头孢吡肟给药方案

以下为百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司生产的头孢吡肟（马斯平）的用法用量，供参考！

本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。

本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。

2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量) 。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。

2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。

儿童深部肌肉注射的经验有限。

对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。

对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于(含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下：

与正常给药方案方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案

肌酐清除率(mL/min) 推荐维持给药方案

> 60，正常给药方案每次0.5克，每12小时一次每次1克，每12小时一次每次2克，每12小时一次每次2克，每8小时一次

30 - 60 每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次每次2克，每24小时一次

11 - 29 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次

< 11 每次0.25克，每24小时一次每次0.25克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次

血液透析* 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次

* 血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1克，以后每天0.5克。透析日，头孢吡肟应

在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。

头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68％药物可被清除。血液透析患者的马斯平剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。

静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。

静脉注射给药时，应先使用灭菌注射用水、5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液将本品溶解，配好的溶液可直接注射到静脉中，在3-5分钟内注射完毕，如果患者正在滴注和本品可以配伍的液体，也可以配好的溶液注射到输液装置的导管中。

静脉滴注时，可将本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5％或10％葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。

肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌) 注射。

术前预防性给药(成人)

进行腹腔手术的患者在术前给予本品，预防术后感染发生，推荐剂量如下：

在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g (经30分钟滴注完毕) 。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。

如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予本品，之后再次给予甲硝唑。

头孢噻肟钠说明书

头孢噻肟钠说明书 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】

注射用头孢噻肟钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢噻肟钠 英文名：cefotaxime sodium injection 汉语拼音：zhusheyong toubaosaiwona 【成份】 本品主要成分为:头孢噻肟钠，其化学名称为(6r，7r)-3-(乙酰氧基)甲基-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：c16h16n5nao7s2 分子量： cas no：64485-93-4 【性状】 本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。 【规格】按c16h16n5nao7s2计算 【用法与用量】 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/l或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/l时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日～2g。但在透析后应加用1次剂量。 【不良反应】 不良反应发生率低，约3%～5%。 （1）有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 （2）碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 （3）白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 （4）偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 （5）极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 【禁忌】

头孢说明书

头孢说明书 头孢克肟分散片是一种抗生素，属于第三代头孢菌素，抗菌谱比较广，对于大部分的革兰阳性菌和阴性菌都有抗菌活性，特别是对于肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌以及沙雷氏菌等都有较强的抗菌作用。在临床上可以广泛的用于敏感菌所引起的多部位的感染，包括呼吸系统的感染、泌尿生殖系统的感染、中耳炎、鼻窦炎、胆囊炎、胆管炎等多部位感染的治疗。头孢克肟分散片在口服时注意可以加水分散之后口服，或者含于口中含服或者吞服，一般成人是一次服用一片，一天服用两次，感染严重的话可以一次服用两片，一天服用两次。 头孢菌素：共性： 1.交叉过敏：有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。 2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。 3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。 4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。 5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性；与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。 6.对有黄疸的新生儿，使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。 7.长期使用可引起菌群失调。 8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。 9.可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避

孕药的疗效。 10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。 第一代头孢菌素 【头孢氨苄】 1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。 2.口服，一日4次，一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。 3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢羟氨苄】 1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。 2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。 3.口服，一日2次，一日总量不超过4g。 4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢拉定】 1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度，在肝组织中浓度与血清浓度相等，但在脑组织中含量较少。 2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。 3.口服，一日4次，一日总量不超过4g。

注射用头孢噻肟钠说明书--凯福隆

注射用头孢噻肟钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢噻肟钠 商品名：凯福隆 英文名：Cefotaxime Sodium Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona 【成份】 本品主要成分为:头孢噻肟钠，其化学名称为(6R，7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：C16H16N5NaO7S2 分子量：477.45 Cas No：64485-93-4 【性状】 本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。 【规格】按C16H16N5NaO7S2计算1.0g 【用法与用量】 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。 【不良反应】 不良反应发生率低，约3%～5%。 （1）有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 （2）碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 （3）白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 （4）偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 （5）极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 【禁忌】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 【注意事项】 （1）用药前需进行过敏试验。

头孢克肟片年度质量报告

头孢克肟片年度质量报告 回顾周期：2009年11月14日一2010年12月31日产品年度质量报告编码：PZNB2011-002 浙江东日药业有限公司 二o—年二月廿五日

目录 1 概述 1.1 概要 (3) 1.2回顾周期 (3) 1.3产品描述 (3) I.4生产质量情况 (4) 2原辅料/内包材情况回顾 (6) 3生产工艺中间控制情况回顾 (7) 3.1关键工艺参数控制情况 (7) 3.2中间产品控制情况 (7) 3.3物料平衡 (9) 4成品检验结果回顾 (9) 5公共系统回顾 5.1工艺用水回顾 (11) 5.2环境监测回顾 (11) 5.3与药品直接接触的工艺用气体质量回顾 (11) 600S及00T调查.......................................... 12 7偏差调查 (12) 8稳定性考察及不良趋势分析 (12) 9变更控制回顾 (14) 10验证回顾 (15) 11 产品退货/召回/投诉/不良反应情况回顾 II.1投诉情况回顾 (15) 11.2退货/召回情况回顾 (15) 11.3药品不良反应监测情况回顾 (16) 12相关研究回顾 (16)

13上一次年度质量报告跟踪 (16) 14 结论16

1概述 1.1概要。 根据台州市食品药品监督管理局文件《关于印发台州市药品生产企业产品年度质量报告撰写指南的通知》（台食药监安注〔2010〕19号）的规定，对我司受浙江华海药业股份有限公司托生产的头抱克肟片进行年度质量回顾，并通过统计和趋势分析，证实工艺的一致性。 由于头抱克肟片为2009年11月开始首次生产，因此将2009年生产的091101、091102、091103和091201等四批产品纳入2010年度产品质量回顾中。 1.2回顾周期：2009年11月14 日-2010年12月31日 1.3产品描述 1.3.1产品名称（通用名、商品名）、规格、有效期、适应症等 通用名称：头抱克肟片 汉语拼音：Toubaokewo Pia n 英文名称：Cefixime Tablets 商品名称：君特 规格: 0.2g 贮藏：密封，在阴凉处（不超过20 C）保存。 有效期：24个月 适应症：本品适用于对头抱克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌，淋球菌，卡他布兰汉球菌，大肠杆菌，克雷菌属，变性杆菌属，流感杆菌中头抱克肟敏感菌引起的以下感染有效。1?慢性支气管炎发作，急性支气管炎并发细菌感染，支气管扩张合并感染，肺炎；2.肾盂肾炎，膀胱炎，淋球菌性尿道炎；3.急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎，胆管炎）；4.猩红热；5.中耳炎，鼻窦炎。 1.3.2批准注册认证信息 取得批件时间：2008年12月12日 批件有效期：5年 再注册时间：2010年6月17日 批准文号：国药准字H20081227 执行标准：YBH09192008 委托生产批件：浙江省食品药品监督管理局批准，委托加工期限为2009年12月14日?2011年12月13日 1.3.3产品处方__________________________________________________ 物料名称数量 头抱克肟20kg （按C38H72N2O12 计）

盐酸头孢吡肟的合成

头孢吡肟的合成-头孢吡肟的合成的合成百度进展 盐酸头孢吡肟的合成 《中国医药工业杂志》 ?头孢吡肟中间体7-MPCA合成的研究孙建强2010 河南化工维普资讯网 ?【付费下载】盐酸头孢吡肟合成方法的改进孟红2005 中国抗生素杂志万方数据 ?【付费下载】抗菌药研究的新进展张致平2000 中国临床药理学杂志万方数据 文简要介绍了头孢类抗生素的作用机制及其研究进展，并详细介绍了第四代头孢菌素盐酸头孢吡肟的药理学特征与临床应用。重点研究了盐酸头孢吡肟的合成方法，通过实验考查，确定了合成路线；以降低成本，简化操作，提高收率，节能环保为目标，对合成工艺进行研究。 以7-ACA为起始原料，经硅烷化保护氨基和羧基、碘代、置换、脱保护、成盐、缩合、成盐等六步反应，合成了目标化合物，总收率为21％(以7-ACA计)。产品结构经<'1>H-NMR、MS确证。本文以环己烷作为溶剂，一锅法制备了关键中间体7-氨基-3-[1-(1-甲基四氢吡咯烷)甲基]头孢烷酸盐酸盐，并对其合成工艺进行优化，优化后的工艺具有操作方便，条件温和，安全环保等特点。选择丙酮和水作为缩合反应的溶剂，通过对反应条件的考查，得出了最佳反应条件，产品收率高，色泽浅，纯度高。文中自行设计了一条盐酸头孢吡肟的合成路线并进行了详细工艺考察，得到的头孢吡肟盐酸盐，虽然收率较高，但是产品颜色较深，工艺还有待改进。对盐酸头孢吡肟△<'3>异构体的产生机理以及影响因素进行了初步研究，发现通过控制反应的温度和时间，能够大大避免该异构体的产生。对产品的二级质谱学特征进行了分析、讨论。 一种新的头孢吡肟合成工艺 来源：中国论文下载中心 [ 09-08-27 10:41:00 ] 作者：于沛白梅编辑：studa20

头孢克肟中间体合成工艺的改进研究

第40卷第2期2010年4月 精细化工中间体 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES Vol.40No.2APRIL 2010 作者简介：李爱军（1968-），男，河北石家庄人，教授，博士，从事药物及精细化学品研究。（E-mail ：liaj@https://www.wendangku.net/doc/7e1929540.html, ）收稿日期：2010-03-15 !!!!!!!!!!! !! !!!!!!!!!!! !! 医药及中间体 头孢克肟中间体合成工艺的改进研究 李爱军，冯宝，刘倩春 （河北科技大学化学与制药工程学院，河北石家庄3050068）摘 要：对头孢克肟中间体2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-［［（Z ）-（叔丁氧羰基）甲氧］亚胺基］乙酸-2-苯并噻唑硫酯（1）的合成工艺进行了改进研究，即以廉价的乙酰乙酸甲酯为原料，经溴化、亚硝化、环合、醚化、水解、硫酯化6步反应制备1，总收率17.9%。其中2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z ）-羟亚胺基乙酸甲酯采用了一锅合成法，简化了操作。 关键词：头孢克肟；乙酰乙酸甲酯；中间体；合成中图分类号：R978.1+1 文献标志码：A 文章编号：1009-9212（2010）02-0048-03 Improvement on the Synthesis of an Intermediate for Cefixime LI Ai-jun ，FENG Bao ，LIU Qian-chun （College of Chemical and Pharmaceutical Engineering ，Hebei University of Science and Technology ， Shijiazhuang 050018，China ） Abstract ：2-（2-Amino-4-thiazolyl ）-2-［［（Z ）-（t-butoxycarbonyl ）methoxy ］imino ］-acetic acid 2-benzothiazolyl thioester （1），an intermediate for cefixime ，was synthesized from methyl acetoacetate via 2-（2-amino-4-thiazolyl ）-2-（Z ）-hydroxy imino methyl acetate （4）in 17.9%overall yield.4was prepared in one-pot synthesis.Key words ：cefixime ；methyl acetoacetate ；intermediate ；synthesis 1 前言头孢克肟为藤泽药品工业株式会社1987年开 发的第二代口服广谱头孢类抗生素［1］ ，是临床应用于治疗感染性疾病的重要抗生素类药物，在国内外得到了广泛的应用，目前头孢类抗生素药物的研究开发已是中国医药发展的重点，2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z ）-叔丁氧羰基甲氧亚胺基乙酸活性硫酯（1）是合成头孢克肟的重要侧链，因此对1的合成研究具有较重大的意义。 1的合成方法有多种［2-6］，主要是以乙酰乙酸丙 烯酯为原料，或以2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（Z ）-羟亚胺基乙酸为原料，与对硝基苄溴，溴乙酸叔丁酯反应水解，这些方法，有的原料难以制备，有的需用到钯盐，价格昂贵，因此不适合工业生产。笔 者综合考虑文献方法的优缺点，以乙酰乙酸甲酯为原料，经溴化、亚硝化、环合、醚化、水解、硫酯化6步反应制备1，方法无特殊反应，易操作，所得产品质量较好。 2实验部分2.1 反应方程式

抗生素用药指南

抗生素使用指南 摘要： 1. 能用窄谱不用广谱：查明病因（致病菌是什么）对症施（窄谱）药，查不出再用广谱。 2. 能用低级不用高级：参见文中分级管理部分 3. 能用口服不用输液：口服效果差是谣言，只是达峰时间稍多一些。静脉给药风险大，尤其对 于儿童。只有在昏迷、严重腹泻或其他一些非常情况下才考虑输液。肌肉注射只适用于部分抗生素。 4. 能用一种不用换药：避免产生抗药性。 5. 吃药不要见好就收，而是要斩尽杀绝：避免残留菌反弹并产生抗药性。但要注 意，不要连续使用超过一周。 6. 病毒性疾病不要用抗生素：医院里查血，如果白细胞和中性粒细胞指标都正常，说明不 是细菌感染，不要服用抗生素。 7. 不要长期使用广谱抗菌药：会破坏人体正常菌群，造成身体紊乱，并有其它副作用。窄谱＆广谱：抗菌范围不同抗生素有窄谱和广谱之分，它们各有长处和短处，所以，使用起来也很有讲究。抗生素通常是指由细菌、霉菌或其他微生物在繁殖过程中产生的、能够杀灭或抑制其他微生物的一类物质，用于治疗敏感细菌所致的感染。 在抗生素类药中，又分为窄谱和广谱两种。引起我们人体感染的病原微生物种类繁多，有的抗生素是只针对其中个别的细菌可以产生杀菌或抑制作用，而有的抗生素是可以针对比较多的病原微生物进行抑制和杀灭。针对的细菌越少，它的抗菌谱就越窄，反之，针对的细菌越多，抗菌谱就越广。 抗生素能够帮助我们将体内致使我们感染的细菌杀灭，但是，在消灭危害我们身体的细菌时，我们体内正常的菌群同样也会被抗生素杀灭或抑制。正常菌群受抗生素影响的大小，和选用抗生素的抗菌谱有关系，也就是说，和抗菌谱的广与窄有关系。抗生素的抗菌谱越广，受影响的细菌谱也越广，被杀灭或抑制的正常菌群也就越多。 实例： 蔡先生说，老伴8 年前因中风引起肺炎，抢救时使用了大量的抗生素。之后，每次用抗生素都会引起肠道菌群紊乱。现在她患有尿路感染，一用抗生素就出现肠道紊乱。蔡先生的问题实际上是临床中比较常见的问题，引起肠道菌群失调的原因主要有机体内部和外界影响两个方面。机体内部方面主要有急慢性疾病（如胃酸缺乏症、慢性肾炎、肝硬化等）、手术（如肠切除、吻合等）、应用免疫抑制剂、放化疗等，外界影响主要有外袭菌大量侵入和抗生素的使用。抗菌药物的使用是菌群失调的重要诱因之一。抗菌药物在抑制或杀死致病菌的同时，也常损伤正常的肠道菌群，造成不同程度的菌群失调。特别要注意，长期口服广谱抗生素更易引起菌群失调。菌群失调的诱因可以是单一的，也可以由几个诱因同时作用引起。像蔡先生这样同时存在中风、肺炎又大量使用抗生素的患者，就很容易引起肠道菌群失调。 总的来说，窄谱抗生素针对性强，不容易产生二重感染，但在治疗严重或混合多种细菌感染时，需要联合用药。而广谱抗生素抗菌谱广，应用范围大，容易产生耐药、二重感染等，针对性也不如窄谱抗生素强。

注射用盐酸头孢吡肟的说明书

注射用盐酸头孢吡肟的说明书【药品名称】 通用名：注射用盐酸头孢吡肟 英文名：Cefepime Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo 本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-[[（6R ，7R）-7-[2- （2-氨基-4- 噻唑基）- 乙醛酰氨基]-2- 羧基-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-3- 基] 甲基]-1- 甲基吡咯烷氯，72-（Z）-（O- 甲基肟），盐酸，一水化合物。 分子式：C19H25CIN6O5S2HCI ? H20 分子量：571.5 【性状】本品为白色或微黄色粉末，为盐酸头孢吡肟和L- 精氨酸的无菌混合物，配制后的注射液的pH值维持于4.0?6.0。 【药理作用】本品抗菌谱广，对大多数革兰阳性和革兰阴性菌，包括多数耐氨基甙类或第三代头孢菌素（如头孢他啶）菌株均有效。本品高度耐受多数B -内酰胺酶的水解，对染色体编码的B -内酰胺酶亲和力低。本品能快速渗入革兰氏阴性菌胞体内。 本品对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和革兰阴性试验菌株，头孢吡肟的MBC/MICt匕值W 2。体外试验表明头孢吡肟与氨基甙类抗生素有协同作用。 体外试验表明，本品对下述细菌有抗菌作用： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌（包括产B -内酰胺酶株），表皮葡萄球菌（包括产B -内酰胺酶株）和其他葡萄球菌，包括溶血性葡萄球菌及腐生

葡萄球菌；化脓性链球菌（A组链球菌），无乳链球菌（B 组链球菌），肺炎链球菌（包括青霉素MIC为0.1?1.0卩g/ml的耐青霉素株）及其他溶血性链球菌（C G F组链球菌），牛链球菌（D组链球菌），草绿色链球菌。（多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对多数包括头孢吡肟在内的头孢菌素耐药。）革兰阴性需氧菌：假单胞菌（包括绿脓杆菌，恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌），埃希氏大肠杆菌，克雷白菌（包括肺炎克雷白菌，奥克西托克克雷白菌，鼻臭克雷白菌），肠杆菌（包括阴沟肠杆菌，产气肠杆菌，聚团肠杆菌，Sakazakii 肠杆菌），变形杆菌（包括奇异变形 杆菌，普通变形杆菌），乙酸钙不动杆菌（无硝和鲁氏亚种），嗜水气单胞菌，嗜二氧化碳噬细胞菌，枸椽酸菌（包括吲哚枸椽酸菌，费氏枸椽酸菌），空肠弯曲杆菌，阴道加德诺菌，杜氏嗜血杆菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，蜂房哈夫尼菌，Legionella 菌，摩氏摩根菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟球菌，脑膜炎奈瑟球菌，普罗威登斯菌 （包括雷氏普罗威登斯菌，斯氏普罗威登斯菌），沙门菌，沙雷菌（包 括粘质沙雷菌，鸟氨酸脱羧酶阳性沙雷菌），志贺菌，小肠结肠炎耶尔森菌。 本品对嗜麦芽假单胞菌无效）。 厌氧菌：类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌） 产气荚膜梭状菌，梭形菌，Modiluncus 菌，消化链球菌，韦荣球菌（本品对脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效）。 【药代动力学】健康成年男性单剂30 分钟内静注和肌注头孢吡肟 500mg 1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如表1所示：头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中

注射用头孢噻肟钠说明书

亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档注射用头 孢噻肟钠说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 注射用头孢噻肟钠说明书 注射用头孢噻肟钠用于各种敏感细菌引起的严重感染，包括呼吸道感染、泌尿生殖道感染、骨盆炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎、菌血症、败血症、皮肤及软组织感染、腹内感染、骨和关节感染、中枢神经系统感染。下面是我们整理的，希望对大家有所帮助！ 注射用头孢噻肟钠商品介绍 通用名：注射用头孢噻肟钠 生产厂家: 西南制药一厂 批准文号： 药品规格：2g 药品价格：Y 0元 【中文名称】头孢噻肟钠 【英文名称】Cefotax 【功效主治】各种敏感细菌引起的严重感染，包括呼吸道感 染、泌尿生殖道感染、骨盆炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎、菌

血症、败血症、皮肤及软组织感染、腹内感染、骨和关节感染、 中枢神经系统感染。也可预防术后感染。 【化学成分】头孢噻肟钠其化学名为（6R,7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[2- 氨基-4- 噻唑基-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 甲酸钠盐。其分子式： C16H16N5NaO7S分子量：477.45 【药理作用】每克注射粉剂含大约50.5mg 的头孢氨噻肟，其水溶液呈淡黄色至琥珀色，水溶液的颜色决定于其浓度。水溶液pH 值5.0-7.5 。本药为瓶装干燥粉末。本药通过阻止细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。本药在B-内酰胺酶存在下具高度 的稳定性，且能阻止革兰氏阴性菌产生此酶。 微生物学需氧革兰氏阳性菌：金黄色酿脓葡萄球菌，包括青霉素酶和非青霉素酶产生的菌株，表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌。需氧革兰氏阴性菌：肠杆菌种、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（包括抗氨苄青霉素的流感嗜血杆菌）、淋病奈瑟氏菌（包括青霉素酶和非青霉素酶产生的菌株）、脑膜炎奈瑟氏菌、奇异变杆菌、普通变形杆菌、沙门氏菌。厌氧菌：拟杆菌类，脆弱杆菌一些菌株，梭状芽孢杆菌类、Peptococcus 菌种、Peptostreptococcus 菌种。本药对以下微生物有抗菌活力：沙门氏菌属（含伤寒杆菌）、志贺氏杆菌属

第7章_半合成抗生素生产工艺

第七章半合成抗生素的生产工艺 7.1概述 半合成抗生素(Semisynthetic antibiotics)是在生物合成抗生素的基础上发展起来的，针对生物合成抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等问题，通过结构改造增加了稳定性、降低了毒副作用、扩大了抗菌谱、减少了耐药性、改善生物利用度，提高药物治疗的效果。如头孢氨苄（Cefalexin）、头孢羟氨苄（Cefadroxil）、头孢拉定（Cefradine）、头孢克洛（Cefaclor）、头孢克肟（Cefixime）、头孢哌酮（Cefoperazone）、头孢呋辛（Cefuroxime）、头孢曲松（Ceftriaxone）、克拉霉素（Clarithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）、舒巴坦（Sulbactam）、米诺环素（Minocycline）等。本章以头孢菌素为例，介绍半合成抗生素的生产工艺。 7.1.1头孢菌素的研究 1、结构特点 头孢菌素与青霉素是两类β-内酰胺类抗生素，β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，可以开环、发生酰化作用，干扰细菌的转肽酶，阻断其交联反应，使细菌不能合成细胞壁而破裂死亡，最终抑制细菌生长。β-内酰胺环与噻唑环或噻嗪环的并合可以提高其对亲核性反应的活性，青霉素类2-位的羧基和头孢菌素类的2-位羧基也是必要结构，头孢菌素类的2-双键是不可缺少的，青霉素类6-氨基和头孢菌素类7-氨基的不同酰基取代可以改变化合物的抗菌活性及对β-内酰胺酶的耐受性。 S N R1 O COOH 12 3 4 5 6 7 青霉素基本结构 S N R2 O R1 COOH 1 2 3 4 5 6 7 8 头孢菌素基本结构 图7－1 β-内酰胺类抗生素的两种基本母环结构 头孢菌素与青霉素比较，过敏反应发生率低，药物间彼此不引起交叉过敏反应，研究认为由于头孢菌素过敏反应中没有共同的抗原簇，因β-内酰胺环开裂后不能形成稳定的头孢噻嗪环，而是生成以侧链（R）为主的各异的抗原簇，表明各个头孢菌素之间，或头孢菌素与青霉素之间只要侧链（R）不同，就不能发生交叉过敏反应。 头孢菌素母环系提供了进行广泛结构修饰的可能性。人们发现，头孢菌素衍生物的生物活性和C-3及C-7部位的结构修饰之间存在着密切的关系，头孢菌素分子中，可供改造的

头孢克肟说明书

【药品名称】通用名称：头孢克肟干混悬剂 【性状】 本品为白色或类白色颗粒，气芳香、味甜。 【适应症】对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌,淋球菌,卡伦布兰汉球菌,大肠杆菌,克雷白杆菌属,沙雷菌属,变形杆菌属,流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效：慢性支气管炎急性发作,急性支气管炎并发细菌感染,支气管扩张合并感染,肺炎; 肾盂肾炎,膀胱炎,淋球菌性尿道炎; 急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎,胆管炎); 猩红热; 中耳炎,鼻窦炎。 【规格】50mg 【用法用量】服用时加水20ml冲服。 成人及体重30公斤以上儿童: 口服,每次50-100mg每日二次;成人重症感染者可加至每次200mg每日二次。 儿童:口服,用量按成人减半。或按每公斤1.5-3.0mg计算给药量每日二次。或遵医嘱。 【不良反应】 在总病例12,879例中，发现包括临床检查值异常在内共294例(2.58%)的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例(0.87%)，皮疹等皮肤症状29例(0.23%)，另外，临床检查值异常包括gpt升高78例(0.61%)，got升高58例(0.45%)，嗜酸细胞增多26例(0.20%)等。 1．严重不良反应： (1)休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 (2)过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 (3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(stevens-johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮坏死症(lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。 (4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血(＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)，血小板减少(＜ 0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。 (5)肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%＝的可能性，因此应密切观察，例如进行定期检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。 (6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。

制粒工艺流程

总的工序流程：领料→拆料→处理→投料→制软材（叫粘合剂）→制湿颗粒→干燥→整粒→称重混合（加草莓粉末香精）→储存一原辅料粉碎过筛 1.相关流程：预算领取物料>上报统计员拿取领料单>仓库领料至物净间点数(检查外包装袋 有无破损,如有破损应及时与仓库人员说明情况)> 拆外包装消毒放置原辅料存放间>过筛置备料间。（做好标识，并填写生产记录与管理记录） 2.头孢克肟颗粒使用原辅料过筛目数：头孢克肟过100目，甘露醇过60目，交联聚维酮 过60目。 3.如何提前预算领取的物料数量。 确保足够的备料量，需根据周生产计划量和岗位原辅料使用记录来确定，提前领取的物料数量。 4.在仓库领料需做的工作？ 核对物料的批号、品名、数量、进库批号，并且拿相应的物料检验报告单。 5.拆除处包装，需检查物料处包装是否破损，物料颜色是否异常有变化的情况并及时反馈 给质检员或工艺员。 6.拆除外包装的物料需用3%的过氧化氢消毒物料外表面，并贴上物料卡，拉置原辅料存 放间。 7.原辅料粉碎过筛，应核对对处理物料所需筛网目数，物料品名，批号，数量更换品种必 须换筛网清洗摇摆机。 8.物料过筛后收率应不低于99.5%。 9.处理后的物料应将原始批号，进库批号，物料总重量报至工艺员处。 10.对于不合格的物料应放回到原包装或原物料桶内并做好密封与标识。 二．投料称量 11.（一）生产前的准备。 12.1.检查工作区已没有存在任何与本次生产无关的残留物或生产记录等，并已清洁消毒且 在有效期内。 13.2.检查生产区内的压差，温度，温度是否在规定范围内。 14.3.在工艺员领取本次需生产的指令单和所需记录。（记得复核指令单） 15.4.根据指令单，在生产门口挂上生产状态牌，并填写相应的产品名称，批号，规格，生 产日期。 16.5.生产前，用标准砝码校准秘需的衡器。 17.6．在需用生产的设备，衡器上换挂上生产状态牌（正在运行） 18.7.领取所需的生产用具，工具，容器等，并确认清洁消毒在有效期内。 19.8.根据指令单，领取已处理的原辅料，并核对品名，批号。 20.（二）操作 21.1．启动称量罩5分钟，开启地秤，待显示为0.00时，将600L IBC推上地秤，并除皮 （即显示0.00），翻起过板桥并固定好。 22.2．根据指令单核对物料品名，批号，然后用提升机投料至600L IBC中，根据指令单的

注射用盐酸头孢吡肟说明书

注射用盐酸头孢吡肟说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 对头孢吡肟或L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者禁用。 【药品名称】 通用名：注射用盐酸头孢吡肟 商品名：悦康凯欣 英文名：Cefepime Dihydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Toubaobiwo 【成份】 本品主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-［［(6R,7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)- 乙醛酰氨基］-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸盐一水化合物。 结构式： 分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O 分子量：571.5 本品所含辅料为L-精氨酸。 【性状】本品为类白色至淡黄色粉末。 【适应症】 本品可用于治疗成人和2 月龄至16 岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。 【规格】按C19H25ClN6O5S2 计 （1）0.5g; （2）1.0g; （3）2.0g。 【用法用量】 本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人及16 岁以上儿童或体重为40 公斤或40 公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程7～10 天；轻中度尿路感染，每次0.5～1 克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10 天；重度尿路感染，每次2 克，每12 小时一次，静脉滴注，疗程10 天；对于严重感染并危及生命时，可以每8 小时2 克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2 克，每8 小时一次静脉滴注，疗程7～10 天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。2 月龄至12 岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量（即每次2 克剂量）。体重超过40 公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40 毫克，每12 小时静脉滴注，疗程7～14 天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50 毫克，每8 小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50 毫克，每12 小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8 小时一次），疗程与成人相同。2 月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50 毫克剂量。然而2 月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30 毫克，每8 或12 小时一次对于1 至2 月龄儿童患者已经足够。

头孢吡肟给药方案

以下为百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司生产的头孢吡肟（马斯平）的用法用量，供参考！ 本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。 本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。 2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量) 。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。 2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。 儿童深部肌肉注射的经验有限。 对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。 对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于(含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下： 与正常给药方案方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案 肌酐清除率(mL/min) 推荐维持给药方案 > 60，正常给药方案每次0.5克，每12小时一次每次1克，每12小时一次每次2克，每12小时一次每次2克，每8小时一次 30 - 60 每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次每次2克，每24小时一次 11 - 29 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次每次2克，每24小时一次 < 11 每次0.25克，每24小时一次每次0.25克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次1克，每24小时一次 血液透析* 每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次每次0.5克，每24小时一次 * 血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量1克，以后每天0.5克。透析日，头孢吡肟应

头孢克肟分散片说明书

头孢克肟分散片说明书 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 头孢克肟分散片 Cefixime Dispersible Tablets 【药品名称】 通用名称：头孢克肟分散片 中文名称：头孢克肟分散片 商品名称：头孢克肟分散片 【成份】 本品主要成份为头孢克肟。 【适应症】 本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属 (肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病： .支气管炎、支气管扩张症 (感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎； . 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；

. . 胆囊炎、胆管炎； . . 猩红热； . . 中耳炎、副鼻窦炎。 . 【规格】 0.1 g（以 C16H15N5O7S2计） 【用法用量】 . 成人和体重 30 公斤以上的儿童：本品可直接口服，或将本品加入适量温开水中待分散溶解后（可以搅拌）服用，每次50～100 mg（效价）（每次半片～1 片），一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服 200 mg（效价）（每次口服 2 片），一日二次。 . .

小儿，本品可直接口服，或将本品加入适量温开水中待分散溶解后（可以搅拌）服用，每次 1.5～3 mg（效价）/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状进行适当增减，对于重症患者，每次可口服 6 mg（效价）/kg（体重），一日二次。 . 儿童一日二次，每次按下列剂量口服： . 6 个月至 1 岁每次 1/7～1/5 片；1 岁至 2 岁每次 1/5～ 1/4 片；2 岁至 4 岁每次 1/4～1/3 片；4 岁至 6 岁每次1/3～2/5 片；6 岁至 9 岁每次 2/5～1/2 片；9 岁至 14 岁每次 1/2～2/3 片；14 岁至 18 岁每次 2/3～1 片。 . 【不良反应】 临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮疹等皮肤症状（0.23%）、临床检查值异常（包括 GPT 升高（0.61%）、GOT 升高（0.45%）、嗜酸细胞增多（0.20%））等，具体如下： . 严重不良反应： .

头孢吡肟合成技术

头孢吡肟合成技术 【主题词】头孢吡肟合成技术头孢菌素类抗菌药物已由第一代产品发展至第四代，甚至出现了第五代研究开发之势。已上市的第四代头孢菌素对革兰阴性菌，特别是肠杆菌、铜绿假单胞菌有良好的活性，同时保持了对革兰阳性菌的作用，具有前三代不可相比的抗菌特点。 头孢吡肟为第四代头孢菌素，最早由Bristol-Myers Squibb 公司研制开发，1993 年首先在瑞典上市，其结构独特，具有高效、广谱、低毒、耐细菌 B -内酰胺酶等特点，且具有良好的药 代动力学性质，临床上主要用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、外科感染、脑膜炎、阑尾炎以及脓毒症等细菌感染的治疗。 我们探索的头孢吡肟合成工艺，以具有活性C-3 功能的新型头孢菌素中间体GCLE（7-Phenylace-tamido-3-chloromethyl-cephalosporanic acid p-meth-oxybenzylester ，中文名：7- 苯乙酰氨基-3- 氯甲基-头孢烷酸对甲氧基苄酯）为起始原料，在参考上述及其它相关文献的基础上进行试制，先加入碘化物进一步活化3 位，再加入N-甲基吡咯烷进行3位亲核取代反应，“一锅法”脱 7-位和2- 位保护基制得7-氨基-3-（1- 甲基吡咯烷基）甲基-头孢烷酸盐酸盐；然后采用活性酯法进行7 位缩合，制得头孢吡肟 （Scheme1）。

1 实验部分 主要试剂和仪器有美国VarianUNITY INOVA500 超导脉冲付里叶变换核磁共振谱仪，FT-IR EQUINOX-55，Agilent 1100 Series （美国Agilent 公司）；Alltima C-18 色谱柱，电热恒温干燥箱（上海实验仪器总厂）；万分之一天平（日本AND）;头抱吡肟对照品（中国药品生物制品检定所提供）；GCLE（日本大冢化学株式会社），外观为类白色结晶性粉末，含量HPL O94%水分

八大类兽药的使用说明与配伍禁忌

八大类兽药的使用说明与配伍禁忌

八大类兽药的使用说明与配伍禁忌（很很值得收藏） 时间：2011年12月01日来源：议园网点击: 2999 次 八大类兽药的使用说明与配伍禁忌（很很值得收藏） 一、《青霉素类药物》 1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。 2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好（氯唑青霉素、苯唑青霉素）。对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。 3、目前使用的效果 抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素； 抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。 4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg水加10g；阿莫西林棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。氨苄西林预防量为1000kg水加100g，治疗量为

150g。 5、药物的配伍 阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。 6、不能配合使用的药物 ⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。 ⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。 ⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。 ⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。