植物提取物抗肿瘤研究进展

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植物提取物抗肿瘤研究进展

作者：张建斌， 陈晨， 陶泽璋， ZHANG Jian-bin， CHEN Chen， TAO Ze-zhang 作者单位：430060,武汉大学人民医院耳鼻咽喉头颈外科

刊名：

国际肿瘤学杂志

英文刊名：Journal of International Oncology

年，卷(期)：2012,39(8)

本文链接：https://www.wendangku.net/doc/a06508835.html,/Periodical_gwyx-zlxfc201208006.aspx

抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案

278.抗肿瘤药物(一) 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1．属于植物来源的抗肿瘤药为 A．阿霉素 B．紫杉醇 C．米托蒽醌 D．来曲唑 E．昂丹司琼 正确答案:B 2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A．美法仑 B．白消安 C．塞替派 D．异环磷酰胺 E．巯嘌呤 正确答案:E 3．下列叙述不符合环磷酰胺的是 A．在体外无活性，进人体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 B．含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药 正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于 A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病 正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤 正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是 A．卡莫氟

B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀 正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派 正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类 正确答案:E 9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素 正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲 正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类

靶向抗肿瘤药物的研究进展_0

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 靶向抗肿瘤药物的研究进展 靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。 研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。 蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。 蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。 蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。 1 / 22

抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑 制肿瘤细胞的生长。 酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR) 、血管内皮细胞 生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR) 等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表 皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮 细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板 源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK) 抑制剂等。 基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广 阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新 药均获得了良好的临床评价结果。 1. 1 EGFR-TK 抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR， EGFR-TK 抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。 EGFR家族成员包括 EGFR、 ErbB2、 ErbB3、 ErbB4 等，其家 族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、 胞内区 3 个部分组成，胞外区具有 2 个半胱氨酸丰富区，胞内区 有典型的 ATP 结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节 细胞增生及分化中起着至关重要的作用。 目前已有多个 EGFR-TK 抑制剂上市，且有不少品种处于研发后 期。 1. 1. 1 代表品种 1. 1. 1. 1 吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性 EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发。

抗肿瘤药物的研究进展

中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期　JOURNAL OF T HE GRADUATES　VOL129№4 2008　S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E)　2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘　要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、 以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。 关键词:抗肿瘤药物 癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第 二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。

第二十一章抗肿瘤药

第十三章抗肿瘤药 13.1 学习要求 掌握抗肿瘤药的分类及其代表药物；掌握氮芥类药物的结构特点及各部分的作用；氮芥类抗肿瘤药物的作用机制；掌握干扰DNA合成的药物的作用机制；了解卡莫氟、喜树碱、紫杉醇的化学结构和临床用途；掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶、6-巯嘌呤的化学名称、化学结构、理化性质及主要临床用途；熟悉氮甲、卡莫司汀、米托蒽醌、阿霉素、硫酸长春新碱、顺铂、卡铂、甲氨喋呤的化学结构、作用特点和临床用途。 13.2 内容简述 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，其死亡人数在所有疾病死亡人数中列第二位，仅次于心血管疾病。 肿瘤的治疗方法包括手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗），很大程度上仍是以抗肿瘤药物的化学治疗为主，近年来，肿瘤的生物治疗包括基因治疗也已成为治疗肿瘤的重要手段之一。 肿瘤是由于细胞或变异细胞异常增殖并形成肿块而致；临床上将人体瘤分为良性和恶性两大类。良性肿瘤称为廇，其包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织（即不转移）；恶性肿瘤根据发生部位不同，又分为癌、肉瘤和母细胞瘤等，其不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织（即转移），因此潜在危险大。 抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。自从20世纪40年代氮芥用于治疗恶性肿瘤以来，经过几十年的发展，化学治疗已经有了很大进展，已由单一的化学治疗进入了联合化疗和综合化疗的阶段，并能成功地治愈病人或明显地延长病人的生命，因此抗肿瘤药物在肿瘤治疗中占有越来越重要的地位。从中草药寻找抗肿瘤有效成分以及中西医结合的方法，是我国抗肿瘤药物研究与开发的重要途径；从海洋生物中寻找活性成分来预防和治疗肿瘤，也越来越引起人们的兴趣。 抗肿瘤药的分类（结合作用机理和化学结构进行分类）： 一、直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物 氮芥类：氮甲、环磷酰胺 乙撑亚胺类（氮丙啶类）：替哌、塞替哌 烷化剂类甲磺酸酯类（非氮芥类烷化剂）：白消安 亚硝基脲类：卡莫司汀 三氮烯咪唑类：达卡巴嗪 肼类：盐酸丙卡巴肼 金属铂络合物：顺铂、卡铂 博来霉素类：博来霉素、放线菌素D、高三尖杉酯碱 DNA拓扑异构酶抑制剂 作用于TopoⅠ：喜树碱及其衍生物 嵌入型（蒽醌类）：阿霉素/柔红霉素 TopoⅡ

靶向抗肿瘤药物的研究进展

【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。

抗肿瘤药物的研究进展及临床应用

华西药学杂志 W C J P S 　2008,23(3):364～366 蒙、抗原疫苗等[8] 。中国在从事口服胰岛素方面的研究己有些成果。全球己核准临床使用的近一万多种药物中,生物大分子药物不到 120种。作者实验室提出的“ATTE MPTS ”生物大分子药物 传送系统己证实可以将溶血栓的t -P A 酶类药物的功能限制于治疗心血管疾病,但不产生因药物而引起内出血的不良反应[9,10]。 212　生物大分子药物高效化需克服的困难 生物大分子药物的使用及高效化面临着数项困难。对作用物的靶向选择性低,导致严重的附带性不良反应;多种生物大分子药物(特别是蛋白质存在强免疫原性)可引发宿主免疫系统的过敏反应;大多数蛋白质或基因药物易被体内酶类所降解,需要频繁给药;生物大分子药物的形态学复杂,具有多晶型、多构象和多尺度,且不同尺度的晶体准晶的不同型态结构对药物的治疗效果及传送系统的实施有着极重要的影响;生物大分子的结构多依靠次级键维系,稳定性低,且易形成超分子组装的聚合体,可增加净化、分离与复制的困难。因此,从事生物大分子药物高效化的研究,除了致力于传送系统的设计与建立外,还需考虑其在传送系统制备过程中维持药物最佳结晶形态、最高结构稳定性和活性,以及在组织和器官上的分配特性。 3　展望 中国在蛋白质药物、纳米载体药物传送系统、创新口服剂型及透皮释药、抗体研究、药物结晶学和形态学以及给药系统的药代和药动研究的技术平台等方面均具有深厚的基础。基于此,期盼国家能将发展前沿性、创新性和具有自主知识产权的生物大分子药物高效化的尖端技术及传送系统的基础研究列入国家在药物方面的重点研究与突破的领域之一,使国内外专家对生物大分子药物高效化研究方向达成 共识,成功地组织一跨学科、跨专业的综合梯队,促进中国药剂的创新能力,大幅提升中国在国际药物市场的竞争力。参考文献: [1]　李婧.浅谈研究开发医药制剂的重要性[J ].中国药事, 2000,14(5):302-303. [2]　徐铮奎.畅销世界的十大医药制剂及今后几年新药开发动向 [J ].中国制药信息,2003,19(12):33-34. [3]　L anger R ,Lund D ,Leong K,et a l .Controlled release ofm acromol 2 ecules :B i o l ogi cal studies[J ].J Cont r ol R eleas,1985,2:331-341. [4]　杜光,刘东.单克隆抗体治疗肿瘤的研究概况[J ].中国药 师,2007,10(6):547-649. [5]　YR Duan ,WS Liu,ZR Zhang,et a l .A st udy on PELGE nanop arti 2 cl es as con tr o lleddrug deli very s yste m s for intravenous [J ].Key EngM at er,2005,288,163-166. [6]　Xun Sun,You -Rong Duan,Zhi -R ong Zhang,et a l .PE L GE nanoparticles as ne w Carriers for the delivery of plas mid DNA [J ].Che m Phar m B ull,2005,53(6):599-603. [7]　Hai -Tao SH I ,Tao GONG,Zhi -Rong Zhang,et al .A ds orp ti on and des orp ti on of insulin on Po r ous Hydroxya p atite M i cros p heres [J ].J Cera m ic Soci J apan,2005,1321(9):579-583. [8]　Yang VC ,Park YJ ,S ong H ,et al .App licati on of t he ATTEMPTS for del i very of macr omolecular drugs [J ].J Con tr o ll R el eas e, 2004,101:35-45. [9]　Yang VC,Park YJ,Nai k S,et a l .ATTEMPTS :A hepari n /p r o t a 2 m ine -bas ed triggered release syste m for the delivery of enzyme drugs without ass ociat ed side effects [J ].Adv Drug Delivery Rev,2003,55:251-265. [10]　Yang VC ,Park YJ .B i oconjugates f o r effective d rug target i ng[J ]. Adv D rug Delivery Revi ews,2003,55:169-170. 收稿日期:2007-10 作者简介刘娱,女,从事医院临床工作。 抗肿瘤药物的研究进展及临床应用 刘　娱 (凉山州第一人民医院肿瘤科,四川西昌615000) 提要:综述抗肿瘤药物的研究进展及其应用关键词:肿瘤;药物;应用中图分类号:R979.1　 文献标识码:B 　文章编号:1006-0103(2008)03-0364-03 60年来,新的抗肿瘤药物不断涌现,且疗效确切、不良反应少、价格适中。文献[1] 统计了国内五省市肿瘤专科医院的 抗肿瘤药物中,植物类药、免疫调节剂、抗代谢类药分别居第 一、二、三位。 　抗肿瘤药物的研发与临床应用 全球有组织的抗肿瘤药物研发始于世纪5年代中 期。1955年,美国国立肿瘤研究所(NCL )成立了全国肿瘤化疗服务中心,负责协调全国抗肿瘤药的研究工作;随后欧共体联合组成了欧洲肿瘤治疗协作组织(E OR T C );日本的抗肿瘤药研发始于1973年;而中国抗肿瘤药的研究于1958年就已启动。氟尿嘧啶、环磷酰胺的研制是世纪5～6年代抗肿瘤药研制的第一个里程碑(表)。细胞毒性类、激素类 :120020001

抗肿瘤药物的研究进展与临床应用复习进程

抗肿瘤药物的研究进展与临床应用

吉林大学远程教育 专科生毕业论文（设 计） 中文题目抗肿瘤药物的研究进展 学生姓名何建梅专业药学 层次年级 1003高起专学号 201105982102 指导教师宋冬梅职称医师 学习中心山西公路系统奥鹏学习中心成绩 2013 年 3 月 9 日

摘要: 本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展。包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以及针对关键靶点的新型抗肿瘤药 ,如肿瘤新生血管 (TA) 抑制剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及最具研究热点的基因疗法，大量的临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新的阶段。 关键词: 肿瘤抗肿瘤药物研究进展临床应用

目录： 一细胞毒性药物 (3) 1 . 1 烷化剂 (3) 1 . 2 抗代谢药 (3) 1 . 3 有丝分裂抑制剂 (3) 1 . 4 抗肿瘤抗生素 (4) 二络铂类化合 物 (4) 三激素 类 (4) 四拓扑异构酶I 抑制剂 (5) 五微管蛋白活性抑制剂 (5) 六肿瘤新生血管生成( TA) 抑制剂 (5) 七抗癌中草药 (6) 八基因疗法 (6) 九小结 (7) 八参考文献 (8) 九致谢 (9)

引言：肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据世界卫生组织报告:全世界现有肿瘤患者约7600 万,每年新增700 万,因癌症死亡的达600 万,占总死亡人数的12 % ; 在我国,肿瘤在前十名主要疾病排名中列第二位,死亡率为8 . 58/ 10 万,占死亡总人数的21 . 58 % 。近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明显延长,尤其是在对白血病、恶性淋巴瘤方面。但仍没有取得令人满意的疗效,尤其是在致命性最强的实体瘤方面。20 世纪初以来,随着人们利用动物模型实验开展对包括生物化学、免疫学、治疗学等领域在内的学科研究,以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技术方面的新进展,药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到: 必须从肿瘤发生发展的机制入手,才能提高疗效,取得突破性进展。现将抗肿瘤药物目前的研究进展与临床应用综述如下。 一细胞毒性药物 1 . 1 烷化剂 这类药有一个或多个活跃的烷化基,能与机体细胞的核酸结合而使癌细胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主, 如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂有N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效，有效率分别达到41 %、52 %、48 %等。但这些传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物，如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物, 如: adozelesin和carze2lesin等。

抗肿瘤药物题库

二抗肿瘤药物部分 1.目前常见抗肿瘤药物分为六类（各举二例） 烷化剂（CTX，司莫司汀等） 抗代谢药（MTX，5-FU等） 抗肿瘤抗生素（丝裂霉素，表阿霉素等） 植物来源抗肿瘤药及其衍生物（VCR,紫杉醇等） 抗肿瘤激素等（他莫昔芬，甲地孕酮等） 其他类（达卡巴嗪，铂类） 2. 化疗药物一般都具有的不良反应有： 1)骨髓抑制 2)消化道反应 3)脱发 4)口腔溃疡 3. 联合化疗方案的组成应考虑以下几项原则： 1)构成方案的各药应该是单独使用时证明对该种癌症有效者。 2)尽量选择作用时间不同，作用时相各异的药物。 3)尽可能选择毒性类型不同的药物联合。 4)所设计的联合化疗方案应经严密临床试验证明其有使用价值。 4.按照化疗药物外渗引起局部组织损害程度不同分为三类 1)腐蚀性如多柔比星，表柔比星，柔红霉素以及长春新碱等。 2)刺激性如VP16 ，紫杉醇，博莱霉素，大剂量DDP和5-Fu等。 3)非刺激性外渗后不对局部组织产生不良影响。 5.列举下列化疗药物常见不良反应（选择题） 阿霉素类（心脏毒性）CTX和IFO（出血性膀胱炎）博莱霉素（肺纤维化），顺铂（肾毒性），丝裂霉素（溶血性尿毒性综合征） 6.简述紫杉醇类化疗药物的简化抗过敏预处理方法？ 在使用紫杉醇类化疗药物前1小时静脉推注DXM 20mg ,苯海拉明50mg 及雷尼替丁50mg。 7.肿瘤化疗的方式 1)根治性化疗 2)辅助性化疗 3)新辅助化疗 4)姑息性化疗 5)研究性化疗 8.由高中度致呕化疗药物造成的恶心和/或呕吐可通过使用（地塞米松）和（5-HT3受体拮抗

剂如格拉司琼等）得到最有效治疗。（填空题） 9.下列哪些药物为抗肿瘤药物（选择题） 卡铂芬净，5-FC ,重组人血管内皮抑制素，奈达铂，力比泰 10. 氨磷汀具有广谱的细胞保护作用，用于各种癌症的辅助治疗，其说明书用法用量是化疗病人：起始剂量一次500-600mg/m2 ,放疗病人一次200-300mg/m2 ，溶于氯化钠注射液50ml 中，在放化疗开始前30分钟静脉滴注15分钟滴完。（填空题） 11.（甘氨双唑钠）为肿瘤放疗的增敏剂，其正确用法用量为：静脉滴注，每次800mg/m2(或1.25g)，于放疗前加入到100ml生理盐水中，30分钟内滴完，给药后60分钟内进行放疗，建议隔日一次，每周用药三次。（填空题） 12. 化疗药物的配置应在（生物安全柜内）进行，并由（专职人员配药）工作过程中应遵循三个原则： 1)尽量减少不必要的接触，防止化疗药物由任何途径进入人体。 2)尽量减少化疗药物对环境的污染。 3)必须一丝不苟地采取各种必要的防护措施包括药物的配置，储存，运送，处置等。 13.下列这些化疗需要避光输注（顺铂）（柔红霉素）（达卡巴嗪）所以在发送打包时需要使用避光袋。（填空题） 14.美司钠作为膀胱保护剂主要用于 1)任何应用于IFO的化疗方案 2)高剂量CTX 其剂量计算应为IFO 总剂量的60% ，一般在注射IFO 的（0，4，8小时， 静脉冲入。 15.下列哪些抗肿瘤药物采用了靶向给药体系（填空题） 力比泰美罗华艾力赫赛汀凯莱 16.化疗治疗时血象下降，如白细胞低于（2-3*109/L）血小板低于（50-80*109/L）时，必须停药观察和采取必要的治疗措施。（填空题） 17.部分化疗药物渗漏的处理方法： 1)冷敷30-60分钟，然后每隔15分钟，冷敷15分钟，连用一天：如阿霉素，柔红霉素等。 2)热敷30-60分钟，然后每隔15分钟，热敷15分钟，连用1天：如长春新碱类： 3)DDP 局部解毒剂硫代硫酸钠 4)MMC 二甲基亚砜溶液。 18.下列哪些药物一般不能接触PVC输液袋及给药装置（选择题） 尼莫地平盐酸异丙嗪伊曲康唑紫杉醇 19.列举你熟悉的二种癌症的推荐化疗方案：（简答题） 1)胃癌

中药抗肿瘤作用研究进展

西南大学网络与继续教育学院 毕业论文 论文题目： 中药抗肿瘤作用研究进展 学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期

目录 摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4) （二）白英 (4) 三、肝癌 (5) （一）大蒜素 (5) （二）苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)

中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展

一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时，主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察，可以充分借助MTT方法完成。试验证实，大蒜素可以有效抑制胃癌

抗肿瘤药物研究进展

抗肿瘤药物研究进展 作者单位：276000 山东医学高等专科学校 通讯作者：尹华伟 标签：抗肿瘤药物；综述 随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，疾病谱发生了显著的变化，一般性传染病逐渐被控制，而恶性肿瘤则成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。目前在中国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因。 近几年来，肿瘤化疗取得了相当大的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤的治疗有了明显的突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到一定的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到要提高肿瘤的治疗效果，必须从肿瘤发生发展的机制入手，这样才能取得突破性进展。随着对肿瘤特性和本质的研究，抗肿瘤药物正从传统的细胞毒药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。目前抗肿瘤药物的发展已进入了一个新的时代，从天然植物药物的开发（如紫杉醇），已发展到基因治疗、免疫治疗以及新的靶点药物，如以肿瘤细胞膜为靶点和以肿瘤血管生成为靶点的多项研究［1］。因此，在肿瘤的综合治疗中，各种药物的治疗手段已日益受到重视。 近年来，分子肿瘤学和分子药理学的发展不断地阐明肿瘤的本质，而且大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用更是加速了抗肿瘤药物的研究与开发进程。目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂型或手段有多种，本文仅就其中部分热点简述如下。 1 新生血管生成抑制剂 新生血管生成抑制剂是当今新型抗肿瘤药物研究最活跃的领域之一。1971年，Folkman最早提出肿瘤生长是血管依赖性的，并指出控制肿瘤生长的新途径-抗血管生成（angiogenesis）。已有研究表明，几乎所有实体肿瘤的生长和转移均依赖于肿瘤的血管生成。原发肿瘤的生长和转移是以新生血管的不断生成为前提的，肿瘤不但通过血管从宿主获取营养和氧气，而且通过肿瘤血管不断地向新的组织和器官输送癌细胞。实体瘤的生长通常分为无血管期和血管期，肿瘤直径达到1～2 mm时，肿瘤分泌若干因子刺激血管形成，获得血供的肿瘤继续增大乃至转移［2］。 体内肿瘤血管的生长是涉及多种激素和酶的多步骤过程，可分为“血管前期”和“血管期”两个阶段，两阶段的转化称为血管生成开关（angiogenicswitch）［3］。血管前期是指在肿瘤发生早期，局部几乎无新生血管的阶段，此时肿瘤半径＜2

中药抗肿瘤作用研究进展

学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期 目录 摘要 (3) 一、绪论 (3) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4)

（二）白英 (4) 三、肝癌 (6) （一）大蒜素 (6) （二）苦参碱 (7) 四、胰腺癌 (8) 五、其他 (9) 六、结论 (10) 附录 (10) 参考文献 (11) 致谢 (12)

中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展 一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫

功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进

抗肿瘤药物的研究进展

抗肿瘤药物的研究进展 根据世界卫生组织WHO统计，全世界有3/5的人死于癌症、糖尿病、心血管疾病、慢 性呼吸系统疾病这4大类疾病，而癌症则是最主要的死因之一。2021年全球死于癌症的患者达760万人，占全球死亡人数的13%，其中超过70%的癌症死亡案例发生在中低收入国家，预测至2030年，全球将有超过110万人死于癌症。 而我国卫生部第三次全国死因调查结果显示，癌症仅次于心脑血管疾病成为我国第二 大死亡原因，占死亡总数的22.32%，并成为我国城市的首位死因，占我国城市死亡人数的1/4。我国的癌症死亡率与美国、英国、法国接近，但高于亚洲国家如：日本、印度和泰 国等。从不同肿瘤死因来看，肺癌、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌死亡率城市明显高于农村;而肝癌、胃癌、食管癌、宫颈癌农村较高。 目前，药物治疗已成为当今临床治疗肿瘤的重要手段之一，受癌症发病率与死亡率居 高不下的影响，抗肿瘤药物的销售额也逐年上升。 近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步，特别是使血液系统 恶性肿瘤患者生存时间明显延长，但严重威胁人类生命健康的占恶性肿瘤90%以上的实体 瘤的治疗尚未达到满意的疗效，仍有半数癌症患者对治疗无反应或耐药而最终导致治疗失败。因此，发现并开发新型抗肿瘤药物仍然是药学家所必须面对的十分艰巨而长期的使命 与挑战。随着分子肿瘤学、分子药理学的飞速发展使肿瘤本质得以逐步阐明和揭示;大规 模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发的进程;抗肿 瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。当今抗肿瘤药物的发展战略有以下特点： 以占恶性肿瘤90%以上的实体瘤为主攻对象; 从天然产物中寻找活性成分; 针对肿瘤 发生发展的机制寻找新的分子作用靶点酶、受体、基因; 大规模快速筛选; 新技术的导入 和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、DNA芯片、药物基因组学等。抗肿瘤药物正从传统的非选择性单一的细胞毒性药物向针对机制的多环节作用的新 型抗肿瘤药物发展。 经过多年的发展，抗肿瘤药物的研发取得了许多重要进展。然而，面对威胁人类生命 健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤至今仍然缺乏高效、特异性强的药物，这一 方面反映了抗肿瘤药物研发的艰难，另一方面也意味着抗肿瘤药物的研发还需要新理念、 新技术、新方法的运用。 抗肿瘤药物的进展，迎合了抗肿瘤药物研发的要求，为个体化治疗奠定了基础，昭示 着抗肿瘤药物研发的新时代：分子靶向药物提高了部分化疗耐药肿瘤的疗效，在耐受性方 面亦有一定优势，与化疗、放疗的联合，以及靶向药物之间的联合，有望进一步提高疗效。这一研究理念已经渗入到全球的抗肿瘤药物开发的各个领域，为提供高选择性、高效、低 毒药物奠定了基础。同时，生物标志物的研究日益得到重视，既有助于抗肿瘤药物的治疗

白英的药理作用研究进展

白英的药理作用研究进展 摘要:目的：对中药白英的药理作用研究进展作一综述。方法：按照白英药理作用进行分类综述，并加以总结。结果：白英含有多种药理作用，具有抗肿瘤、抗过敏、增强免疫力、抑菌、抗炎、护肝、灭钉螺和毒理活性等药理作用，在临床上作为常用抗癌中草药。结论：为中药白英的研究与开发提供了参考。 关键词：白英；药理作用；研究进展 茄科(Solanaceae)茄属(Solanum L.)植物白英(Solanum Lyratum Thunb,SL)又名白毛藤，多年生蔓性草本，在《本草纲目》、《神农本草经》等医药古籍中都有记载［1，2］，干燥全草作为传统中药使用已有2000多年的历史，全国大部分地区均有分布，野生于路边、山野或灌木丛中，主产江苏、浙江、安徽等地。白英味苦，微寒，入肝、胆经，具有清热解毒、祛风化痰、利湿退黄、抗癌等功效，为常用抗癌中草药，临床多用于肺癌、宫颈癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、膀肤癌、前列腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌等多种癌症，此外还用于治疗疟疾、黄疽、水肿、淋病、风湿关节炎、胆囊炎、癌症、子宫颈糜烂、疗毒等［3］。现将白英的药理作用综述如下。 1 抗肿瘤作用 白英对小鼠肉瘤S180、子宫颈癌14、艾氏腹水癌细胞均有抑制作用［4］。 曹济远等［5］发现，白英能明显阻断G2期细胞，且与药物剂量呈正相关。但各个剂量的白英对M期细胞均无明显的直接作用。 己有研究结果表明，白英对人体宫颈癌细胞株JTC-26有抑制作用［6］。 施文荣等［7］考查了白英水提取液对人急性旱幼粒细胞白血病HL-60细胞生长的影响，结果显示，白英水提取液在1mg·L-1及以上时对人急性旱幼粒细胞白血病HL-60细胞生长有显著的抑制作用，并且，白英提取液对HL-60细胞的生长抑制作用既表现为短时间的细胞杀伤作用，也表现为药物持续作用后的繁殖抑制，说明白英水提取液具有较强的体外抑瘤活性，且其抑瘤活性并不局限于直接的细胞毒作用。 日木学者佐藤昭彦等［7］发现，白英汕鹤草及败酱根对癌细胞抑制率很高，而对正常细胞无影响或影响较少。曹济远等［4］利用细胞融和技术，对上述二种药物进行了提取，发现只有白英是有效的。 单长民等［9］用含2.5mg·L-1、5.0mg·L-1、10. 0mg·L-13种浓度紫杉醇、白英提取物的培养基，培养BEL-7404肝癌细胞系24 h后，细胞即发生形态学变化，出现凋亡小体和梯形DNA，说明白英与紫杉醇一样，能通过促进细胞凋亡，导致肝癌细胞死亡，发挥抗癌作用。它们可能刺激诱发肝癌细胞产生一种主动的、

123抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况 许旭东’，胡晓茹，杨峻山 （中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所，北京１０００９４） ［摘要］从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。 ［关键词］抗肿瘤；天然产物；生物碱；黄酮；萜类；多糖 ［中图分类号】Ｒ２８４．１［文献标识码］Ａ［文章编号】Ｉｏｏｌ－５３０２（２００８）１７－２０７３－０９ 当今世界，恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大人类致死病因，据世界卫生组织最近发表的报告，在２８个工业化国家内，男子癌症死亡率上升５５％，女子上升４０％，其中胃癌居首位，其他依次为食道癌，肝癌，子宫颈癌和肠癌等。尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步，白血病和恶性淋巴瘤患者的寿命明显延长，但是对危害生命健康最严重的占恶性肿瘤９０％以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的解决。全世界每年癌症的死亡人数为６３０万人左右，估计到２０２０年，数字可能增长１倍左右。因此，全球每年投入大量的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。 中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶，是中华民族文化遗产的重要组成部分，我国地域辽阔，地理和气候带类型丰富多样，药用植物资源十分丰富，对保障人民身体健康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。随着中药Ｅ１趋国际化，抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重视，已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。特别是在新药及其新药先导化合物发现中起着不可替代的作用。 １生物碱 生物碱类成分在已分离出的具有抗癌作用的活性成分中占较大比重，研究较多的为吲哚类生物碱和喹啉类生物碱。生物碱类抗肿瘤成分主要对卵巢癌、淋巴癌和消化道系统癌如肝癌、结肠癌等有较显著的疗效。目前研究的生物碱类抗肿瘤机制一般可分为２类，一类是直接杀伤肿瘤细胞；另一类是干扰细胞周期的有丝分裂阶段，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。此外，生物碱类抗肿瘤成分在诱导肿瘤细胞分化、促进肿瘤细胞凋亡以及提高机体免疫力方面亦表现出一定的作用…。根据生物碱类抗肿瘤活性成分的结构类型，可 ［收稿日期】２００７一１１－０１ ［基金项目】国家自然科学基金项目（２０５７２１３２） 【通讯作者】’许旭东，Ｔｅｌ：（０１０）６２８９０２９１，Ｅ．ｍａｉｌ：ｘｄｘｕ＠ｉｒａ－ｐｌａｄ．∞．ｃｎ将其分为萜类生物碱、喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和甾体类生物碱等。 １．１萜类生物碱 目前从植物中分离得到的萜类生物碱种类较少，主要是倍半萜类生物碱。日本学者Ｍｏｒｉｔａ等从金钗石斛分得的ｐｉ—ｅｒｏｔｏｘａｎｅ倍半萜型生物碱ｆｌａｋｉｎｉｎｓＡ，Ｂ以及ｍｕｂｉｒｏｎｉｎｅＣ，具有小鼠自细胞Ｌ１２１０的细胞毒性作用，体外Ｉｃ∞分别为４．０，８．５，２．６ｒａｇ?Ｌ。１【２］。雷公藤康碱是从台湾产雷公藤中分离得到的雷公藤生物碱，具有很强的抑制肿瘤细胞增殖的作用，在体外３．００ｍｇ?Ｌ“对Ｋ５６２细胞及ＨＬ细胞抑制率为８７％，对ＨＬ－６０的抑制率为９０％Ｌ）１。 １．２喹啉类生物碱 １．２．１苄基四氢异喹啉类生物碱此类生物碱是占目前具有抗肿瘤生物碱成分中最多的一类。从毛茛科黄连属、小檗科小檗属植物中分得的小檗碱，通过抑制肿瘤细胞ＤＮＡ多聚酶，抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核苷酸合成的中间体羟胺的作用，从而具有抗肿瘤效果ＨＪ。小檗碱的抗肿瘤作用存在构效关系，季胺盐、多环以及环上取代基的种类和取代位置均可影响其与受体、酶和ＤＮＡ之间的作用。小檗碱的内胺盐是抗肿瘤的活性结构，小檗碱脂类在体内水解生成内胺盐，分子中带正电荷季胺Ｎ可集中于细胞表面，而带负电荷的酚离子则进入带正电荷肿瘤细胞内，发挥抗肿瘤作用ｐＪ。原小檗碱对人结肠癌细胞作用的靶位可能就是细胞ＤＮＡ的Ⅱ咀异构酶，小檗碱通过使ＡＭＣ５细胞的这种异构酶催化剂活性水平减少而发挥抗肿瘤作用ｐＪ。 从番荔枝科查姆紫玉盘植物的叶中得到杏黄罂粟碱、阿朴啡生物碱降南天竹宁和Ｎ．降荷叶碱对小鼠肉瘤成纤维细胞四２９转化细胞系显示了很强的细胞毒活性，ＩＣ∞分别为４０，２８，３０ｍｇ?Ｌ一【４】。从防己科植物粉防己中分离得到的汉防己碱，可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞和大鼠腹水肝癌细胞的生长冲Ｊ。 ?２０７３? 万方数据