性和雌性大鼠胃中以剂量相关的方式产生ECL类癌细胞，这种影响的发生率在雌性大鼠体内更高，其中奥美拉唑血药浓度明显较高。胃类癌很少发生在未给药的老鼠身上。此外，两性的治疗组中都出现了ECL细胞增生现象。在其中一项研究中，雌性大鼠给药13.8mg奥美拉唑/公斤/天共1年（约5.6倍的人体表面积剂量），接着下一年不给药。在这些老鼠体内没有出现类癌细胞。在1年结束时，ECL细胞增生的发病率呈剂量相关方式提高（94％（治疗组）比10％（对照组））。到了第二年的治疗和对照组之间差异较小（46％比26％），但仍显示比治疗组多的ECL细胞增生。一只老鼠得胃腺癌（2％）。2年治疗中在两性的老鼠体内没有出现类似的肿瘤。在历史上老鼠体内还没有出现类似这种肿瘤，但难以解释只发现一例肿瘤。对一个口服78周奥美拉唑小鼠致癌性的研究中并没有显示增加肿瘤的发生率，但该研究还没有定论。

在艾姆斯突变试验，大鼠体内的骨髓细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验中显示埃索美拉唑为阴性。然而在人类体外的积极淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠体内的骨髓细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验中奥美拉唑呈阳性。

使用奥美拉唑研究进行埃索美拉唑对生育和繁殖性能的潜在影响的评估。对大鼠口服奥美拉唑剂量最高138mg/公斤/天（约56倍于人体体表面积剂量）研究发现不会影响动物的生殖性能。

【怀孕】

致畸作用。妊娠B类

畸形学研究中，对大鼠口服剂量最高280mg/公斤/天（约57倍的人体表面积剂量）和家兔口服剂量最高86mg/公斤/天（约35倍的人体表面积剂量）进行了研究，并没有发现埃索美拉唑损害生育能力或伤害胎儿。但是，在怀孕妇女中还没有做合适的研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的情况，所以在怀孕期间应禁用此药除非确实需要。

畸形研究中，对大鼠口服奥美拉唑剂量最高138mg/公斤/天（约56倍人体表面积剂量）和兔口服剂量最高69mg/公斤/天（约56倍人体表面积剂量）进行了研究没有得到任何奥美拉唑潜在的致畸的证据。给药兔奥美拉唑，剂量范围为6.9至69.1mg/公斤/天（约5.5到56倍人体表面积剂量）产生剂量相关的胚胎致死，胎儿吸回和妊娠中断的现象。在大鼠体内，注射剂量范围为13.8至138.0mg/公斤/天（约5.6至56倍人体表面积剂量）的奥美拉唑观察到其后代呈剂量相关的胚胎毒害和出生后发育毒害。在怀孕妇女中还没有做合适的研究。有零星的报道称由于妇女在怀孕期间服用奥美拉唑，出生的婴儿发生先天性畸形。

【哺乳母亲】

还没有埃索美拉唑排泄在牛奶中的研究。然而，妇女口服20mg奥美拉唑后测定了其在哺乳奶中的的浓度。由于埃索美拉唑很可能排出在人乳中，埃索美拉唑会对哺乳婴儿产生严重不良影响，同时考虑到对大鼠的奥美拉唑致瘤性致癌研究和该药物对母亲的重要性，来决定是否终止哺乳或停止药物。

【儿童用药】

尚未确定对儿童患者的安全和影响。

【老人用药】

65至74岁的1459例和不小于75岁的354例病人参加了口服NEXIUM的临床试验。

在老人和年轻人之间，没有出现安全性和影响方面的整体的差异，以及其它报告的临床经验也并未发现在老年人与年轻患者之间存在差异，但还不确定对更老的年长者的影响。

【不良反应】

静脉注射NEXIUM的安全经验

静脉注射埃索美拉唑的安全性研究是基于对三个不同人群进行临床试验的结果，包括有或无糜烂性食道炎症状的GERD患者（206例），糜烂性食管炎患者（n = 246）和正常人（n = 204）。埃索美拉唑静脉注射的患者（n = 359）不良症状发生率大于1％，不考虑与NEXIUM的关系，对身体系统的症状统计如下：皮肤及附属物异常：瘙痒（1.1％）；中枢和外周神经系统疾病：头晕（2.5％），头痛（10.9％）；胃肠系统疾病：腹痛（5.8％），便秘（2.5％），腹泻（3.9 ％），消化不良（6.4％），腹胀（10.3％），口干（3.9％），恶心（6.4％）；呼吸系统疾病：呼吸道感染（1.1％），鼻窦炎（1.7％）；整个身体-一般疾病：与实验过程有关的AE（23.1％）；和用药部位疾病：用药部位反应（1.7％）（包括轻度红斑和IV输液

部位搔痒）。

20和40mg埃索美拉唑静脉注射或输液治疗与口服20和40mg埃索美拉唑有类似的安全性问题。

【口服NEXIUM的安全性经验】

对口服NEXIUM的安全性进行了评估，全世界15,000多例患者（年龄18-84岁）参加了临床试验，包括8500多例美国患者，6500多例欧洲和加拿大患者。2900多例患者进行了长达6-12个月的临床研究。

对糜烂性食道炎治疗进行了安全性评估，进行了四个随机对照临床试验，其中包括每天1240例患者给药20mgNEXIUM，2434例患者给药40mgNEXIUM，3008例患者给药20mg奥美拉唑。在所有三组中最常发生的副作用（≥1％）是头痛（分别为5.5，5.0和3.8）和腹泻（三组间无差异）。服用NEXIUM的患者具有相似的恶心，腹胀，腹痛，便秘，口干的发生率。

另外有报道称会出现可能与NEXIUM相关的发病率小于1％的不良反应，如下所示：

身体作为一个整体：腹部肿大，过敏性反应，乏力，背痛，胸痛，胸骨后胸痛，面部水肿，血管神经性水肿，潮热，乏力，发热，流感样疾病，全身浮肿，下肢水肿，全身乏力，疼痛，寒颤；心血管系统：潮红，高血压，心跳过速；内分泌：甲状腺肿；胃肠道：排便不规则，加重便秘，消化不良，吞咽困难，胃肠道发育异常，上腹疼痛，嗳气，食道疾病，大便频繁，胃肠炎，消化道出血，除特指的消化道症状，打嗝，黑便，口症，咽障碍，直肠疾病，血清胃泌素增加，舌症，舌水肿，溃疡性口腔炎，恶心，呕吐；听力：耳痛，耳鸣；血液：贫血，低色素性贫血，颈椎淋巴结肿大，鼻出血，白血球，白细胞减少，血小板减少；肝：高胆红素血症，肝功能异常，转氨酶升高，谷丙转氨酶升高；代谢/营养：糖尿，高尿酸血症，低钠血症，增加碱性磷酸酶，口渴，维生素B12缺乏，体重增加，体重减少；肌肉骨骼：关节痛，关节炎严重，关节病，痉挛，纤维肌痛综合征，疝气，风湿性多肌痛；神经系统/精神科：厌食，冷漠，食欲增加，精神错乱，抑郁症加重，头晕，亢进，紧张，感觉减退，阳萎，失眠，偏头痛，偏头痛加重，感觉异常，睡眠障碍，嗜睡，震颤，眩晕，视野缺损；生殖：痛经，月经失调，阴道炎；呼吸系统：支气管哮喘加重，咳嗽，呼吸困难，喉头水肿，咽炎，鼻炎，鼻窦炎；皮肤及附件：痤疮，血管性水肿，皮炎，瘙痒，肛门瘙痒，皮疹，皮疹红斑，斑丘疹，丘疹，皮肤发炎，出汗增加，荨麻疹；特殊感官：中耳炎，嗅觉异常，味觉丧失，味觉倒错；泌尿生殖系统：尿液异常，蛋白尿，膀胱炎，排尿困难，真菌感染，血尿，排尿频率，念珠菌病，生殖器念珠菌病，多尿；视觉：结膜炎，视力异常。

有报道称内窥镜检查发现的不良症状包括：十二指肠炎，食管炎，食道狭窄，食道溃疡，食道静脉曲张，胃溃疡，胃炎，疝气，良性息肉或结节，巴雷特食管和粘膜变色。

六个月的与治疗相关的不良症状的发生率与对照剂相似。短期治疗的不良症状类型与12个月的治疗没有差异。

对710例有胃食管反流病症状的患者进行了两项对照剂治疗的研究。报道称可能是由NEXIUM引起的最常见的副作用是腹泻（4.3％），头痛（3.8％）和腹痛（3.8％）。

上市后的报道-已有服用上市后埃索美拉唑药物产生不良反应的报道。关于这样的报道很少，对身体系统的症状统计如下：血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症，全血细胞减少；眼部疾病：视力模糊，胃肠道疾病：有或无黄疸肝功能衰竭，肝炎；免疫系统疾病：肝胆疾病，胰腺炎，炎过敏性反应/休克；细菌与寄生虫感染：消化道念珠菌；代谢及营养失调：低镁血症肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉无力，肌肉疼痛，骨折；神经系统疾病：肝性脑病，味觉障碍，精神障碍：攻击，情绪激动，抑郁，幻觉；肾和泌尿疾病：间质性肾炎；生殖系统和乳房疾病：乳房发育，呼吸，胸；纵隔疾病：支气管痉挛；皮肤和皮下组织：脱发，多形性红斑，多汗，光敏，史-约综合征，毒性表皮坏死症（TEN，一些致命的）。

没有观察到NEXIUM的其它副作用，但奥美拉唑的不良症状可在包装说明书中的不良反应部分中找到。

【实验室事件】

不考虑与NEXIUM的关系，以下报道是在不超过1%的病人中的临床实验中出现的潜在的临床上显著的研究变化：增加的肌酐，尿酸，总胆红素，碱性磷酸酶，血清ALT，AST，血红蛋白，白细胞计数，血小板，血清胃泌素，钾，钠，甲状腺素和促甲状腺激素（见临床药理学，内分泌的影响中更多的关于对甲

状腺的影响的资料）。还可看到血红蛋白，白细胞计数，血小板，钾，钠，甲状腺素水平降低。

【过量】

大鼠服用埃索美拉唑钠的最低致死剂量是310mg/公斤（约62倍于人体表面积剂量）。急性中毒的主要症状是运动活动量减少，呼吸频率变化，兴奋，共济失调和间歇性阵挛性抽搐。

服用过量NEXIUM的症状（最少剂量是240mg/天）是短暂的。80mg埃索美拉唑单剂量没有什么症状。报道的人类服用过量奥美拉唑的症状可靠的。剂量达到2400mg（120倍的一般的临床推荐剂量）。症状是多样的，包括紊乱，嗜睡，视力模糊，心动过速，恶心，出汗，潮红，头痛，口干等不良反应和其它与正常的临床经验相似的不良症状（见奥美拉唑说明书-不良反应）。众所周知没有特定的埃索美拉唑解毒剂。由于埃索美拉唑广泛与蛋白质结合，所以不能透析清除。在过量的情况下，应该采取对症治疗和辅助疗法。

在监控过量用药的同时，也应该考虑多种药物摄入的可能性。有关任何药物过量治疗的最新信息，应联系认证机构中毒控制中心。电话号码列在医师案头参考资料（PDR）或本地电话本上。

【剂量和用法】

适用于有糜烂性食道炎病史的胃食管反流病患者

建议成人每天一次静脉注射剂量为20或40mg（不少于3分钟）或静脉输液（10到30分钟）。

静脉注射NEXIUM不应与其它任何药物用同一个管注射。在静脉注射NEXIUM之前和之后，应该向此静脉一直输入0.9％氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）。

只要病人能够用NEXIUM缓释胶囊治疗，应停止NEXIUM静脉注射治疗

静脉注射NEXIUM的安全性和疗效还没有得到证实，它适用于有糜烂性食道炎病史（超过10天）的GERD患者（见适应症）。

【特殊人群】

老年人：无需剂量调整。（见临床药理学，药代动力学。）

肾功能不全：无需剂量调整。（见临床药理学，药代动力学。）

肝功能不全：轻度至中度肝功能损害（A和B级）无需剂量调整。对于严重肝功能损害患者（C级），NEXIUM剂量不应该超出20mg。（见临床药理学，药代动力学。）

性别：无需剂量调整。（见临床药理学，药代动力学。）

【使用前准备工作】

静脉注射（20或40mg）不低于3分钟

冻干粉应溶解在5mL 0.9％氯化钠注射液（美国药典）。抽回和注射5毫升溶液不少于3分钟。

溶液应储存30℃以下（86 ° F）并在12小时内使用。无需冷冻。

静脉输液（20或40mg）10至30分钟

先用5mL 0.9％氯化钠（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典），或5％葡萄糖注射液（美国药典）溶解，最后配成50毫升溶液。该溶液（混合）在10至30分钟内静脉滴注。此混合溶液应储存30℃以下（86 ° F）应在指定的时间内使用，如下表所列，无需冷冻。

静脉注射NEXIUM不应与其它任何药物用同一个管注射。在NEXIUM的静脉注射之前和之后，应该向此静脉一直输入0.9％氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）。

在注射之前，应检查注射用药物是否有颗粒物和是否变色，溶解时间和容器许可证。

【如何提供】

每瓶装有20或40mg埃索美拉唑冻干粉末。

NDC 0186-6020-01一盒含10瓶静脉注射用NEXIUM（每瓶含有20mg的埃索美拉唑）。

NDC 0186-6040-01一盒含10瓶静脉注射用NEXIUM（每瓶含有40mg的埃索美拉唑）。

【存储】

避光，密闭，在25℃（77°F）下保存；允许范围15 ～30℃（59～86°F）之间[见美国药典控制室内温度]。

NEXIUM是阿斯利康集团公司的注册商标

? 2010阿斯利康

阿斯特捷利康

威尔明顿，德19850

2010年8月修订版

埃索美拉唑市场分析(2012年销售数据)

畅销药埃索美拉唑市场的黄金时代 ?2013-03-05 ?来源：米内网 核心提示：2006年至2011年埃索美拉唑每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元。2012年，我国有多家企业向SFDA提出埃索美拉唑仿制药申请。 米内网专稿(研究员 lily-cha)春节刚过，各大医院的消化道科室的病人急剧增多。由于连日来的饮食不规律，加上暴饮暴食、贪烟酒，致使胃肠负担过重，造成胃酸过多、胃肠蠕动不顺畅和功能不稳定等，从而诱发急性胃肠道不适或胃肠旧疾复发，甚至导致一些急症的出现。消化系统疾病是常见的多发病之一，据世界卫生组织公布的统计数据显示，目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病，其中又以溃疡病为主。所以国际医药市场抗溃疡药物的研发热情一直高涨，上市的品种很容易就成为全球市场的畅销药。埃索美拉唑就是其中的佼佼者。 据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。 埃索美拉唑属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体, 也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体，于2000年上市。由于其生物利用度高而抑制胃酸的作用强烈持久，且毒副作用低而受到市场的追捧。在印度兰伯西公司向FDA提交了埃索美拉唑胶囊非专利药的简化新药申请后，阿斯利康提起了专利侵权之诉，但是2008年2月5日兰伯西公司还是获得了FDA的临时性批准。由于耐信最关键的专利94190335. 4即将到期，为避免与诸多仿制药厂家打耗时耗钱的专利侵权官司，阿斯利康2011年10月决定与各国仿制药厂家签订协议，只要与其达成合作意向，并付一定金额的“专利使用费”，即可继续生产埃索美拉唑通用名药物。目前包括印度Dr Reddy’s大药厂等十几家公司与阿斯利康签订了协议。虽然仿制药的出现夺走了耐信的部分市场，但与其专利到期后对付蜂拥而至的仿制药队伍，现在收取的专利使用费也可挽回小部分的损失。

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析 目的了解埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的临床疗效。方法回顾性分析我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料。结果实验组总有效率（94.44%）明显优于对照组（75%），差异具有显著统计学意义（P ＜0.05）；实验组1例头晕、嗜睡，对照组1例嗜睡，2例皮肤出疹，两组不良反应发生率差异无显著统计学意义（P>0.05）。结论埃索美拉唑治疗胃溃疡疗效优于奥美拉唑治疗，能显著提高溃疡愈合率与幽门螺杆菌根除率，降低炎症因子水平，不良反应少，值得临床广泛推广。 标签：埃索美拉唑；奥美拉唑；胃溃疡 本文主要对我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料进行回顾性分析，旨在探究埃索美拉唑与奥美拉唑在胃溃疡治疗中的应用价值，相关报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料本组选择我院于2011年12月～2013年12月收治的胃溃疡患者72例为研究对象，均经活检组织病理学检查确诊，与《内科学》中胃溃疡临床诊断标准吻合，排除就诊前2w内采用非甾体类抗炎药、抑酸剂、黏膜修复药物、抗生素治疗及严重肝肾功能损伤患者，其中男性占有例，女性有例，年龄22～58岁，平均年龄在（43.67± 2.89）岁。采用随机平行对照法，将这72例患者随机分成两组进行对比观察，每组36例，两組患者一般资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2方法两组均服用0.457 g阿莫西林克拉维酸钾片（生产厂家：石药集团中诺药业有限公司；批准文号：国药准字H20043183）及0.5 g替硝唑片（生产厂家：海南海力制药有限公司；批准文号：国药准字H20046512），1次/d。实验组在此基础上加20 mg埃索美拉唑镁肠溶片（生产厂家：阿斯利康制药有限公司；批准文号：国药准字J20080032），对照组加用20mg奥美拉唑镁肠溶片（生产厂家：修正药业集团许昌修正制药有限公司；批准文号：国药准字H20010579），口服，1次/d。两组连续治疗8 w后。于4 w后，采集患者晨起4 mL空腹血，检测C-反应蛋白、白细胞介素-6，观察肝功能、血常规、肾功能及临床症状改善状况。 1.3观察指标①临床疗效评估标准：治愈：溃疡完全愈合，炎症完全消失；显效：溃疡消失但存在炎症；好转：溃疡面积减小>60%，炎症明显缓解；无效：溃疡面积缩小0.05）。 3讨论 胃溃疡作为临床上一种较为常见的消化道疾病，发病机制复杂，临床主要表

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应》的内容，具体内容：埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激... 埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。 内分泌：男子女性型乳房。 胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病。 血液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。 肝脏：脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。 肌肉骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。 皮肤：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。 其他：不适。过敏反应，如：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。 埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困

难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解)，搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药： 1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。 4. 将注射器插入管，并保持此位置。 5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞)。 6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。 埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理 药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理

耐信注射用埃索美拉唑钠

【药品名称】通用名称：注射用埃索美拉唑钠 汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana 【商品类型】处方药（RX） 【批准文号】国药准字H20093314 【成份】埃索美拉唑。 【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。 【规格】40mg 支 【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。 【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。 【药物相互作用】埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响：埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg 每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。 【药理作用】药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究 埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐 信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。 本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。 有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。流速:1 mL/min。 主药与有关物质D的分离度大于2.5。空白辅料不干扰有关物质的测定。 埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱 柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。 主峰保留时间大于3.5 min。空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。 对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水

埃索美拉唑镁肠溶片说明书

埃索美拉唑镁肠溶 片说明书

埃索美拉唑镁肠溶片说明书 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【药品名称】 埃索美拉唑镁肠溶片 【商品名】 耐信 【英文商品名】 Nexium 【英文或拉丁名】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】 埃索美拉唑镁 【化学名】 双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基

亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】 药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，经过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，能够显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约

埃索美拉唑的合成

埃索美拉唑的合成 埃索美拉唑 (esomeprazole ，1H 3CO H S O CH 3 OCH 3 H 3C )，化学名为 (S)-5-甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲基 ] 亚硫酰基 ]-1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市 ；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液 pH 大于 4 的时间百分比为 50％ ( 奥美拉唑为 34％ )[1]，对胃黏膜也有一定保护作[2,3]，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物。 1 不对称氧化法 1.1 以乙醛 (2) 为起始原料 1.1.1 2 和多聚甲醛及氨气反应得 3,5- 二甲基吡啶(3)[4]，再经过氧化[5-7]、硝化[6-8]及甲氧基取代得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -N- 氧化物 (6)[5,6]。6 经氰基取代、酸化水解得 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -2- 羧酸 (8)，8 经氢化铝锂还原[7]、氯代后得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基 -2- 氯甲基吡啶盐酸盐(10)[9-11]。10 再与 5- 甲氧基 -2- 巯基 -1H- 苯并咪唑 (11) 缩合得到 5- 甲氧基 -2- [(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲硫基 ]-1H- 苯并咪唑 (12)[11]。12 再经四异丙氧基钛、( 1R,2R) -1,2- 二 ( 2- 溴苯基 )-1,2- 乙二醇和叔丁基过氧化氢进行不对称氧化得到 1[12,13]；也可经四异丙氧基钛、D- 酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到 1[14]，ee 值均大于 99％。 1.1.2 6 与甲醇和过硫酸铵反应直接制得 3,5- 二甲 基 -4- 甲氧基 -2- 羟甲基吡啶 (9)[6]，9 经甲磺酰化反应得甲磺酸 (4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 )-甲酯 (17)，17 与 11 缩合得到 12[15]。再由“1.1”法制得 1。 1.1.3 3 与甲基锂反应得到 2,3,5- 三甲基吡啶(13)[16,17]，13 经间氯过氧苯甲(mCPBA) 或双氧水氧化[17-19]及硝化反应得到 4- 硝基 -2,3,5- 三甲基吡啶 -N- 氧化物 (15)[16-21]，15 经甲醇钠取代得到4- 甲氧基 -2，3，5- 三甲基吡啶 -N- 氧化物 (16)[19,22]，16 经酰化后重排水解得到 9[19,22]。再由“1.1.1”法制得 1。 1.1.4 15 经乙酐酰化后重排得到 3,5- 二甲基 -4- 硝 基 -2- 羟甲基吡啶 (18)[23,24]，18 经氯代后得 3,5- 二甲基 -4- 硝基 -2- 氯甲基吡啶盐酸盐 (19)[24]，19 经甲醇钠取代后与 11 缩合得到 12[24-26]。再由“1.1.1”法制得 1。1.2 以 2- 甲基乙酰乙酸乙酯 (20) 为原料 1.2.1 20 与液氨反应[10]，再与甲基丙二酸二乙酯环合得到 2,3,5- 三甲基 -4,6- 二羟 基吡啶 (22)[17,26]。22 经氯代得到 2,3,5- 三甲基 -4,6- 二氯吡啶 ( 23)，23 经钯炭催化还原得到 13[17,26]。再经“1.1.3”或“1.1.4”法制得 1。或 23 经钯炭 / 硫酸催化氢化还原得 2,3,5- 三甲基 -4- 氯吡啶 (24)[17,26]，24经甲醇钠取代得到 2,3,5- 三甲基 -4- 甲氧基吡啶(25)[17,26,27]，再经双氧水氧化得到 16[17,26,27]，16 经酰化后重排水解得到 9[17,22]。再由“1.1.1”法制得 1。 1.2.2 24 经 mCPBA 或双氧水氧化得到 2,3,5- 三甲 基 -4- 氯吡啶 -N- 氧化物 (26)[17,27]。26 经甲醇钠取代得到 16[17,28]，再由“1.2.2”法制得 1。或 26 经乙酐酰化后重排水解得到 3,5- 二甲基 -4- 氯 -2- 羟甲基吡啶 (27)[17,27,28]，27 经甲醇钠取代得 9[29]。再

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

埃索美拉唑镁肠溶片说明书 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【药品名称】 埃索美拉唑镁肠溶片 【商品名】 耐信 【英文商品名】 Nexium 【英文或拉丁名】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】 埃索美拉唑镁 【化学名】 双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基 亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】 药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP 酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

药品名称: 通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片 英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 商品名称：耐信 成份: 活性成份：埃索美拉唑镁 适应症: 胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 用法用量: 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下： 通过胃管给药： 将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。

将注射器插入管，并保持此位置。 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。 胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗 40mg每日一次，连服四周。 对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 20mg每日一次。 胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡 预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500 mg，每日二次，共7天。 不良反应: 在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。 在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。 内分泌：男子女性型乳房

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较 发表时间：2018-04-04T14:39:28.353Z 来源：《健康世界》2018年1期作者：刘强[导读] 运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌感染的胃溃疡在溃疡愈合及消除真菌方面比奥美拉唑治疗效果明显，值得进行临床治疗和推广。 眉山市东坡区松江中心卫生院四川眉山 620030 摘要：目的：讨论在治疗由幽门螺杆菌所感染的胃溃疡时奥美拉唑与埃索美拉唑的疗效比较。方法：选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。两组患者分别使用埃索美拉唑治疗方法及奥美拉唑治疗方法。观察组和对照组患者均口服构橼酸秘钾后，分别给患者服用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑 片。将两组患者的肠胃蠕动情况、不良反应、幽门螺杆菌消除状况、治疗效果等进行比较。结果：经过药物治疗，两组患者胃溃疡症状有所改善（P<0.05）；观察组患者胃部发生灼热感和腹痛感的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）；经过多次治疗后发现观察组患者总有效率（91.83%）明显高于对照组患者（79.59%）；观察组患者消除幽门螺杆菌的检出率（87.23%）明显高于对照组患者（63.25%）；在治疗过程中对照组和观察组患者都没有出现过的严重身体不适。结论：在治疗幽门螺杆菌感染的胃溃疡时，埃索美拉唑的治疗效果更为明显，患者的身体恢复状况较好，胃溃疡治愈率较高，值得进行临床治疗和推广。 关键词：奥美拉唑；埃索美拉唑；幽门螺杆菌；观察组；对照组胃溃疡是一种比较常见的胃肠道疾病，由于这种疾病的发病原因繁杂，如长期不规律的饮食习惯、受幽门螺杆菌的感染、酗酒、长期服用刺激性药物、胃肠道蠕动困难等，其中受幽门螺杆菌的感染这类疾病的主要病因。近几年以来，医院对幽门螺杆菌感染的胃溃疡的诊断和治疗相比于以往发生了很大变化，抗幽门螺杆菌药物的科学使用提高了这一病症的治疗效果，运用临床手术治疗胃溃疡的患者比之前明显下降。目前对幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者多采用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑镁片。为了进一步探索治疗胃溃疡的最优方式，本研究对胃溃疡且幽门螺杆菌呈阳性的98例患者运用两种治疗方式并开展比较研究，现将治疗效果作如下报道。 1资料与方法 1.1一般资料： 选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。其中，观察组患者年龄在32-58岁之间，平均年龄为（38±4.56）岁，男性25例，女性24例；病史为3-5年，平均病史为（3±0.47）年；对照组患者年龄在31-60岁之间，平均年龄为（39±3.45）岁，男性23例，女性26例；病史为2-6年，平均病史为（2±1.24）年；两组患者进行性别、年龄、病史比较差异无统计意义，能够进行比较。参与此次研究的所有胃溃疡患者都经过自己和家属的同意，并签订了同意书。 1.2方法 1.2.1从治疗一开始，医生向参与本研究的98例患者及家属解释有关疾病的知识，饮食习惯，按时服用药物的重要意义等。其次，叮嘱患者按时进食，食物要清淡，而且按照营养学知识进行科学搭配。 1.2.2奥美拉唑治疗方案： 对照组患者在遵医嘱的基础上，实施奥美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.2.3埃索美拉唑治疗方案： 观察组患者在遵医嘱的基础上，实施埃索美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.4统计学方法： 本研究选择SPSS20.0统计学软件进行资料的统计与分析，有统计学意义用P<0.05表示；（ ±s）表示计量资料，同时运用t进行检验2结果 两组患者胃溃疡改善状况比较：在治疗开始前，对照组患者中有13例患者具有嗳气症状，15例患者具有腹痛症状，11例患者具有腹部灼热感，10例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有15例患者具有嗳气症状，13例患者具有腹痛症状，12例患者具有腹部灼热感，9例患者具有明显的腹胀症状；治疗结束后对照组患者中有4例患者具有嗳气症状，5例患者具有腹痛症状，3例患者具有腹部灼热感，4例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有2例患者具有嗳气症状，3例患者具有腹痛症状，1例患者具有腹部灼热感，2例患者具有明显的腹胀症状。两组患者在使用相关药物进行治疗之后，胃溃疡状况相比于治疗之前有了明显的改善（P<0.05）。在胃部发生灼热感和腹痛感的检出率上，观察组患者的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）。 两组治疗有效率比较：经过相关的药物治疗以后，对照组患者中25例显效，14例有效，10例无效，治疗的总有效率为60.98%；观察组患者中35例显效，10例有效，4例无效，治疗的总有效率为91.83%。两组之间进行差异比较，结果具有统计学意义（χ=17.45，P<0.05）。 3讨论 不好的生活习惯会使胃黏膜受到损伤致使产生胃溃疡疾病。近几年来，胃溃疡的主要发病人群为青年人和中年人，而且发病率正呈上升趋势。引发胃溃疡的主要原因是幽门螺旋杆菌感染，临床中主要采用消除幽门螺旋杆菌的治疗方式以达到保护胃黏膜不受损伤，维持胃部正常的酸碱中和。 在本研究中，运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌后，患者的腹痛、腹部灼热感、腹胀等症状相比于奥美拉唑治疗方案均有了明显的减轻。这进一步表明相比于奥美拉唑治疗，埃索美拉唑治疗胃溃疡的作用效果更加明显，能够更有效迅速的消除幽门螺旋杆菌，缩小溃疡范围，促进患者恢复健康。

埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书

【通用名称】 埃索美拉唑镁肠溶片 【商品名称】 耐信 Nexium 【英文名称】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【成份】 本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为： 活性成份：埃索美拉唑镁 化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物 化学结构式： 分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量：767.15 主要成份相关链接：埃索美拉唑镁 【性状】 本药为肠溶片剂。20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。 赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。 【适应症】 胃食管反流性疾病(GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 －胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发

【规格】 按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg 【用法用量】 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下： 通过胃管给药： 1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。 4. 将注射器插入管，并保持此位置。 5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。 6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。 胃食管反流性疾病(GERD) - 糜烂性反流性食管炎的治疗 40mg，每日1次，连服四周。 对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次。 - 胃食管反流性疾病的症状控制 没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 - 愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡

埃索美拉唑钠

埃索美拉唑钠（征求意见稿） Aisuomeilazuona Esomeprazole Sodium Na+ C17H18N3O3SNa 367.4 本品为S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基] }-1H-苯并咪唑钠盐。按无水物计，含C17H18N3O3SNa不得少于98.0%。 【性状】本品为白色或类白色粉末。 本品在乙醇中易溶。 【鉴别】（1）本品的红外光吸收图谱应与埃索美拉唑钠对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。 （2）取本品约195mg，精密称定，置200ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加3.8%氯化钾溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密量取标准钠溶液（每1ml相当于1.0mg的Na）1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加3.8%氯化钾溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取对照品溶液与供试品溶液，照原子吸收分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ D），在589.0nm的波长处测定，供试品溶液的吸光度应与对照品溶液的吸光度基本一致。 【检查】 R-对映体取本品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH11.0）（含磷酸钠0.028mol/L和磷酸氢二钠0.011mol/L）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.32mg的溶液，精密量取2ml，置20ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用水稀释制成每1ml中约含0.16μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D）测定，用α1-酸性糖蛋白键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH6.0）（含磷酸二氢钠0.0175mol/L和磷酸氢二钠0.0025mol/L）-乙腈（85∶15）为流动相，检测波长为302nm。取奥美拉唑约18mg，置100ml量瓶中，加甲醇5ml使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为R-对映体峰和埃索美拉唑峰，埃索美拉唑峰的保留时间应为4～5分钟，两峰之间的分离度应不小于3。量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图。按面积归一化法计算，含R-对映体不得过0.5%。 杂质吸光度取本品2.0 g，加甲醇100 ml使溶解，立即照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A），在440nm与650nm的波长处测定，吸光度均不得大于0.05。

氯吡格雷与奥美拉唑(埃索美拉唑)

本科生毕业论文（设计） 题目：氯吡格雷与奥美拉唑（埃索美拉唑） 的联合用药分析 学系：药学 专业：药学 学生姓名：黎淑怡 学号： 11071102 指导教师：何小敏（主管药师） 二〇一四年三

表一本科毕业论文（设计）开题报告 论文（设计）题目：氯吡格雷与奥美拉唑（埃索美拉唑）的联合用药分析 一、选题的目的、意义及相关研究进展和自己的见解： 选题的目的： 通过对处方进行深入的分析，了解临床用药情况及促进氯吡格雷的合理用药。 选题的意义： 氯吡格雷在临床的应用日益广泛，近年来，在美国和中国进入药品畅销药物排名的前3位。氯吡格雷抗凝，急诊用高剂量氯吡格雷治疗冠心病、心肌梗塞等，质子泵抑制剂（奥美拉唑、埃索美拉唑）制酸，急诊用其来预防冠心病、心肌梗塞等患者的应激性胃出血。所以冠心病、心肌梗塞等急诊患者在使用氯吡格雷的同时联合应用质子泵抑制剂。 但是氯吡格雷作为一种前体药物在体内必须经过细胞色素P450酶代谢转化成含硫醇的活性成分，才能与血小板P2Y12受体不可逆结合，发挥抗血小板聚集的作用。这一活性化的过程需要细胞色素P450酶特别是CYP2C19和CYP3A4参与。同时，临床使用的质子泵抑制剂（PPI）（奥美拉唑，埃索美拉唑）在肝脏中会抑制CYP2C19酶的活性，若两者合并使用会降低氯吡格雷转化为活性代谢产物30%-40%（说明书），进而降低氯吡格雷的药理学活性。 本文通过对处方的分析为临床合理使用氯吡格雷提供客观的数据。 目前的研究进展： 早前部分国内外研究均发现奥美拉唑（埃索美拉唑）有可能降低氯吡格雷的抗血小板药效，增加心血管不良反应的发生率和死亡率。而近期又有报道奥美拉唑（埃索美拉唑）并不影响氯吡格雷的抗血小板药效，存在争议。 自己的见解： 氯吡格雷部分由CYP2C19代谢为活性代谢物，使用抑制此酶活性的药物（奥美拉唑，埃索美拉唑）会导致氯吡格雷活性代谢水平降低。由于药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。而关键是，临床上出现心肌梗塞的患者需要服用更大剂量的氯吡格雷，故不推荐会导致氯吡格雷活性代谢物水平降低的药物（奥美拉唑，埃索美拉唑）与氯吡格雷二联用。 二、课题的主要内容：

埃索美拉唑钠及注射用埃索美拉唑钠

埃索美拉唑钠及注射用埃索美拉唑钠 江苏奥赛康药业股份有限公司 唐建华 一、一般情况 品名：注射用埃索美拉唑钠 规格：40mg（以埃索美拉唑计） 适应症：胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。 二、基本介绍 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小。作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。 质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI 有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。 虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果，但是在某些患者，如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者，口服成为一种不可行的给药途径时，静脉给药途径就成为必然的选择。因此，注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。 现就埃索美拉唑的药理学研究、药代动力学、药效动力学及临床应用作一综述： 1、药理学研究 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+／k+-ATP（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 2、药代动力学： 吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg，最高血药浓度（Cmax）随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢，血药浓度—时间曲线下面积（AUC）总是相对恒定的（7.07 ~7.38 μmol/L），提示其生物利用度是一致的。药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收。当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可能升高，需要适当降低剂量。 3、药效动力学 作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，重复给药时，静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。静脉注射（3分钟）和静脉滴注（30分钟）40 mg埃索美拉唑，连续10天，两组胃酸抑制效果一致。在胃食管反流患者中，静脉或口服埃索美拉唑40 mg/d或20 mg/d，共10天，虽然静脉给药组基础胃酸分泌（BAO）和胃泌素刺激最大胃酸分泌（MAO）较口服组偏高，但是差异不具显著性，说明持续治疗10天时，静脉是口服给药可接受的替代途径。 研究表明，注射用埃索美拉唑抑酸能力较其他注射用PPI更快、更有效。Dirk等给予健康志愿者40 mg埃索美拉唑或40 mg泮托拉唑单一剂量静脉注射，然后连续监测胃内pH发现，两组用药后前6小时pH>4

nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法

nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法 NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。下面是小编整理的nexium胃药说明书，欢迎阅读。 nexium胃药说明书详细内容(欢迎点击) ◆nexium胃药的说明书 ◆nexium胃药一天吃几粒 ◆快速缓解胃痛的方法 nexium胃药商品介绍【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片 【商品名】耐信 【英文商品名】Nexium 【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】埃索美拉唑镁 【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物 【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S23H2O 分子量:767.15 【nexium胃药价格】285.00 nexium胃药的说明书【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑

是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞(ECL细胞)的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿